LAROXYL
ROCHE SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Compresse 10 - 25 mg: amitriptilina cloridrato 11,3 - 28,3 mg pari ad ami-triptilina base 10 - 25 mg. Gocce: un ml contiene amitriptilina cloridrato 45,28 mg pari ad amitriptilina base 40 mg.
ECCIPIENTI:
Compresse 10 - 25 mg: amido, lattosio, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, tal-co, gomma arabica, etilcellulosa, rivestimento protettivo, colorante tipo naturale E172, biossido
di titanio, paraffina liquida, paraffina solida, saccarosio. Gocce. acqua depurata.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Appartiene alla classe terapeutica degli antidepressivi triciclici.
INDICAZIONI:
Depressione endogena. Fase depressiva della psicosi maniaco-depressiva. De-pressione reattiva. Depressione mascherata. Depressione neurotica. Depressione in corso di
psicosi schizofreniche. Depressioni involutive. Depressioni gravi in corso di malattie neurologi-che o di altre affezioni organiche. Profilassi dell`emicrania e delle cefalee croniche o ricorrenti.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` gia` nota verso il farmaco o verso qualcuno degli eccipienti.Glaucoma. Ipertrofia prostatica, stenosi pilorica e altre affezioni stenosanti dell`apparato gastroenterico e genito-urinario. Malattie epatiche. Insufficienza cardiaca. Disturbi del ritmo e dellaconduzione miocardica. Periodo di recupero post-infartuale.
EFFETTI INDESIDERATI:
Durante la terapia con amitriptilina sono stati segnalati con varia intensita` e fre-quenza i seguenti effetti collaterali: Effetti anticolinergici: secchezza delle fauci, visione indistinta, midriasi, ipertono oculare, cicloplegia, stipsi, disuria, ritenzione urinaria Effetti cardio-vascolari: ipotensione ortostatica, tachicardia, ipertensione, turbe del ritmo e della conduzione, arresto cardiaco, appiattimento dell`onda T ed altre modificazioni del tracciato E.C.G.; insuffi-cienza cardiaca; infarto miocardico; ictus Effetti neurologici: cefalea, modificazioni dell`E.E.G.; vertigini, tremori, atassia, disartria o altri segni extrapiramidali, convulsioni, parestesie alleestremita` e neuropatie periferiche Effetti psicologici: sedazione, sonnolenza, astenia ovvero ansieta`, agitazione, stati confusionali con illusioni ed allucinazioni specie nei soggetti anziani, eu-foria, reazioni ipomaniacali, viraggio verso la fase maniacale in soggetti con psicosi bipolari, esacerbazione di stati psicotici. Le manifestazioni psicotiche possono essere trattate riducendoil dosaggio o associando un fenotiazinico alla terapia antidepressiva Reazioni gastro-intestinali: anoressia, nausea, vomito, diarrea; stomatiti, adeniti sublinguali e parotidee; ittero e modifica-zione degli indici di funzionalita` epatica (aumento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, ecc.) Effetti endocrini: ginecomastia, galattorrea, alterazioni della libido, variazioni del tassoglicemico, aumento del peso corporeo Reazioni ematologiche: eosinofilia, depressione midollare con agranulocitosi, trombocitopenia e porpora Reazioni allergiche: prurito, orticaria, erite-mi, petecchie, edema generalizzato o localizzato alla faccia e alla lingua. La comparsa di importanti effetti collaterali richiede sempre l`interruzione del trattamento; gli effetti collaterali diminore importanza, come quelli anticolinergici, possono attenuarsi durante la terapia o essere controllati con opportuni aggiustamenti del dosaggio. In soggetti predisposti possono manife-starsi reazioni di ipersensibilita`.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Tenuto conto delle proprieta` farmacologiche del preparato, estremacautela richiede l`impiego nei pazienti con affezioni cardiovascolari nei quali possono verificarsi tachicardia, turbe del ritmo e della conduzione, insufficienza miocardica. In tali soggetti e` per-tanto necessario eseguire periodici controlli elettrocardiografici. Una stretta sorveglianza clinica e strumentale e` inoltre richiesta negli anziani, nei pazienti ipertiroidei o in trattamento con ormo-ni tiroidei ovvero in quelli che assumono il medicamento antidepressivo ad alte dosi. Gli antidepressivi triciclici possono abbassare la soglia convulsiva. Il loro impiego, quindi, negliepilettici e nei pazienti con affezioni cerebrali organiche o con predisposizione alle convulsioni e` consentito solo sotto stretta sorveglianza del medico. Per i suoi evidenti effetti anticolinergiciil preparato deve essere somministrato con attenzione negli anziani e in tutti quei pazienti (come quelli con affezioni oculari, gastro-enteriche, ecc.) nei quali puo` risultare dannosa un`eccessi-va attivita` parasimpaticolitica. Tenendo presente l`esperienza clinica ancora limitata nel trattamento degli stati depressivi dei bambini, si consiglia cautela nella somministrazione delfarmaco nei pazienti di eta` inferiore ai 12 anni.
