LOBIVON
A.MENARINIIND.FARM.RIUN.SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Nebivololo cloridrato 5,45 mg (pari a 5 mg di nebivololo).
ECCIPIENTI:
Polisorbato 80, metilidrossipropilcellulosa (E464), lattosio monoidrato, amido dimais, sodio croscaramellosio, cellulosa microcristallina (E460), silice anidra colloidale, magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Beta-bloccante selettivo ad attivita` antiipertensiva
INDICAZIONI:
E` impiegato nel trattamento dell`ipertensione essenziale.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` a Lobivon. Insufficienza epatica o alterazione della funziona-lita` epatica. Gravidanza e allattamento. In generale gli antagonisti beta adrenergici sono controindicati in: shock cardiogenico; insufficienza cardiaca incontrollata; malattia del nodo del seno,compreso il blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado; storia di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (fre-quenza cardiaca < 50 bpm); ipotensione; gravi patologie circolatorie periferiche.
EFFETTI INDESIDERATI:
La maggior parte degli eventi avversi sono di lieve o moderata entita`. I piu` fre-quenti (incidenza tra l`1% e il 10%) sono: cefalea, vertigini, affaticamento e parestesia. Altri eventi avversi riportati da almeno l`1% dei pazienti trattati con Lobivon sono: diarrea, stipsi, nau-sea, dispnea ed edema. Gli eventi avversi tipici degli antagonisti beta adrenergici, riportati in una percentuale inferiore all`1% dei pazienti trattati, sono stati: bradicardia, rallentata conduzioneatrio-ventricolare/blocco atrio-ventricolare, ipotensione, insufficienza cardiaca, (aumento della) claudicatio intermittens, alterazione della vista, impotenza, depressione, incubi, dispepsia, fla-tulenza, vomito, broncospasmo, rash cutaneo. Inoltre si possono osservare i seguenti eventi avversi con alcuni antagonisti beta adrenergici: allucinazioni, psicosi, confusione, estremita`fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, secchezza agli occhi e tossicita` oculo-muco-cutanea practololo simile.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Le seguenti avvertenze e precauzioni per l`uso riflettono quelle general-mente riferibili ai farmaci antagonisti beta adrenergici. Anestesia: il mantenimento del beta blocco riduce il rischio di aritmie durante l`induzione e l`intubazione. Qualora in preparazione di unintervento chirurgico, sia stata decisa l`interruzione del beta blocco, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Particolare attenzione deve essereposta nell`uso di certi farmaci anestetici che possono causare depressione del miocardio, quali ciclopropano, etere o tricloroetilene. Il paziente puo` essere protetto contro le reazioni vagali consomministrazione endovenosa di atropina. Sistema cardiovascolare: in generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia nontrattata fino a quando le loro condizioni non si sono stabilizzate. In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmen-te, ad es. in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un`esacerbazione dell`angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergicipossono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridot-to. Gli antagonisti beta adrenergici vanno usati con precauzione in: pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche` po-trebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell`effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzione; pazienti con an-gina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina.Metabolismo e sistema endocrino: nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia. Tuttavia va usato con precauzione nei pazienti diabetici in quanto potrebbe mascherare alcuni sin-tomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). I farmaci antagonisti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. La brusca sospensione del trat-tamento puo` intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio: nei pazienti affetti da broncopneumopatie croniche ostruttive gli antagonisti beta adrenergici vanno usati con cautela inquanto la costrizione delle vie respiratorie puo` essere aggravata. Altri: in pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valuta-zione. Gi antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilita` verso gli allergeni e la gravita` delle reazioni anafilattiche.
AVVERTENZE SPECIALI:
Non esistono studi sugli effetti e sulla capacita` di guidare. Studi farmacodina-mici hanno dimostrato che non ha effetti sulla funzione psicomotoria. Durante la guida di autoveicoli o l`impiego di macchinari va tenuto presente che occasionalmente si potrebberoverificare vertigini e affaticamento. Non esistono studi particolari sui bambini. Pertanto non e` consigliato l`impiego nei bambini.
