LOPRESOR
NOVARTISFARMA SpACONCESSIONARIO:
SINTOFARM FARMACEUTICI SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Metoprololo tartrato.
ECCIPIENTI:
Lopresor: carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato,cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titanio
diossido. Lopresor Retard: silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato di-basico diidrato, poliacrilato dispersione 30 %, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antipertensivo, antianginoso (betabloccante).
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antiper-tensivi, preferibilmente saluretici e/o un vasodilatatore periferico. Angina pectoris: profilassi a
lungo termine delle crisi anginose. Per troncare le crisi anginose, si continuera` come sempread usare la trinitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto. Turbe cardiache funzionali. Trattamento profilattico dell`emicrania.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota al metoprololo e ai farmaci ad esso correlati, bloccoatrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante, sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo perifericoarterioso, shock cardiogeno. L`uso di Lopresor e` controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressionesistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.
EFFETTI INDESIDERATI:
La terapia betabloccante e` in generale ben tollerata. In rari casi si sono mani-festati disturbi a carico del sistema nervoso centrale, quali depressione, catatonia, confusione, turbe della memoria. La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, di porporatrombocitopenica, di granulocitopenia, di eruzioni eritematose (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche) o di broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di af-fezioni ostruttive polmonari) richiede l`interruzione del trattamento e l`adozione di adeguate misure terapeutiche. Occasionalmente possono manifestarsi affaticamento, vertigini, cefalea e,piu` raramente, parestesie e crampi muscolari, nonche` diminuzione della vivacita` mentale, turbe del sonno, incubi; a livello del sistema cardiovascolare: bradicardia, disordini posturali (occa-sionalmente con sincope) e, raramente, insufficienza cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud; a livello del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea ocostipazione; a livello del tratto respiratorio: dispnea da sforzo. Sono stati segnalati casi isolati di turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale, cancrena in pazienti con gravi disturbicircolatori periferici pregressi, disturbi della personalita`, allucinazioni, secchezza della mucosa orale, anomalie nei tests di funzionalita` epatica, epatite, fotosensibilita`, aumento della sudora-zione, alopecia, rinite, turbe della libido e della potenza sessuale, irritazione e/o secchezza oculare, turbe della visione, tinnito, difficolta` uditive in caso di superamento delle dosi consigliate,aumento di peso, trombocitopenia, artrite.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Generalmente non si dovrebbero somministrare betabloccanti a pazien-ti con affezioni ostruttive polmonari. Tuttavia, nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci, si puo` somministrare Lopresor, poiche` esso e` cardioselettivo.Si deve prescrivere la dose minima efficace e il paziente va ristabilizzato con un beta
2-stimo-lante. Durante il trattamento con bloccanti del recettore beta 1, il rischio della loro interferenzacon il metabolismo dei carboidrati o del mascheramento dell`ipoglicemia e` inferiore rispetto al
trattamento con betabloccanti non selettivi. Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca si do-vrebbe trattare lo scompenso sia prima che durante il trattamento con Lopresor. Molto raramente si puo` aggravare un preesistente disordine della conduzione atrio-ventricolare di gradomoderato (che puo` portare a blocco atrio-ventricolare). Se il paziente manifesta bradicardia progressiva, Lopresor va somministrato in dosi inferiori o sospeso gradualmente. Il metopro-lolo puo` aggravare i sintomi di disturbi circolatori periferici arteriosi. Quando Lopresor viene prescritto ad un paziente affetto da feocromocitoma, si dovrebbe somministrare contempora-neamente un alfabloccante. In presenza di cirrosi epatica puo` aumentare la biodisponibilita` dei betabloccanti. Nel trattamento di pazienti anziani e` opportuna una certa cautela. Una eccessivadiminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso puo` determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. Prima di eventuali operazioni chirurgiche l`anestesista deveessere informato che il paziente e` in trattamento con un betabloccante. E` da evitare la brusca interruzione del trattamento. Ove possibile, Lopresor deve essere sospeso gradualmente in unperiodo di 10 giorni. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono betabloccanti lo shock anafilattico assume un grado piu`severo.
