KRENOSIN
SANOFI-SYNTHELABO SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Adenosina.
ECCIPIENTI:
Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antiaritmico (tachicardie parossistiche sopraventricolari).
INDICAZIONI:
Rapida conversione a ritmo sinusale delle tachicardie parossistiche sopraventrico-lari incluse quelle associate a vie accessorie di conduzione (sindrome di Wolff - Parkinson -
White).
CONTROINDICAZIONI:
Krenosin e` controindicato in pazienti che presentano: blocco AV di secon-do o terzo grado (non controllato da pacemaker), sick sinus" sindrome (non controllata da pacemaker), asma. Krenosin non deve essere somministrato a pazienti trattati con dipiridamolo.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sovente si presentano: arrossamento facciale, dispnea, broncospasmo, sen-so di costrizione toracica, nausea e sensazione di "vuoto mentale". Piu` raramente: sensazione
di pena, sudorazione, palpitazioni, iperventilazione, oppressione cranica, ansieta`, disturbi visivi,sensazione di bruciore, bradicardia, asistolia, dolore toracico, cefalea, capogiri, pesantezza agli arti superiori, dolori alle braccia, al collo e alla schiena; sapore metallico. Tali effetti collateralisono leggeri, di breve durata (generalmente meno di 1 minuto) e sono generalmente ben tollerati dal paziente. Sono stati riportati casi di grave bradicardia e in alcuni pazienti e` stata neces-saria una temporanea stimolazione. Gli effetti dell`adenosina non vengono inibiti dall`atropina. E` stato riportato un caso di aggravamento di pressione intracranica elevata che e` stato transitorioe reversibile in modo spontaneo e rapido. Al momento della conversione a ritmo sinusale, l`ECG puo` evidenziare extrasistoli ventricolari o atriali, bradicardia sinusale, tachicardia sinusale, bat-titi di scappamento, pausa sinusale e/o blocco atrioventricolare. La bradicardia indotta predispone a disturbi dell`eccitabilita` ventricolare, incluse fibrillazione ventricolare e "torsades depointes" che giustificano le raccomandazioni del paragrafo "Dose, modo e tempo di somministrazione".
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Pazienti con fibrillazione/flutter atriale e con conduzione anomala attra-verso vie accessorie possono manifestare un aumento della conduzione attraverso queste ultime. Krenosin, a causa del possibile rischio di "torsade de pointe", deve essere usato concautela in pazienti con intervallo QT prolungato, sia esso congenito o acquisito in conseguenza di sequele da farmaci o metaboliche. Pazienti con malattia polmonare cronica ostruttiva.
AVVERTENZE:
La somministrazione deve essere effettuata in ospedali sotto stretto monitoraggioelettrocardiografico poiche` esiste la possibilita` che si instaurino alterazioni elettrofisiologiche
transitorie durante la conversione delle tachicardie sopraventricolari a ritmo sinusale. La pre-senza di insufficienza epatica o renale non dovrebbe interferire sulla attivita` di Krenosin dal momento che ne` il rene ne` il fegato intervengono nella degradazione della adenosina esogena. GRAVIDANZA. L`adenosina, quale sostanza presente naturalmente in tutte le cellule dell`organi-smo, non dovrebbe provocare alcun effetto sul feto. Tuttavia in assenza di evidenze sull`innocuita` fetale dell`adenosina, Krenosin deve essere usato in gravidanza soltanto se assolutamente necessario. ALLATTAMENTO. In considerazione della breve emivita dell`adenosina (<10 secondi)non dovrebbero esserci problemi in caso di somministrazione di Krenosin durante l`allattamento. Comunque in assenza di esperienza clinica, Krenosin durante l`allattamento deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessita`.
INTERAZIONI:
Il dipiridamolo quale inibitore della captazione dell`adenosina puo` potenziare l`azio-ne di Krenosin; in uno studio il dipiridamolo ha incrementato di 4 volte gli effetti dell`adenosina.
Krenosin non deve quindi essere somministrato a pazienti trattati con dipiridamolo; se l`uso diKrenosin e` indispensabile il dosaggio deve essere ridotto. La teofillina ed altre xantine come la caffeina sono forti inibitori dell`adenosina. Krenosin puo` interagire con i farmaci che modificanola conduzione cardiaca.
POSOLOGIA:
Krenosin e` destinato al solo uso ospedaliero in ospedali forniti di attrezzature di mo-nitoraggio e di rianimazione cardiorespiratoria disponibili per l`uso immediato. Deve essere somministrato in iniezione rapida I.V. (bolo) in accordo con lo schema posologico a dosi cre-scenti sotto riportato. Per essere sicuri che la soluzione raggiunga la circolazione sistemica somministrare direttamente in vena o mediante perfusione; la perfusione deve essere praticatail piu` prossimalmente possibile e deve essere seguita da un rapido lavaggio con soluzione fisiologica. Krenosin deve essere usato solo quando esistono strutture per il monitoraggio car-diaco. I pazienti che sviluppano un blocco AV di grado elevato non devono essere sottoposti ad ulteriori incrementi di dosaggio.
ADULTI:
Dose iniziale: 3 mg I.V. in bolo rapido (2 secondi); Se-conda dose: se la prima somministrazione non sopprime la tachicardia sopraventricolare entro 1 o 2 minuti, deve essere effettuata un`ulteriore somministrazione di 6 mg in bolo rapido I.V.;Terza dose: se la seconda somministrazione non sopprime la tachicardia sopraventricolare entro 1 o 2 minuti, devono essere somministrati 12 mg in bolo rapido I.V Non si consigliano dosiaddizionali o piu` elevate. B
AMBINI:
Non e` stato effettuato nessuno studio pediatrico controllato.Studi non-controllati pubblicati hanno dimostrato che l`adenosina nel bambino ha un effetto
comparabile a quello dell`adulto: le dosi efficaci erano comprese tra 0,0375 e 0,25 mg/kg.
ANZIANI:
POSOLOGIE IDENTICHE A QUELLE RACCOMANDATE PER GLI ADULTI.
SOVRADOSAGGIO:
Adenosina ha una emivita breve, ne consegue che la possibilita` di sovradosaggioe` molto improbabile. Sino ad oggi non e` stato riportato nessun caso di sovradosaggio. Da studi
di tossicita` nell`animale emerge che, in seguito a somministrazione singola o a boli ripetuti didosi 200 volte piu` alte nel ratto che nell`uomo e 1000 volte piu` alte nel topo o nel cane, non si manifesta nessun effetto tossico. In relazione all`attivita` farmacologica di adenosina i ben notisintomi indotti dalla somministrazione in bolo (mal di testa, arrossamenti, dispnea, ipotensione, aritmia, blocco AV .) possono aggravarsi. Dosi eccessivamente elevate di adenosina posso-no essere all`origine di blocchi atrioventricolari o di asistoli. Comunque si deve sottolineare che tutti questi effetti sono transitori (in seguito a infusione I.V., tutti i sintomi si risolvono entro 1 o2 minuti dal termine). Le metilxantine, come la teofillina, agiscono da antagonisti dei recettori dell`adenosina e possono essere utilizzate per neutralizzare qualsiasi effetto persistente o fasti-dioso. In caso di asistole prolungata e` necessaria la stimolazione con pace-maker intracavitario.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Non conservare in frigorifero. Non utilizzare il residuo diuna fiala gia` iniziata.