LOMEBACT
LOMEBACT
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
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LOMEBACT
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
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1 ml di collirio contiene: lomefloxacina 3,0 mg
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Soluzione oftalmica.
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Trattamento topico delle infezioni oculari esterne sostenute da
germi sensibili a Profilassi pre e post operatoria delle infezioni
oculari post chirurgiche.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Instillare nel sacco congiuntivale 1 goccia 2-3 volte al giorno
per 7-9 giorni. Durante il primo giorno di terapia instillare 5
gocce nell`arco di 20 minuti, oppure 1 goccia ogni ora per 6-10
ore.
Trattamento preoperatorio: Il giorno prima dell`intervento: 1
goccia per 5 volte.
Il giorno dell`intervento: 1 goccia per 3 volte nell`ora
precedente l`intervento.
Trattamento post operatorio: 1 goccia 5 volte al giorno nella
prima settimana.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` ad uno dei componenti od ad altri chinolonici.
4.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
Trattamenti a lungo termine con antibiotici possono dar luogo allo
sviluppo di infezioni fungine secondarie o possono aiutare lo
sviluppo di batteri non sensibili.
Sono disponibili solo pochi studi relativi ai bambini, e` quindi
sconsigliato l`uso del prodotto nei pazienti sotto i 16 anni di
eta`. Le lenti a contatto non dovrebbero essere portate in
presenza di patologie infettive dell`occhio e, come con tutte le
preparazioni contenenti benzalconio cloruro, i portatori di lenti
a contatto morbide (idrofile) dovrebbero astenersi dall`usare le
lenti durante il trattamento con Lomebact.
Chiudere il flacone immediatamente dopo l`uso. Non utilizzare per
piu` di 28 giorni dopo la prima apertura.
TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
4.5)
INTERAZIONI:
Nessuna riportata fino ad oggi. Sebbene l`uso sistemico di alcuni
hinolonici abbia dato luogo ad accumulo di teofillina a prolungata
eliminazione di caffeina, lo stesso fenomeno non e` stato
osservato con il Lomebact.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
L`uso del collirio in donne in stato di gravidanza o durante
l`allattamento non e` stato sperimentato. Nelle sperimentazioni
animali in vivo la somministrazione del farmaco ad alto dosaggio
per via sistemica ha fatto riscontrare una variazione del numero
delle vertebre caudali nel feto di coniglio.
E` pertanto sconsigliata la somministrazione del collirio in donne
in stato di gravidanza o nella fase di allattamento.
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E SULL`USO DI
MACCHINE:
Nessuno riportato fino ad oggi.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
Nelle numerose sperimentazioni cliniche condotte ha dimostrato di
essere ben tollerato.
Raramente e` stata osservata una moderata sensazione di bruciore
subito dopo l`instillazione del collirio.
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
Praticamente non esiste il rischio di sovradosaggio dovuto
all`ingestione orale accidentale del prodotto poiche` la dose
giornaliera, per uso sistemico, negli adulti e di 400 mg, mentre
un flaconcino di collirio da 5 ml contiene solo 15 mg di
lomefloxacina. Nei bambini, in caso di ingestione sistemica orale
puo` essere appropriata una lavanda gastrica per evitare ulteriore
assorbimento del farmaco.
5.)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
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5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Lomefloxacina, inibitore specifico della girasi batterica
(Topoisomerasi II), e` un antibiotico chinolonico difluorato di
ampio spettro sia verso germi Gram + che germi Gram -, e` di
elevata efficacia e ha dimostrato una bassa tossicita` sia a
livello sistemico che a livello delle strutture oculari.
Lomefloxacina interferisce con il metabolismo del DNA batteirco a
molteplici livelli come:
inibizione della replicazione, trascrizione, riparazione,
ricombinazione, transposizione, superavvolgimento e distensione
del DNA. Per i chinolonici, la molecola bersaglio e` la subunita`
A dell`enzima della girasi batterica (Topoisomerasi II), la quale
forma un complesso stabile tra il chinolonico e l`intero tetramero
A2B2 della girasi, che porta ad un danneggiamento delle funzioni
dell`enzima, risultante in una rapida azione battericida.