USO IN GRAVIDANZA:
non esistono dati sufficienti sull`uso in gra-vidanza per stabilire la sua potenziale dannosita`. Studi sugli animali non hanno dimostrato effetti dannosi diversi da quelli attribuibili alle sue proprieta` farmacologiche. I beta-bloccanti riduconola perfusione placentare che puo` causare immaturita` o morte fetale intrauterina e parto pretermine. Inoltre nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (soprattutto ipoglice-mia e bradicardia). Per il neonato c`e` un accresciuto rischio di complicazioni polmonari e cardiache nel periodo postnatale. Pertanto non deve essere usato in gravidanza.
USO IN ALLATTAMENTO:
la maggior parte dei beta-bloccanti, in particolare i composti lipofili quali ad es. il ne-bivololo e i suoi metaboliti attivi, sono secreti nel latte materno anche se a varie concentrazioni.
Poiche` non e` noto se il nebivololo venga secreto nel latte materno, la somministrazione di Lo-bivon in corso di allattamento e` controindicata. Studi sugli animali hanno dimostrato che il nebivololo e` secreto nel latte materno.
INTERAZIONI:
Le seguenti interazioni riflettono quelle che generalmente vengono descritte per gliantagonisti beta adrenergici. Calcioantagonisti: la somministrazione di farmaci antagonisti beta
adrenergici associata a calcioantagonisti, tipo verapamil o diltiazem, va usata con precauzionea causa dell`effetto negativo sulla contrattilita` e sulla conduzione atrio-ventricolare. E` controindicato l`impiego di verapamil per via endovenosa nel paziente in trattamento con Lobivon. An-tiaritmici: La somministrazione di farmaci antagonisti beta adrenergici associata con farmaci antiartmici di classe I e amiodarone va usata con precauzione poiche` puo` potenziare l`effettosul tempo di conduzione atrio-ventricolare e l`effetto inotropo negativo. Clonidina: i farmaci antagonisti beta adrenergici aumentano il rischio di ipertensione arteriosa da rebound in seguitoad improvvisa sospensione di un trattamento cronico con clonidina. Digitale: i glicosidi della digitale associati agli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il tempo di conduzioneatrio-ventricolare. Studi non hanno fornito nessuna evidenza clinica di interazione. Lobivon non ha effetto sulla cinetica della digossina. Insulina e farmaci antidiabetici orali: nonostante non cisia interazione tra Lobivon ed il controllo glicemico, la manifestazione di certi sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia) puo` essere mascherata. Anestetici: l`uso concomitante di an-tagonisti beta adrenergici e farmaci anestetici puo` attenuare la tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione. L`anestesista deve essere informato sull`assunzione da parte del pa-ziente. Altri: l`impiego concomitante di farmaci FANS non interferisce con l`effetto antiipertensivo di Lobivon. La concomitante somministrazione di cimetidina aumenta i livelli plasmatici delnebivololo senza modificarne l`effetto clinico. La concomitante somministrazione di ranitidina
non influenza la farmacocinetica del nebivololo. Se Lobivon viene assunto prima o durante i pa-sti ed i farmaci antiacidi vengono assunti tra un pasto e l`altro, i due trattamenti possono essere prescritti contemporaneamente. L`associazione di nebivololo con nicardipina ha aumentato de-bolmente il livello plasmatico di entrambi i farmaci senza modificarne l`effetto clinico. L`assunzione concomitante di alcool, furosemide o idroclorotiazide non ha avuto effetto sullafarmacocinetica di nebivololo. Nebivololo non ha avuto effetto sulla farmacocinetica e la farmacodinamica di warfarin. Le sostanze simpaticomimetiche possono contrastare l`effetto bloc-cante beta-adrenergico. I farmaci beta-adrenergici possono determinare la prevalenza dell`attivita` alfa-adrenergica dei farmaci simpatico-mimetici, con conseguenti effetti alfa- ebeta-adrenergici (rischio di ipertensione, bradicardia severa e arresto cardiaco). La somministrazione concomitante di antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine puo` aumentare l`ef-fetto antiipertensivo. Poiche` il metabolismo del nebivololo coinvolge l`isoenzima CYP2D6, la concomitante somministrazione di inibitori del reuptake della serotonina, o di altri farmaci me-tabolizzati prevalentemente attraverso questa via, puo` rendere i soggetti metabolizzatori rapidi simili ai soggetti metabolizzatori lenti.
