LINCOCIN
PHARMACIA& UPJOHN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Fiale 300 - 600 mg: lincomicina cloridrato 326,88 - 653,77 mg pari a linco-micina base 300 - 600 mg. Capsule: lincomicina cloridrato 544,81 mg pari a lincomicina base
500 mg.
ECCIPIENTI:
Fiale 300 - 600 mg: alcool benzilico; acqua per preparazioni iniettabili. Capsule: tal-co; magnesio stearato; lattosio monoidrato; gelatina; titanio biossido; E132; E172.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibiotico sistemico.
INDICAZIONI:
E` indicato nelle infezioni gravi causate da ceppi di stafilococchi, pneumococchi estreptococchi sensibili alla sua azione. Il suo impiego dovrebbe essere riservato a pazienti allergici alla penicillina o a pazienti per i quali, a giudizio del medico, la penicillina non sia indicata.In considerazione della possibile insorgenza di gravi coliti, il medico, prima di iniziare una terapia, dovrebbe valutare attentamente, anche in relazione alla natura dell`infezione da trattare, lapossibilita` di utilizzare in alternativa farmaci meno tossici. Lincocin si e` dimostrato efficace nel trattamento di infezioni sostenute da stafilococchi resistenti ad altri antibiotici: poiche` pero` sonostati isolati ceppi di stafilococchi resistenti a Lincocin, in corso di terapia con questo antibiotico, dovrebbero essere eseguiti dei test di sensibilita`. Il farmaco puo` essere somministrato insiemead altri antibiotici se necessario.
CONTROINDICAZIONI:
Non deve essere somministrato ai pazienti ipersensibili alla lincomicina ealla clindamicina. Non e` indicato nel trattamento delle infezioni batteriche banali o delle infezioni virali.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gastrointestinali: glossiti, stomatiti, nausea, vomito, diarrea persistente, ente-rocolite, prurito anale e, con le preparazioni per via orale, esofagite. Sistema ematopoietico:
sono stati riferiti casi di neutropenia, leucopenia, agranulocitosi, porpora trombocitopenica. Sisono verificati rari casi di anemia aplastica e pancitopenia, per i quali non e` stato possibile escludere il ruolo svolto dalla lincomicina. Reazioni di ipersensibilita
`:
sono state riferite reazionidi ipersensibilita` quali: edema angioneurotico, malattia da siero e anafilassi; alcuni di questi casi si sono verificati in pazienti notoriamente sensibili alla penicillina. Rari casi di eritema multifor-me, alcuni tipo sindrome di Stevens-Johnson, sono stati associati alla somministrazione di Lincocin. Se si dovessero manifestare reazioni allergiche, la terapia dovrebbe venire interrotta edovrebbero essere instaurate le usuali terapie di emergenza (adrenalina, corticosteroidi, antistaminici). Pelle e mucose: prurito, esantemi cutanei, orticaria, vaginiti e rari casi di dermatitiesfoliative e vescicolo-bollose. Fegato: durante la terapia con lincomicina, sono stati osservati ittero ed alterazioni degli esami della funzionalita` epatica (in particolare un aumento delle tran-saminasi). Reni: sebbene non sia stata stabilita una relazione diretta tra terapia con lincomicina e danno renale e` stata osservata in rare occasioni disfunzione renale evidenziata da aumentodell`azotemia, oliguria e/o proteinuria. Sistema cardiovascolare: a seguito di somministrazione parenterale, particolarmente dopo somministrazione troppo rapida, sono stati riferiti casi di ipo-tensione. Rari casi di arresto cardio-polmonare sono stati riferiti dopo somministrazione endovenosa troppo rapida. Organi di senso: occasionalmente sono stati riferiti casi di vertigine edacufeni. Reazioni locali: solitamente i pazienti hanno dimostrato una eccellente tollerabilita` locale a seguito della somministrazione di Lincocin. Sono stati notati, a seguito di iniezione intra-muscolare, casi di irritazione locale, dolore, indurimento ed ascesso sterile. A seguito di iniezione endovenosa sono stati riferiti casi di tromboflebite. Queste reazioni possono essereminimizzate mediante iniezione intramuscolare profonda ed evitando l`utilizzo di cateteri endovenosi permanenti.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Durante una terapia prolungata si devono effettuare esami periodici del-la funzionalita` epatica e renale ed esami emocromocitometrici. Benche` sembri che la lincomicina si diffonda nel liquido cefalo-rachidiano, i suoi livelli nel liquido cefalo-rachidiano possonoessere inadeguati per il trattamento della meningite. Percio`, il farmaco non deve essere usato per il trattamento della meningite. Talvolta, l`uso di antibiotici puo` provocare lo sviluppo di germiresistenti, in particolare lieviti. Qualora dovesse manifestarsi una superinfezione, andranno intraprese adeguate misure terapeutiche. La lincomicina non deve essere somministrata per boloendovenoso, bensi` per infusione.