AVVERTENZE SPECIALI:
Poiche` il farmaco puo` causare ipotensione ortostatica, variazioni della glice-mia, turbe dell`emopoiesi, del fegato e del rene, e` raccomandabile eseguire periodici controlli della pressione arteriosa, della glicemia, della crasi ematica e della funzionalita` epatica e renalecon speciale riguardo agli ipertesi, ai diabetici, ai nefropatici e nei soggetti con affezioni, in atto o pregresse, dell`apparato emopoietico. In caso di comparsa di febbre, angina ed altri sintomiinfluenzali e` indispensabile un controllo della crasi ematica onde svelare precocemente la presenza di agranulocitosi che occasionalmente e` stata segnalata durante la terapia con antide-pressivi triciclici. Con l`uso di amitriptilina possono verificarsi reazioni allergiche o da fotosensibilizzazione; e` possibile l`ipersensibilita` crociata tra i vari composti triciclici ad azione an-tidepressiva. Si tenga inoltre presente che il preparato puo` causare indesiderati effetti neuropsichici come la comparsa di reazioni ipomaniacali e l`attivazione di quadri schizofrenici latenti;cio` deve essere tenuto presente, tra l`altro, nella definizione dello schema posologico che, sebbene strettamente individuale, dovra` essere in generale quello che consente l`assunzione delladose minima efficace. Benche` l`amitriptilina esplichi un`azione sedativa, estrema cautela richiede comunque l`impiego di antidepressivi nei soggetti in trattamento ambulatoriale dal momentoche questi farmaci possono, talvolta, eliminare l`inibizione psico-motoria prima di aver esercitato un effetto sugli altri sintomi. L`associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cau-tela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. I pazienti sotto l`effetto di Laroxyl devono astenersi dall`assumere bevande alcoliche dato che glieffetti tossici delle due sostanze possono potenziarsi reciprocamente. Il prodotto puo` indurre turbe della visione, attenuare la prontezza dei riflessi ed interferire sul normale grado di vigilan-za; di cio` debbono essere avvertiti coloro che conducono autoveicoli o altri macchinari o svolgono lavori pericolosi.
USO IN GRAVIDANZA:
Non essendo disponibili, a tutt`oggi, dati sufficienti relativi all`impiego degli an-tidepressivi triciclici nelle donne in stato di gravidanza, Laroxyl andra` utilizzato solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto.
INTERAZIONI:
Inibitori delle monoaminossidasi: gli antidepressivi triciclici non debbono essereassociati a farmaci IMAO irreversibili per la possibilita` di gravi effetti collaterali (ipertermia, convulsioni, coma, exitus); qualora si renda indispensabile sostituire un IMAO irreversibile con untriciclico e` necessario lasciar trascorrere un intervallo di almeno due settimane. Farmaci ipotensivi: gli antidepressivi triciclici bloccano il recupero sinaptico della guanetidina e di altri ipo-tensivi con analogo meccanismo d`azione, riducendone l`attivita` terapeutica. Farmaci simpaticomimetici: durante il trattamento non debbono, in generale, essere somministrati far-maci simpaticomimetici i cui effetti, specie quelli sul cuore e sul circolo, possono essere sensibilmente accentuati. L`associazione tra amitriptilina e L-dopa facilita la comparsa diipotensione e di aritmie cardiache. I pazienti che debbano far uso di decongestionanti nasali e dei prodotti usati nella cura dell`asma e delle pollinosi contenenti sostanze simpaticomimeticheandranno attentamente monitorati e dovranno, comunque, attenersi scrupolosamente agli schemi posologici consigliati. Farmaci anticolinergici: attenzione richiede l`impiego di farmaci
parasimpaticolitici, specie quelli utilizzati nella terapia del morbo di Parkinson. Sostanze adazione depressiva sul S.N.C.: gli antidepressivi triciclici possono accentuare l`azione di tali farmaci come gli ipnotici, sedativi, ansiolitici ed anestetici. Il trattamento antidepressivo dovrebbeessere sospeso quanto piu` precocemente consentito dalla situazione clinica prima di un intervento chirurgico di elezione. Altri farmaci: i farmaci triciclici, per la loro azione anticolinergica,possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico; alcune sostanze, come la L-dopa ed il fenilbutazone, possono essere trattenuti per un periodo sufficiente alla loro inattivazione nellostomaco. I barbiturici, per il loro effetto induttivo sui sistemi microsomiali del fegato, possono stimolare il metabolismo del farmaco mentre varie fenotiazine, l`aloperidolo e la cimetidina nepossono ritardare l`eliminazione aumentandone la concentrazione ematica. Il legame dell`amitriptilina con le proteine del plasma puo` essere ridotto per competizione dalla fenitoina, il fenil-butazone, l`aspirina, la scopolamina e le fenotiazine.