Raramente e` stata osservata l`insorgenza di resistenze, fino ad
oggi non e` stato osservato trasferimento delle resistenze per
mezzo di plasmidi. E` stato determinato che la lomefloxacina
possiede una elevata azione antimicrobica di ampio spettro sia
verso batteri Gram + che batteri gram -. La MBC (minima
concentrazione battericida) e` spesso uguale alla MIC (minima
concentrazione inibente) o piu` alta di un fattore 2.
Gruppo di organismi altamente sensibili (MIC 90 minore 3,31
microg/ml): Aeromonas, H. influenzae, Branhamella, N. gonorrhoeae,
E. Coli, Klebsiella, Citrobacter, Salmonella, Yersinia, Shighella,
E. cloacae, Proteus, Morganella, Providencia, S. epidermidis, C.
fleundi, P. aeruginosa.
Gruppo di organismi mediamente sensibili (MIC 90 = 3,13-25
microg/ml): Str.pyogenes, Str. pneumonie, Str. viridans, Str.
faecalis, Stph. aureus, P. cepacia e maltophilia, C. trachomatis.
Gruppo di organismi scarsamente sensibili (MIC 90 = 25-100
microg/ml): batteri anaerobi, C. difficile.
Gruppo di organismi scarsamente sensibili e/o resistenti (MIC 90
maggiore 100 microg/ml): micobatteri e funghi.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Occhi di coniglio sani e altri cauterizzati con NaOH hanno
evidenziato concentrazioni terapeutiche tissutali nella cornea,
sclera, palpebre, congiuntiva e umore acqueo dopo la
somministrazione di 1 goccia per 5 volte ad intervalli di 5
minuti.
In pazienti da sottoporre a intervento chirurgico di cataratta la
somministrazione di lomefloxacina 0,3% 5 volte al giorno per 2
giorni seguita da una installazione di 5 gocce in 20 min., ha
fatto registrare nello umore acqueo concentrazioni massime di 2,7
microg/ml a 90 min. dopo l`ultima instillazione. Dai 30 ai 180
min. dopo l`ultima istillazione sono state trovate concentrazioni
sopra 1 microg/ml per circa 2,5 ore. Studi in vivo hanno
evidenziato i seguenti livelli di lomefloxacina nelle lacrime:
dopo 1-2 instillazioni 40-200 microg/ml a 2 ore; 7-27 microg/ml a
6 ore e anche dopo 24 ore dopo l`ultima instillazione sono stati
osservati livelli superiori a 3 microg/ml.
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Studi in vivo sul coniglio, con modelli sperimentali di infezione
oculare di S. Epidermidis e Pseudomonas aeruginosa hanno mostrato
una significativa efficacia preventiva ad un dosaggio di 3 gocce
al giorno. Su cavie con ascesso corneale causato da infezione da
Pseudomonas, dopo 6-8 giorni di trattamento ad un dosaggio di 5
gocce nei primi venti minuti seguite da altre 2 o 3 instillazioni
nella giornata e` stata raggiunta una rapida eradicazione dei
microrganismi e una rapida remissione dei segni clinici.
In tutte le prove standard di tossicita
`:
riproduzione, fertilita`
e mutagenesi, la lomefloxacina, somministrata sia per via
sistemica che per via topica/oculare ha dimostrato di possedere
una bassa tossicita` generale specialmente verso i tessuti
oculari.
Le uniche particolarita` osservate durante le serie di
sperimentazioni condotte sono state una alterazione delle vertebre
caudali nel feto di coniglio e una moderata artrotossicita` nel
coniglio giovane (50/100 mg/kg).
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
ECCIPIENTI:
Benzalconio cloruro; edetato sodico; glicerolo; idrossido di sodio
1N q.b. a pH 5,5; acqua per preparazioni iniettabili.
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Nessuna riportata fino ad oggi.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
Il prodotto in confezionamento integro correttamente conservato ha
una validita` di 36 mesi.
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Non sono necessarie particolari precauzioni, e` sufficiente
proteggere il flacone dal calore.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DELLA CONFEZIONE:
Flacone contenitore in polietilene a bassa densita` da 5 ml-
6.6)
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Nessuna.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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MEDIVIS SRL - Via marmolada 4, 20100 MILANO
8)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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A.I.C. N. 034000012
9)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
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Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10) DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
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29 Marzo 2000.
11) TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/
90:
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Non soggetto a tale legge.
12)
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
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29 Marzo 2000.
(GIOFIL GENNAIO 2003)