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ISOPTIN120

ABBOTT SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Verapamil cloridrato.
ECCIPIENTI:
Alcool stearilico, colorante E 110, copolimero dell`estere metacrilico del dimetilami-nometacrilato, copolimero di vinilacetato/vinilpirrolidone, lattosio, magnesio stearato, polietilenglicole 6000, silicio biossido, sodio alginato, sorbitan monostearato, talco, titanio biossido.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcioantagonisti: Terapia cardiaca
INDICAZIONI:
Insufficienza coronarica cronica. Trattamento dei postumi dell`infarto miocardico.Aritmie ipercinetiche sopraventricolari come tachicardia parossistica sopraventricolare, fibrillazione e flutter atriali a risposta ventricolare rapida, extrasistolie. Ipertensione arteriosa. Preven-zione del reinfarto in pazienti che non tollerano i beta-bloccanti e che non hanno segni di scompenso cardiaco.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti del prodotto o altre sostanze strettamen-te correlate dal punto di vista chimico. Non deve essere impiegato in caso di shock cardiogeno,
infarto miocardico recente complicato da bradicardia, marcata ipotensione, insufficienza con-trattile del ventricolo sinistro. Gravi disturbi di conduzione dell`eccitazione come blocco AV di II e III grado, blocco senoatriale e sindrome del nodo del seno. Sindrome di Wolff-Parkinson-Whi-te, Sindrome di Lown-Ganong-Levine, Sindromi da PR corto. Tachicardia ventricolare a complessi larghi. Insufficienza cardiaca scompensata. Spiccata bradicardia (< 50 battiti/min.).Ipotensione (pressione sistolica <90 mm di Hg). La terapia e` inoltre controindicata in associazione con inibitori delle MAO e beta-bloccanti. E`, infine, generalmente controindicato in gravi-danza e durante l`allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Effetti indesiderati gravi sono insoliti se la terapia con verapamil viene iniziataaumentando progressivamente la dose fino alla massima dose consigliata. Le seguenti reazioni a verapamil, somministrato per via orale, si sono verificate in misura superiore all`1%, oppurein percentuali inferiori ma chiaramente in relazione con il farmaco, nelle sperimentazioni cliniche: Stitichezza 8,4% Scompenso cardiaco/Edema polmonare1,8%
Vertigini 3,5% Astenia 1,7%Nausea 2,7% Bradicardia (FC <50 battiti/min)1,4% Ipotensione 2,5% Blocco
AV:
totale del I-II-III grado1,3%Edema 2,1% Solo blocco di III grado0,8% Cefalea 1,9% Vampe di calore 0,1% In sperimentazioni cliniche relative al controllo della risposta ventricolare in pazienti digitalizzatiche avevano fibrillazione o flutter atriali, una frequenza ventricolare inferiore a 50 battiti/min. a
riposo si e` verificata nel 15% dei pazienti ed ipotensione asintomatica nel 5% dei pazienti. I se-guenti effetti indesiderati, riferiti nell`1% o meno dei pazienti, si sono verificati in condizioni (sperimentazioni aperte, esperienze post-marketing) in cui un rapporto di causa/effetto e` incerto; essi vengono riferiti per avvisare il medico in merito ad un possibile rapporto: Cardiovascolari:angina pectoris, dolore toracico, claudicatio, infarto miocardico, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope. Sistema digerente: diarrea, secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali, iperplasia gengivale. Ematici e linfatici: ecchimosi od abrasioni. Sistema nervoso: accidenticerebrovascolari, confusione, disturbi dell`equilibrio, insonnia, crampi muscolari, parestesie,
sintomi psicotici, tremore, sonnolenza. Respiratori: dispnea. Cutanei: artralgia ed eruzioni cutanee, esantemi, perdita dei capelli, ipercheratosi, chiazze, sudorazioni, orticaria. Organi di sen-so: offuscamento della visione. Urogenitali: ginecomastia, impotenza, aumentata frequenza
della minzione, perdite intermestruali. Trattamento di effetti indesiderati cardiovascolari acuti: la frequenza di effetti indesiderati cardiovascolari che richiedano una terapia e` rara; quindil`esperienza con il loro trattamento e` limitata. Ogni volta che si verificano una ipotensione grave
od un blocco AV completo dopo somministrazione orale di verapamil, bisogna applicare immediatamente le misure d`urgenza appropriate, per esempio somministrazione endovenosa di iso-proterenolo, norepinefrina, atropina (tutti alle dosi abituali) o gluconato di calcio (soluzione al
10%). Se e` necessario un ulteriore sostegno, si possono somministrare farmaci inotropi (dopamina o dobutamina). Il trattamento e la dose devono dipendere dalla gravita` e dalla situazioneclinica nonche` dal giudizio e dall`esperienza del medico.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
USO IN PAZIENTI CON ALTERATA FUNZIONE EPATICA:
dato che verapamil vienenotevolmente metabolizzato dal fegato, esso deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterata funzione epatica. Una grave disfunzione epatica prolunga l`emivita di eliminazionedi verapamil a circa 14-16 ore; quindi a questi pazienti si deve somministrare circa il 30% della dose usuale impiegata nei pazienti con normale funzionalita` epatica. Bisogna adottare un accu-rato monitoraggio per riconoscere un anormale prolungamento dell`intervallo PR od altri segni di effetti farmacologici eccessivi.
