LORAZEPAMTEVA
TEVA PHARMA ITALIA SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Lorazepam.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato,amberlite IRP 88.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ansiolitico, derivato benzodiazepinico.
INDICAZIONI:
Disturbi d`ansia. Insonnia.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis. Ipersensibilita` alle benzodiazepine. Grave insufficienza re-spiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sonnolenza, riduzione delle risposte emotive e della vigilanza, confusione, af-faticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, diplopia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successivesomministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse quali: disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido e reazioni cutanee. Altri effetti collaterali osservati occa-sionalmente sono: atassia (instabilita` nel camminare), disturbi visivi, secchezza della bocca, nausea, vomito, diarrea e irritabilita` paradossa. Eccezionalmente con l`uso di benzodiazepinesono stati riferiti pruriti, ipotensione, scialorrea, depressione, allucinazioni, variazioni dei tassi delle transaminasi, delle fosfatasi, della bilirubina. Amnesia. Amnesia anterograda puo` verificar-si anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. Depressione. Uno stato depressivopreesistente puo` essere smascherato durante l`uso prolungato di benzodiazepine. Reazioni psichiatriche e paradosse. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causa-re reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamenti inappropriati. Tali reazioni possono essere abbastanzagravi e sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. Dipendenza. L`uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo di dipendenza: la sospensione della te-rapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o di astinenza. E` stato segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Per la reattivita` molto variabile agli psicofarmaci, pazienti anziani o de-bilitati e quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) devono essere
trattati con bassi dosaggi. Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienticon insufficienza cardio-respiratoria e bassa pressione arteriosa, i quali dovrebbero essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con lorazepam (cosi` come e` consigliato con le altrebenzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici). Nei pazienti trattati a lungo con benzodiazepine, e particolarmente negli epilettici, e` consigliabile sospendere con gradualita` la terapiasomministrando dosi decrescenti del farmaco. E` accertato che, nel caso di benzodiazepine a breve durata di azione, possono comparire sintomi da astinenza nell`intervallo tra una dose el`altra, particolarmente per dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, e` importante avvisare il paziente che e` sconsigliabile il cambiamento improvvisocon una benzodiazepina a breve durata di azione, poiche` possono comparire sintomi da astinenza. La durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile (vedere Dose, modo e tem-po di somministrazione) a seconda dell`indicazione, ma non deve superare le 4 settimane per l`insonnia e le 8 - 12 settimane per i disturbi d`ansia, compreso il periodo di sospensione gra-duale. L`estensione della terapia oltre questi periodi non deve avvenire senza un`accurata rivalutazione della situazione clinica. Puo` essere utile informare il paziente, quando il trattamento e`iniziato, che esso sara` di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre, e` importante che il paziente sia informato della possibilita`di fenomeni di rimbalzo, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l`eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla sospensione del medicinale. GRUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI. Lebenzodiazepine devono essere somministrate ai bambini solo dopo una valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve pos-sibile. I dosaggi indicati per gli anziani sono piu` bassi rispetto a quelli per gli adulti. Egualmente, dosaggi ridotti sono indicati nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del ri-schio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sonoindicate come trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non devono essere usate come unico trattamento della depressione o dell`ansia associata alla depressione(aumentano il rischio di suicidio in questi pazienti). Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
AVVERTENZE SPECIALI:
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando la sintomatologia e` grave,disabilitante o sottopone il soggetto a grave malessere. Non e` consigliabile l`uso del prodotto
sotto i 15 anni di eta`. TOLLERANZA. Dopo un uso ripetuto per alcune settimane puo` manifestarsiuna perdita di efficacia delle benzodiazepine relativamente agli effetti ipnotici. D
IPENDENZA. L`usodi benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore inpazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, la sospensione brusca del trattamento sara` accompagnata dai sintomi da astinen-za. Questi possono consistere in cefalee, dolori muscolari, ansia di estrema gravita`, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi:derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche. Insonniaed ansia di rimbalzo: sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata; puo` manifestarsi all`interruzione del trattamento.Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti d`umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o di rimbalzo e` maggiore dopola sospensione brusca del trattamento, si consiglia di diminuire gradualmente il dosaggio. A