AVVERTENZE SPECIALI:
A seguito della somministrazione di Lincocin sono stati segnalati casi di diar-rea di modesta entita` che possono regredire alla semplice sospensione dell`antibiotico. Sono anche stati riportati alcuni casi di diarrea persistente e grave. Associata a questa diarrea e` statariscontrata, a volte, la presenza di sangue e muco nelle feci e in qualche caso la diarrea e` esitata in colite acuta anche ad esito infausto. La comparsa di colite da antibiotici si e` verificata duranteo anche due-tre fino a parecchie settimane dopo la somministrazione dell`antibiotico. Alcuni studi hanno evidenziato la presenza di una o piu` tossine elaborate da clostridi, che e`/sono unadelle cause primarie di colite provocata da antibiotici. La colite e` solitamente caratterizzata da diarrea grave e persistente e da forti crampi addominali, e si puo` riscontrare la presenza di san-gue e muco nelle feci. Se non curata puo` esitare in peritonite, shock e megacolon tossico. L`esame endoscopico puo` rivelare la presenza di colite pseudomembranosa. Nei casi di sospet-ta colite, e` raccomandato un esame rectosigmoidoscopico. La presenza della malattia puo` venire ulteriormente confermata da esami colturali delle feci con ricerca di Clostridium difficile suterreno selettivo e esame del campione per la ricerca della(e) tossina(e) del Clostridium difficile. Casi di colite di modesta entita` possono regredire alla sola sospensione della terapia con linco-micina. Casi da moderati a gravi devono essere tempestivamente trattati con somministrazione di fluidi e soluzioni di elettroliti e di proteine (se indicato). Gli antiperistaltici, quali gli oppiacei eil difenoxilato con atropina, possono prolungare e/o peggiorare la situazione. La vancomicina si e` mostrata efficace nel trattamento della colite pseudomembranosa causata da Clostridiumdifficile. La dose solitamente impiegata nell`adulto e` di 0,5 g - 2 g/die di vancomicina per via orale, suddivisa in tre o quattro somministrazioni per 7-10 giorni. Le resine di colestiramina ecolestipolo sono in grado di legare la vancomicina in vitro. Nel caso si debbano somministrare in terapia concomitante sia una resina che la vancomicina, si consiglia di separare i tempi disomministrazione di ciascun farmaco. Dovrebbero comunque essere prese in considerazione tutte le altre cause responsabili dell`insorgenza di una colite. USO IN CASO DI GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Non essendone stata accertata la sicurezza d`impiego il prodotto non andra` impiegatonelle donne in stato di gravidanza e durante l`allattamento. La lincomicina e` secreta nel latte materno. USO NEI BAMBINI. Per la presenza di alcool benzilico, il farmaco in forma iniettabile nondeve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 2 anni. G
RUPPI PARTICOLARI DI PAZIENTI. I datifinora disponibili mettono in luce che i pazienti anziani o debilitati possono tollerare meno bene
la diarrea; qualora questi pazienti dovessero essere trattati con Lincocin, prestare particolareattenzione alle variazioni della frequenza dell`evacuazione. Deve essere prescritto con cautela negli individui con anamnesi positiva per malattie gastrointestinali, particolarmente coliti, e negliindividui atopici. L`emivita sierica della lincomicina aumenta nei pazienti con alterazioni della funzionalita` epatica o renale. In tali pazienti si deve prendere in considerazione una diminuzionedella frequenza di somministrazione della lincomicina. In particolare, non essendo ancora disponibili adeguati dati clinici al riguardo, sarebbe raccomandabile evitare l`uso in pazienti conpreesistenti malattie epatiche, a meno che la situazione clinica non faccia ritenere tale uso indispensabile. Se un paziente affetto da moniliasi deve essere trattatocon Lincocin, sommini-strare contemporaneamente un farmaco antimonilia. Al pari degli altri farmaci deve essere usato con cautela in pazienti con precedenti di asma o altre significative manifestazioni allergi-che.