USO IN PAZIENTI CON ALTERATA FUNZIONE RENALE:
circa il 70% diuna dose somministrata di verapamil viene escreto sotto forma di metaboliti nell`urina. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, verapamil deve essere somministrato con cautelaa pazienti con alterata funzione renale. Questi pazienti devono essere seguiti accuratamente per accertare un eventuale prolungamento dell`intervallo PR od altri segni di sovradosaggio.
AVVERTENZE:
INSUFFICIENZA CARDIACA:
verapamil ha un effetto inotropo negativo che, nella maggiorparte dei pazienti, e` compensato dalle sue proprieta` di riduzione dell`afterload (diminuite resistenze periferiche) senza alterazione netta della funzione ventricolare. Verapamil deve essereevitato in pazienti con grave disfunzione ventricolare sinistra (per esempio: frazione di eiezione inferiore al 30% o sintomi gravi di insufficienza cardiaca). I pazienti con disfunzione ventricolare piu` lieve, se possibile, devono essere controllati con dosi ottimali di digitale e/o diuretici primadel trattamento con verapamil. Talvolta l`azione farmacologica di verapamil puo` produrre una
diminuzione della pressione arteriosa al di sotto dei livelli normali, il che puo` provocare stordimento od ipotensione sintomatica. In pazienti ipertesi e` insolita una diminuzione della pressionearteriosa al di sotto della norma. A
UMENTO DEGLI ENZIMI EPATICI:
sono stati segnalati aumenti delletransaminasi con e senza concomitante aumento della fosfatasi alcalina e della bilirubina. Questi aumenti sono stati talvolta transitori e possono scomparire anche continuando il trattamentocon verapamil. Alcuni casi di danno epatocellulare sono stati correlati a verapamil mediante la tecnica del "rechallenge"; meta` di questi casi presentavano sintomi clinici (malessere, febbre e/ o dolore al quadrante superiore destro) oltre ad aumento della SGOT, della SGPT e della fosfa-tasi alcalina. E` quindi consigliabile un monitoraggio periodico della funzionalita` epatica in pazienti trattati con verapamil. V IA DI CONDUZIONE ACCESSORIA (WOLFF-PARKINSON-WHITE O LOWNGANONG-LEVINE): pazienti affetti da flutter o fibrillazione atriale parossistica e/o cronica con unacoesistente via AV accessoria hanno sviluppato un aumento della conduzione anterograda attraverso la via accessoria che bypassa il nodo AV determinando una risposta ventricolare molto rapida o fibrillazione ventricolare dopo aver ricevuto verapamil o digitale per via endovenosa.Sebbene questo fenomeno non sia stato segnalato con verapamil per via orale, esso deve essere considerato un rischio potenziale. Il trattamento di solito consiste nella cardioversione a corrente continua. La cardioversione e` stata usata con sicurezza ed efficacia dopo la somministrazione di Isoptin.
BLOCCO ATRIOVENTRICOLARE:
l`effetto di verapamil sulla conduzione AV e sulnodo SA puo` condurre, in casi particolari, ad un blocco AV asintomatico di I grado ed a transitoria bradicardia, talvolta accompagnati da ritmi di scappamento nodale. Il prolungamento deltratto PR e` correlato con le concentrazioni plasmatiche di verapamil, specialmente durante la fase di titolazione iniziale della terapia. Tuttavia gradi piu` elevati del blocco AV sono stati osservati raramente. Il blocco di I grado grave o l`evoluzione progressiva al blocco AV di II o III gradorichiede una riduzione della dose o, in casi rari, la sospensione della terapia con verapamil e
l`istituzione di una terapia appropriata a seconda della situazione clinica.