MNESIA. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso parec-chie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio, il paziente dovrebbe
accertarsi di disporre di un periodo ininterrotto di 7-8 ore da trascorrere nel sonno (vedere Ef-fetti indesiderati). R
EAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE. E` noto che l`uso di benzodiazepine puo`indurre reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del me-dicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza; nel periodosuccessivo il prodotto deve essere usato soltanto in caso di effettiva necessita` e sotto il diretto controllo del medico. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta` fertile, la paziente deveessere avvertita dell`opportunita` di contattare il suo medico per interrompere l`assunzione del prodotto nel caso intenda iniziare una gravidanza o sospetti di essere incinta. Se, per gravi mo-tivi medici, il prodotto e` somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderatadepressione respiratoria dovuti all`azione del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi di asti-nenza nel periodo postnatale. Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. La sedazione, l`amnesia, la ridotta capacita` di concentrazione e laridotta funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita` di guidare o utilizzare
macchinari. Se la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia alteratapuo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante di alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente all`alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazione con farmaci che deprimono il SNC.L`effetto depressivo centrale puo` aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, narcotici analgesici, antiepilettici, anesteti-ci e antistaminici sedativi. Nel caso dei narcotici analgesici puo` verificarsi un aumento dell`effetto euforizzante del narcotico. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (spe-cialmente il citocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In minor grado, questo si applica anche alle benzodiazepine metabolizzate soltanto per coniugazione.
POSOLOGIA:
Per le caratteristiche del Lorazepam, che alla buona tollerabilita` associa una note-vole attivita`, i risultati migliori saranno conseguiti adattando il dosaggio al singolo paziente ed
alle caratteristiche del quadro clinico in atto. A titolo indicativo si consiglia: disturbi d`ansia: 1compressa da 1 mg, 1-3 volte al giorno. Oppure: 1/2-1 compressa da 2,5 mg, 1-3 volte al giorno; insonnia: da 1 a 2,5 mg alla sera. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve es-sere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. DISTURBI D`ANSIA. Il trattamento deve essere il piu` breve possibile. Bisogna seguireil paziente con regolarita` valutando attentamente la necessita` di continuare il trattamento, in modo particolare quando il paziente diventa asintomatico. La durata complessiva del trattamen-to, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` essere necessaria l`estensione oltre il periodo massimo ditrattamento; in tal caso, cio` non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione del paziente da parte dello specialista. I NSONNIA. Il trattamento deve essere il piu` breve possibile. Ingenerale, la durata del trattamento varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` essere neces-saria l`estensione oltre il periodo massimo di trattamento; tale estensione, non deve avvenire senza un`accurata rivalutazione della condizione del paziente. Il trattamento deve essere iniziatocon la dose piu` bassa indicata. Non si deve superare la dose massima.
SOVRADOSAGGIO:
Abuso e dipendenza. Soggetti predisposti, se trattati con il lorazepam a dosi ele-vate e per periodi prolungati, possono presentare dipendenza cosi` come avviene con gli altri farmaci ad attivita` ipnotica, sedativa ed atarassica. Soggetti con tendenza all`assuefazione edalla dipendenza vanno tenuti sotto stretta sorveglianza quando siano in trattamento con Lorazepam od altre sostanze psicotrope. Una dose eccessiva di benzodiazepine non dovrebbe co-stituire rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l`alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essereconsiderata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, si deve indurre il vomito (entroun`ora) se il paziente e` cosciente o somministrare la lavanda gastrica con protezione delle vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuo-tamento dello stomaco, si deve somministrare carbone attivo per ridurre l`assorbimento. Si deve prestare particolare attenzione alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia in-tensiva. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includonosonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.Il flumazenil puo` essere un utile antidoto. L`ipotensione puo` essere controllata con noradrenalina bitartrato per via iniettiva. Non e` stata accertata l`utilita` di un trattamento dialitico.