POSOLOGIA:
ADULTI:
la dose e` di 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre alla stes-sa ora. Le compresse possono essere assunte anche durante i pasti. L`effetto antiipertensivo e`
evidente dopo 1-2 settimane di trattamento; occasionalmente l`effetto ottimale viene raggiuntosolo dopo 4 settimane di trattamento. A
SSOCIAZIONE CON ALTRI FARMACI ANTIIPERTENSIVI:
i betabloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi. E` stato
osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo associando Lobivon 5mg con idroclorotiazide12,5-25 mg. P
AZIENTI CON INSUFFICIENZA RENALE:
in pazienti con insufficienza renale la dose ini-ziale consigliata e` di 2,5 mg al giorno. Se necessario la dose puo` essere aumentata a 5 mg.
PAZIENTI CON INSUFFICIENZA EPATICA:
i dati sull`impiego del nebivololo in pazienti con insufficienzaepatica o alterazione della funzionalita` epatica sono limitati. Percio` la somministrazione di Lobivon in questi pazienti e` controindicata.
A NZIANI:
nei pazienti con eta` maggiore di 65 anni, ladose raccomandata iniziale e` di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo` essere aumentata a 5 mg. Tuttavia i dati riguardanti l`impiego del nebivololo in pazienti di eta` superiorea 75 anni sono limitati. Pertanto la somministrazione di nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente controllati.
BAMBINI:
non esistono studi parti-colari sui bambini. Pertanto non e` consigliato l`impiego nei bambini.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono disponibili dati sul sovradosaggio. Sintomi: sintomi di sovradosaggiocon beta-bloccanti sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo ed insufficienza cardiaca acuta. Trattamento: in caso di sovradosaggio o in caso di ipersensibilita` il paziente va tenutosotto stretta sorveglianza e va trattato in un reparto di terapia intensiva. Vanno controllati i livelli ematici del glucosio. L`assorbimento di qualsiasi prodotto farmaceutico eventualmente presen-te nel tratto gastrointestinale puo` essere prevenuto con lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo e lassativi. Puo` essere necessario praticare la respirazione artificiale. Fenomenidi bradicardia ed estese reazioni vagali vanno trattate con somministrazione di atropina e metilatropina. L`ipotensione e lo shock vanno trattati con plasma/succedanei del plasma e se ne-cessario con catecolamine. L`effetto beta bloccante puo` essere contrastato da una lenta somministrazione endovenosa di cloridrato di isoprenalina, iniziando con una dose di circa 5mcg/minuto o di dobutamina con dose iniziale di 2,5 mcg/minuto fino a quando si ottiene l`effetto richiesto. Nei casi refrattari l`isoprenalina puo` essere combinata alla dopamina. Se cio` nonproduce l`effetto desiderato, deve essere presa in considerazione la somministrazione endovenosa di 50-100 mcg/kg e.v. di glucagone. Se necessario, l`iniezione va ripetuta entro un`ora peressere seguita - eventualmente - da un`infusione e.v. di glucagone 70 mcg/kg/h. Nei casi estremi di bradicardia resistente al trattamento si puo` procedere all`applicazione di un pace-maker.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare fra 15-oe 30-oC.