INTERAZIONI:
La lincomicina puo` potenziare l`effetto di blocco neuromuscolare dei farmaci spe-cifici per questa azione. In vitro e` stato dimostrato un antagonismo fra lincomicina ed eritromicina. E` nota una reattivita` crociata fra clindamicina e lincomicina.
POSOLOGIA:
VIA ORALE. Adulti. Infezioni gravi: 500 mg ogni 8 ore. Infezioni molto gravi: 500 mgogni 6 ore. Per un assorbimento ottimale, si raccomanda di non ingerire nulla all`infuori di acqua
per 1-2 ore sia prima che dopo la somministrazione di Lincocin. V IA INTRAMUSCOLARE. Adulti.Infezioni gravi: 600 mg (2 ml) ogni 24 ore. Infezioni molto gravi: 600 mg (2 ml) ogni 12 ore o piu` frequentemente, in relazione alla gravita` dell`infezione. BAMBINI. Infezioni gravi: 10 mg/kg/dieper iniezione intramuscolare. Infezioni molto gravi: 10 mg/kg ogni 12 ore o piu` frequentemente. VIA ENDOVENOSA. Adulti 600 mg (2 ml) per via endovenosa ogni 8-12 ore. In caso di infezionimolto gravi, la dose puo` essere aumentata. Bambini 10-20 mg/kg/die divisi in 2-3 infusioni ogni 12-8 ore. Lincocin soluzione sterile iniettabile, deve essere diluito ad una concentrazione nonsuperiore a 600 mg/100 ml e somministrato per infusione lenta della durata di non meno di 1 ora. Gravi reazioni a livello cardio-polmonare si sono verificate quando questo farmaco e` statosomministrato a concentrazioni e velocita` di somministrazione superiori a quelle consigliate. In caso di infezioni da streptococco beta-emolitico, il trattamento deve essere continuato per al-meno 10 giorni per diminuire la probabilita` di insorgenza di malattia reumatica o glomerulonefrite.
PAZIENTI CON ALTERAZIONI DELLA FUNZIONALITA` RENALE:
quando si rende necessaria la terapiacon lincomicina in pazienti con funzionalita` renale gravemente compromessa, somministrare dosi corrispondenti al 25-30% di quelle raccomandate per i pazienti con funzionalita` renale nor-male.
INCOMPATIBILITA`:
La lincomicina e` fisicamente incompatibile con novobiocina e kanamicina. Sideve sottolineare che le determinazioni di compatibilita` ed incompatibilita` sono solo osservazioni fisiche e non determinazioni chimiche. Non e` stata effettuata una valutazione clinica ade-guata della sicurezza e dell`efficacia di queste combinazioni. C
OMPATIBILITA`. La lincomicina e`fisicamente compatibile per 24 ore a temperatura ambiente a meno che diversamente indicato
con: Soluzioni per infusione: Destrosio in acqua, sol. 5% e 10%; Destrosio in soluzione salina,sol. 5% e 10%; Soluzione di Ringer; Lattato di sodio 1/6 molare; Travert 10%-Elettrolita N. 1; Destrano in soluzione salina 6% peso/volume. Vitamine in soluzioni per infusione: complessoB; complesso B con acido ascorbico. Antibiotici in soluzioni per infusione: penicillina G sodica (soddisfacente per 4 ore); cefalotina; cefaloridina; tetraciclina HCL; colistimetato (soddisfacen-te per 4 ore); ampicillina; meticillina; cloramfenicolo; polimixina B solfato.