LORICIN
SIGMATAU SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Sulbactam sodico 547 mg pari a sulbactam 500 mg; ampicillina sodica 1063mg pari a ampicillina 1000 mg
ECCIPIENTI:
Loricin
IM:
Fiala solvente: lidocaina HCl 16 mg; acqua p.p.i. Loricin
EV:
Fiala solven-te: acqua p.p.i
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibatterici per uso sistemico.
INDICAZIONI:
L`impiego del prodotto andra` limitato a: infezioni da germi divenuti ampicillino-re-sistenti attraverso la produzione di beta-lattamasi; infezioni gravi di cui si sospetti che il germe
responsabile possa essere divenuto ampicillino-resistente attraverso la produzione di beta-lat-tamasi.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti del prodotto.
EFFETTI INDESIDERATI:
Come con altri antibiotici ad uso parenterale, la principale reazione secondariaosservata in corso di trattamento e` il dolore in sede di iniezione, specialmente per la somministrazione intramuscolo. In una trascurabile percentuale di casi, si puo` verificare flebite in sededi infusione, a seguito di somministrazione endovenosa. Ipersensibilita`. Eruzioni maculo-papulose, orticaria, febbre ed eosinofilia. Effetti gastro-intestinali. I piu` comuni sono apparsi: nau-sea, vomito e diarrea, anche se non segnalata con il prodotto, va tenuta presente la possibilita` di insorgenza di colite pseudomembranosa. Effetti cutanei. Rash, prurito ed altre reazioni cu-tanee. Effetti ematologici. In corso di terapia sono stati segnalati casi di anemia, trombocitopenia, eosinofilia e leucopenia. Si tratta di reazioni reversibili con la sospensione della terapia e diprobabile natura allergica. Funzionalita` epatica . Sono stati segnalati aumenti transitori delle transaminasi. E` possibile talora osservare con questa combinazione le reazioni secondarie disolito associate con l`impiego dell`ampicillina da sola.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Come con altri antibiotici, in corso di trattamento con Loricin (sul-bactam/ampicillina) e` importante effettuare un attento monitoraggio del paziente onde cogliere l`insorgenza di eventuali sovrainfezioni da organismi resistenti, inclusi i miceti. In caso di so-vrainfezione, il farmaco dovra` essere interrotto e istituita un`adeguata terapia. Come per ogni potente farmaco per uso sistemico e` consigliabile, in corso di terapie prolungate, monitorareperiodicamente la funzionalita` dei principali sistemi ed apparati, ivi incluso quello renale, quello epatico ed il sistema ematopoietico. Tale monitoraggio e` particolarmente importante nei neonati(specialmente se prematuri) e nelle altre eta` pediatriche.
AVVERTENZE SPECIALI:
Gravi e talora fatali reazioni di ipersensibilita` (anafilattiche) sono state riferitein pazienti sottoposti a terapia con penicilline. Queste reazioni insorgono piu` facilmente in soggetti con precedenti di ipersensibilita` alle penicilline e/o a vari allergeni. Sono stati segnalati casidi pazienti con un`anamnesi positiva per ipersensibilita` alle penicilline, che hanno presentato gravi reazioni quando trattati con cefalosporine. Prima di iniziare una terapia con una penicillina,bisogna raccogliere un`anamnesi accurata, onde evidenziare eventuali reazioni precedenti di ipersensibilita` nei confronti di penicilline, cefalosporine o altri farmaci. L`insorgenza di una qual-siasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento e l`istituzione di un`appropriata terapia. Le gravi reazioni di anafilassi richiedono un immediato trattamento di emergenzacon adrenalina. Ossigeno, steroidi endovena e respirazione assistita, ivi inclusa l`intubazione, devono essere praticati quando necessario. Essendo la mononucleosi infettiva una malattia vi-rale, l`ampicillina non ne deve costituire il trattamento. In un`alta percentuale di pazienti affetti da mononucleosi infettiva, trattati con ampicillina, si assiste alla comparsa di rash cutaneo.
USO IN GRAVIDANZA:
Benche` negli esperimenti sugli animali di laboratorio non si siano osservati ef-fetti teratogeni, non e` dimostrato che Loricin iniettabile (sulbactam-ampicillina) puo` essere utilizzato in tutta sicurezza in gravidanza e durante l`allattamento. Pertanto, nelle donne in stato digravidanza e durante l`allattamento, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita`, sotto il diretto controllo medico.