USO IN GRAVIDANZA:
Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i pri-mi tre mesi di gravidanza ed i rischi e i benefici dell`assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l`intero periodo. L`esperienza con Lopresor in donne gravide e` limitata, manon sono ancora state segnalate malformazioni. Gli esperimenti sull`animale non hanno mostrato ne` potenziale teratogeno ne` altri effetti collaterali sull`embrione e/o il feto relativi alla va-lutazione dell`innocuita` del prodotto. Utilizzare solo se la terapia farmacologica durante la gravidanza e` essenziale. Nel normale dosaggio la quantita` di metoprololo assorbito tramite l`al-lattamento sembra essere trascurabile per quanto riguarda l`effetto betabloccante nell`infante. Tuttavia durante l`allattamento e` opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manife-stazioni e sintomi di betablocco.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
I betabloccanti possono interferire sulla capacita` di guidare esull`uso di macchine.
INTERAZIONI:
Lopresor aumenta l`effetto degli altri farmaci antipertensivi. Particolare cautela e`richiesta in caso di somministrazione di un betabloccante associato al prazosin per la prima volta. I pazienti in trattamento contemporaneo con inibitore del sistema nervoso simpatico, altribetabloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi devono essere mantenuti sotto sorveglianza. Se deve essere interrotto un concomitante trattamentocon clonidina, la terapia con il betabloccante va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. La nitroglicerina puo` aumentare l`effetto ipotensivo di Lopresor. Il metoprololo puo` modificare iparametri farmacocinetici dell`alcool in caso di assunzione contemporanea. E` richiesta cautela per i possibili effetti inotropi e cronotropi negativi quando il metoprololo viene somministratocon calcio antagonisti e/o agenti antiaritmici in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra e specialmente dopo somministrazione endovenosa di calcio antagonisti del tipo verapamil. Ibetabloccanti possono aumentare l`effetto dromotropo negativo degli agenti antiaritmici (del tipo chinidina e amiodarone). L`adrenalina o altre sostanze ad attivita` simpaticomimetica (p. es.quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) hanno meno probabilita` di provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a betabloccanti cardio-selettivi alle dosi terapeutiche rispetto ai betabloccanti non cardioselettivi. E` indicata cautela nei pazienti diabetici in trattamento con betabloccanti, e il dosaggio dell`antidiabetico va riaggiusta-to. Il trattamento concomitante con indometacina puo` diminuire l`effetto antipertensivo del metoprololo. Gli induttori o inibitori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo.
La concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina e puo` essereaumentata dalla cimetidina. Il metoprololo puo` ridurre la clearance di altri farmaci (p. es. lidocaina). Nei pazienti in trattamento con betabloccanti, gli anestetici per inalazione possono au-mentare l`effetto cardiodepressivo.
POSOLOGIA:
Le compresse non devono essere masticate. Si consiglia di individualizzare la po-sologia e di seguire il seguente schema posologico. I
PERTENSIONE. Compresse da 100 mg: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio). Se necessario, puo` essere prescritto un ulteriore antipertensivo. Nel caso di dosaggigiornalieri elevati la somministrazione di Lopresor in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilita`. Lopresor Retard: 1 compressa al mattino. Se necessario, puo` essereprescritto un ulteriore antipertensivo. Nelle forme leggere di ipertensione puo` essere sufficiente mezza compressa al mattino. ANGINA PECTORIS. Compresse da 100 mg: 100-200 mg al giorno,in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 400 mg. Lopresor Retard: 1/2 - 1 compressa al mattino; se necessario, la somministrazione puo` essere ripe-tuta la sera. T
URBE DEL RITMO CARDIACO. Compresse da 100 mg
:
100-150 mg, in 2-3somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 300 mg. I
NFARTO MIOCARDICO. Il dosaggio raccomandato puo` essere adattato sulla base dello stato emodinamicodel paziente. La dose orale e` 200 mg al giorno, in due dosi frazionate. Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. TURBE CARDIACHE FUNZIONALI CON PALPITAZIONI. Compresse da 100 mg:100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattino e sera). Lopresor Re-tard: 1/2 compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo` essere elevato a 1 compressa, in somministrazione unica, al mattino. PREVENZIONE DELL`EMICRANIA. Comeper le turbe cardiache funzionali con palpitazioni.
SOVRADOSAGGIO:
Un sovradosaggio del farmaco puo` determinare l`insorgenza di una spiccata ipo-tensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di coscienza (o anche coma),nausea, vomito, cianosi. L`assunzione contemporanea di alcool, antipertensivi, chinidina, barbiturici aggrava i segni e i sintomi. Le prime manifestazioni di sovradosaggio insorgono 20 mi-nuti - 2 ore dopo la somministrazione del farmaco. I pazienti con sovradosaggio di betabloccanti dovrebbero essere sempre ospedalizzati. In attesa del medico indurre il vomito.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Lopresor compresse film-rivestite da 100 mg: proteggeredall`umidita`.