GRAVIDANZA:
non sono state effettuate sperimentazioni adeguate e ben controllate in donne gravide; poiche` gli studisulla riproduzione nell`animale non sono sempre in grado di far prevedere la risposta nell`uomo,
il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se e` strettamente necessario.
ALLATTAMENTO:
verapamil viene secreto nel latte umano. A causa della possibilita` di effetti indesideratidovuti a verapamil nei lattanti, e` necessario decidere se e` piu` opportuno sospendere l`allattamento e intraprendere il trattamento con verapamil o, viceversa, continuare l`allattamento al seno e rinunciare alla somministrazione del farmaco.
E FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINARI:
non sono mai stati segnalati effetti sulla capacita` di guidare e sull`usodi macchinari.
INTERAZIONI:
DIGITALE:
l`impiego clinico di verapamil in pazienti digitalizzati ha dimostrato chel`associazione e` ben tollerata se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento cronico con verapamil puo` aumentare i livelli di digossina nel siero del 50-75% durante laprima settimana di terapia, il che puo` provocare una tossicita` digitalica. Le dosi di mantenimento di digitale devono essere ridotte quando si somministra verapamil e bisogna controllare ac-curatamente il paziente per evitare una iper od ipodigitalizzazione. Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina. Dopola sospensione di Isoptin il paziente deve essere riesaminato, per evitare una ipodigitalizzazione. FARMACI ANTI-
IPERTENSIVI:
verapamil somministrato contemporaneamente ad altri farmaci anti-ipertensivi orali (per esempio: vasodilatatori, inibitori dell`enzima di conversione dell`angiotensina I, diuretici, beta-bloccanti) di solito ha un effetto additivo sull`abbassamento della pressio-ne arteriosa. In uno studio la contemporanea somministrazione di verapamil e prazosina ha determinato un`eccessiva caduta della pressione.
DISOPIRAMIDE:
fino a quando non saranno statiottenuti dati sulle possibili interazioni fra verapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di verapa-mil. N
ITRATI:
verapamil e` stato somministrato in concomitanza con nitrati ad azione di breve elunga durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. Il profilo farmacologico di
entrambi i farmaci e l`esperienza clinica indicano che le interazioni sono positive.
C IMETIDINA:
due sperimentazioni cliniche hanno dimostrato assenza di una significativa interazione con cimetidina. Un terzo studio ha dimostrato che cimetidina riduceva la clearance di verapamil e neaumentava l`emivita di eliminazione. L
ITIO:
la terapia orale con verapamil puo` provocare un ab-bassamento dei livelli serici di litio in pazienti che ricevono una terapia orale, stabile, cronica,
con litio. Si puo` rendere necessaria una regolazione della dose di litio.
CARBAMAZEPINA:
la terapiacon verapamil puo` aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione.
RIFAMPICINA:
la terapia con rifampicina puo` ridurre notevolmente la biodisponibilita` di ve-rapamil. A
NESTETICI:
i dati clinici e le sperimentazioni sull`animale indicano che verapamil puo`potenziare l`attivita` di bloccanti neuromuscolari e di anestetici da inalazione. Sono stati riportati
dati che indicano un aumento dei livelli plasmatici di calcioantagonisti, quando assunti in con-comitanza con succo di pompelmo. Va quindi evitata la contemporanea assunzione di verapamil orale e succo di pompelmo.
POSOLOGIA:
Isoptin 120 mg Compresse a rilascio prolungato semplifica la terapia a lungo ter-mine in pazienti che necessitano di dosaggio pari o superiore a 240 mg/giorno. Nell`insufficienza coronarica di media gravita` e per la profilassi dei disturbi tachicardici e` generalmentesufficiente somministrare 1 compressa alla mattina e 1 alla sera (240 mg/giorno). Se necessario questa dose puo` essere aumentata a 2 compresse 2 volte al giorno (480 mg/ giorno).
SOVRADOSAGGIO:
Il trattamento del sovradosaggio deve essere di sostegno. La stimolazione beta-adrenergica o la somministrazione parenterale di soluzioni di calcio puo` aumentare il flusso di
ioni calcio attraverso i canali lenti e questi metodi sono stati usati con successo nel trattamentodi un sovradosaggio volontario con verapamil. Reazioni ipotensive clinicamente significative o blocco AV di grado elevato devono essere trattati rispettivamente con vasopressori o "pacing"cardiaco. L`asistolia deve essere trattata con le misure consuete, fra cui la rianimazione cardiopolmonare.