POSOLOGIA:
La combinazione sulbactam sodico-ampicillina sodica nei dosaggi da 750 mg e1500 mg puo` essere somministrata sia intramuscolo che endovena. Devono essere usate le
seguenti diluizioni: Dosaggio Dosaggio rispettivamenteVolume del Concentrazione finaletotale(mg) di sulbactam e ampicillina(mg)diluente(ml)massima (mg/ml)
750 250 - 500 1,6 125 - 250 1500 500 - 1000 3,2 125 - 250 La combinazione sulbactam sodico-ampicillina sodica nel dosaggio da 3 g va somministrataper via endovenosa ad una concentrazione finale massima di 125 - 250 mg/ml. La somministrazione intramuscolo va effettuata mediante iniezione profonda; la polvere va disciolta conl`apposita fiala solvente di acqua sterile per iniezioni o di lidocaina cloridrato allo 0,5% (quest`ultima e` acclusa al solo flacone da 1,5 g). Per la somministrazione endovena, Loricin (sulbactamampicillina) puo` essere ricostituito con acqua sterile per iniezioni o con ogni altra soluzionecompatibile e lasciato riposare fino a completa dissoluzione. La somministrazione endovena
puo` essere fatta in iniezione diretta (bolo), in circa 3 minuti per ogni grammo e mezzo o in infusione, usando maggiori diluizioni, in 15-30 minuti. La dose totale giornaliera di sulbactam-ampicillina raccomandata per l`adulto varia entro un range di norma compreso tra i 3 i 12 grammi e puo` essere refratta in somministrazioni uguali ogni 12, 8 o 6 ore. La scelta del dosaggio e dello schema di somministrazione dipendera` dalla gravita` dell`infezione. Il dosaggio raccoman-dato per il trattamento ambulatoriale e` di un flacone da 1,5 g per via IM ogni 12 ore. Il dosaggio
di sulbactam-ampicillina raccomandato per la maggior parte delle infezioni in eta` pediatrica e neonatale e` 150 mg/kg/die (corrispondente a 50 mg/kg/die di sulbactm e 100 mg/kg/die di am-picillina). Nel bambino questa quantita` viene somministrata in dosi refratte ogni 6 o 8 ore, in
accordo con la pratica seguita usualmente per l`ampicillina. Nel neonato, durante la prima settimana di vita (soprattutto nel prematuro), la quantita` dovrebbe essere refratta in due dosi ugua-li, una ogni 12 ore, in accordo con la pratica seguita usualmente per l`ampicillina. Il numero
totale delle somministrazioni dipende dalla gravita` dell`infezione e dalla funzionalita` renale del paziente. Il trattamento viene di solito continuato per 48 ore dopo la scomparsa della febbre edopo la risoluzione degli altri segni di infezione. La durata della terapia e` di solito compresa tra
i 5 e i 14 giorni, ma il periodo di trattamento puo` essere prolungato o puo` essere aggiunta una dose addizionale di ampicillina, in caso di infezione molto grave. In pazienti con grave insuffi-cienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), le cinetiche di eliminazione di
sulbactam ed ampicillina appaiono essere similmente influenzate, per cui il rapporto delle concentrazioni plasmatiche dei due antibiotici rimane costante. Il dosaggio del sulbactam-ampicil-lina in questi pazienti dovrebbe essere monitorato, con somministrazioni meno frequenti, in
accordo con cio` che usualmente si fa con l`ampicillina. Quando si trattano pazienti che debbano assumere quantita` limitate di sodio, bisognera` tenere presente che 1500 mg di sulbactam-am-picillina sodico contengono circa 115 mg (5 millimoli) di sodio. Per la profilassi perioperatoria,
1,5 - 3 g di sulbactam-ampicillina devono essere somministrati all`induzione dell`anestesia, in modo da poter raggiungere concentrazioni sieriche e tissutali efficaci durante l`intervento operatorio. La stessa dose deve essere ripetuta ogni 6-8 ore e la somministrazione e` di solito in-terrotta 24 ore dopo la maggior parte degli interventi chirurgici, a meno che non si renda necessario un trattamento con sulbactam-ampicillina. Nella terapia della gonorrea non compli-cata il sulbactam-ampicillina puo` essere usato in unica somministrazione da 1,5 g in associazione con 1 g di probenecid per os (che aumenta l`emivita del sulbactam-ampicillina). STABILITA` E COMPATIBILITA`. Il sulbactam sodico e` compatibile con la maggior parte delle soluzioni endove-nose, ma l`ampicillina sodica (e quindi anche il sulbactam-ampicillina sodico) e` meno stabile
in soluzioni contenenti glucosio o altri carboidrati e non va addizionata ad emoderivati o idrolisati proteici. Esiste un`incompatibilita` fisica tra gli aminoglicosidi e l`ampicillina (e, quindi, tra gliaminoglicosidi ed il sulbactam-ampicillina); questi due antibiotici non devono percio` essere
somministrati nella stessa siringa. La soluzione concentrata per somministrazione intramuscolo dovrebbe essere usata entro 1 ora dalla ricostituzione. Il periodo di tempo entro cui usare ilfarmaco, dopo la ricostituzione con i vari diluenti per l`infusione endovenosa, e` riportato di seguito:
MINSAN Confezioni Euro CL N026756041 IV 1F 0,5+1G+F 3,2ML 4,
90 H RICETTA:
Hos 026756039 IM 1F 0,5+1G+F 3,2ML 4,
90 A RICETTA:
Ric. Rip.
SOS:
AMPICILLINA/
SULBACTAM ATC:
J01CR01
Diluente Concentrazione di Sulbactam/ampicillina Stabilita`(in ore) Acqua sterile per iniezioni fino a 45 mg/ml45 mg/ml
fino a 30 mg/ml
8 h a 25-oC48 h a 4-oC 72 h a 4-oC Soluzione fisiologica fino a 45 mg/ml
45 mg/mlfino a 30 mg/ml
8 h a 25-oC 48 h a 4-oC72 h a 4-oC
Lattato di sodio fino a 45 mg/mlfino a 45 mg/ml 8 h a 25-oC8 h a 4-oC Glucosio 5% in acqua da 15 a 30 mg/mlfino a 3 mg/ml
fino a 30 mg/ml
2 h a 25-oC4 h a 25-oC
4 h a 4-oC Glucosio 5% in 0,45% NaCl fino a 3 mg/mlfino a 15 mg/ml 4 h a 25-oC4 h a 4-oC