POSOLOGIA:
TERAPIA DELLE DEPRESSIONI. Trattamento ambulatoriale
:
il trattamento ambulatorialecomporta la somministrazione di una dose iniziale di 50 mg di Laroxyl al giorno che, secondo la necessita` del caso, potra` essere ridotta oppure aumentata progressivamente sino al conse-guimento dell`effetto ottimale. Di questa dose, 30 mg vanno somministrati la sera al momento di coricarsi, 10 mg il mattino e 10 mg a mezzogiorno. Nei malati anziani o giovani, posologiepiu` deboli sono in genere sufficienti. La somministrazione delle suddette dosi e` attuabile sia con le compresse rivestite di Laroxyl da 25 mg o da 10 mg, sia con la soluzione gocce (una goccia= 2 mg di amitriptilina). Trattamento ospedaliero
:
Terapia iniziale: somministrazione orale: si inizia con la dose di 25 mg da ripetere 2-4 volte nel corso della giornata (dose totale/die 50-100 mg); in caso di necessita` la dose totale giornaliera puo` essere portata sino a 200-250 mg. Stabilita la dose iniziale ottimale, la si puo` mantenere per 1-3 settimane, per poi discendere gra-dualmente sino alla dose efficace di mantenimento. Terapia di mantenimento: la dose di mantenimento per via orale deve essere stabilita caso per caso: generalmente e` di 25 mg ripetuta2-4 volte nella giornata. Nei pazienti giovani ed in quelli anziani spesso sono sufficienti dosi inferiori. Laroxyl puo` essere associato ad altri psicofarmaci (neurolettici, tranquillanti, ipnotici)come pure alla terapia fisica. Nel trattamento di pazienti anziani, la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare un`eventuale riduzione dei dosaggi soprain-dicati. P
ROFILASSI DELL`EMICRANIA E DELLE CEFALEE CRONICHE O RICORRENTI Il trattamento profilatticodell`emicrania e delle cefalee croniche o ricorrenti prevede la somministrazione di una dose iniziale di 30-50 mg di Laroxyl al giorno che, secondo la necessita` del caso, potra` essere ridottaoppure aumentata progressivamente sino al conseguimento dell`effetto ottimale. Di questa dose, la frazione posologica maggiore va somministrata la sera al momento di coricarsi, una se-conda al mattino ed una terza a mezzogiorno. Nei malati anziani o giovani, posologie piu` deboli sono in genere sufficienti. La somministrazione delle suddette dosi e` attuabile sia con con lecompresse rivestite di Laroxyl, da 25 mg e 10 mg, sia con la soluzione gocce (una goccia = 2 mg di amitriptilina).
SOVRADOSAGGIO:
Il sovradosaggio di amitriptilina cloridrato puo` manifestarsi con: secchezza dellefauci, midriasi, tachicardia ed aritmia, ipotensione, depressione respiratoria, ritenzione urinaria
e, nei casi di sovradosaggio massiccio, coma, convulsioni ed allucinazioni. Il trattamento e` sin-tomatico. La lavanda gastrica puo` essere utile, poiche` le proprieta` anticolinergiche dell`amitriptilina ne rallentano l`assorbimento. E` possibile somministrare neostigmina (Prostigmina) perlenta infusione endovenosa, con monitoraggio elettrocardiografico continuo, al fine di contrastare gli effetti cardiaci; tale trattamento puo` essere ripetuto, se necessario, a intervalli dimezz`ora. L`ipotensione dovrebbe essere trattata con metaraminolo. Le convulsioni possono essere controllate con diazepam o fenobarbital.