ISOPRESS
ISOPRESS
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
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ISOPRESS
2) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA:
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Ogni compressa contiene:
PRINCIPIO ATTIVO:
atenololo mg 100.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Compresse per uso orale.
4)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
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PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Isopress e` un inibitore dei recettori beta-adrenergici che agisce
in modo preferenziale sui beta-uno recettori cardiaci. Isopress
non interferisce significativamente con i meccanismi recettoriali
che regolano il metabolismo glicidico e la funzionalita`
respiratoria. Esso e` quindi dotato di cardioselettivita` ed
inoltre e` privo di attivita` simpaticomimetica intrinseca e di
attivita` stabilizzante di membrana.
La sua azione sui recettori beta-uno cardiaci dopo
somministrazione di una singola dose orale perdura almeno 24 ore.
Isopress risulta particolarmente efficace nel controllo
dell`ipertensione arteriosa e delle crisi anginose. In particolare
Isopress non interferisce con i riflessi neurovascolari che
regolano la pressione arteriosa e, pertanto, e` possibile ottenere
dei valori pressori sia in posizione supina che in posizione
eretta, senza provocare ipotensione ortostatica. Inoltre Isopress,
impiegato nei pazienti affetti da angina pectoris, determina
favorevoli modificazioni sia delle condizioni cliniche soggettive
e obiettive (in particolare riduzione della frequenza delle crisi
anginose) sia del tracciato elettrocita` di determinare una
riduzione della frequenza e contrattilita` cardiaca. Isopress
svolge la sua attivita` antiaritmica in quanto inibisce la
stimolazione catecolaminergica, che favorisce un incremento
dell`inotropismo cardiaco, della frequenza cardiaca, della
velocita` di conduzione dell`impulso e dell`eccitabilita`
miocardica.
Nell`infarto miocardico acuto la somministrazione di atenololo per
via endovenosa entro 12 ore dall`insorgenza del dolore precordiale
ed in assenza di controindicazione permette di ottenere una
riduzione dell`area infartuale, dell`incidenza di aritmie
ventricolari, del dolore precordiale e conseguente consumo di
oppiacei, della morbilita` e della mortalita` nei primi giorni
dopo l`infarto.
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
La singolare farmacocinetica di Isopress e` in diretta relazione
con la sua idrofilia. A questa caratteristica e` correlata la
scarsa metabolizzazione epatica dell`atenololo (assente il "first-
pass effect", che comporta tassi ematici prevedibili e con
trascurabili variazioni individuali), la sua escrezione
prevalentemente per via renale e la difficolta` a superare le
barriere biologiche, lipidiche dell`organismo (scarsa
diffusibilita` a livello del S.N.C.).
Nell`uomo, dopo somministrazione orale, l`assorbimento di
atenololo da parte del tratto gastrointestinale e` consistente ma
incompleto (circa 40-50 per cento).
Con una dose di 100 mg per os, il picco ematico viene raggiunto
dopo 2-4 ore; il tempo di emivita e` di 6-9 ore e non presenta
modificazioni dopo somministrazione cronica.
La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche e` minima
(circa 3 per cento).
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Studi di tossicita` acuta e cronica, condotti su varie specie
animali, hanno evidenziato la bassa tossicita` dell`atenololo.
La DL50 p.o. nel topo maggiore 2000 mg/kg; nel ratto maggiore 3000
mg/kg.
Studi specifici, condotti al fine di valutare un`eventuale
attivita` cancerogena e teratogena sono risultati negativi.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Ipertensione arteriosa compresa quella di origine renale; angina
pectoris; aritmie; intervento precoce nell`infarto miocardico
acuto.
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o sostanze strettamente
correlate dal punto di vista chimico.
Bradicardia spiccata; shock cardiogeno, ipotensione, acidosi
metabolica, severi disturbi della circolazione arteriosa
periferica, blocco atrioventricolare superiore al primo grado;
feocromocitoma non trattato; insufficienza cardiaca non
controllata da una terapia adeguata.
Isopress non deve essere associato a terapia con verapamil.
Controindicato in gravidanza e durante l`allattamento (V.
"Gravidanza e allattamento").
5.3)
EFFETTI INDESIDERATI:
CARDIOVASCOLARI
Bradicardia, ipotensione posturale che puo` essere associato a
sincope, freddo alle estemita`.
Raramente nei pazienti sensibili si puo` aggravare un blocco
cardiaco, puo` verificarsi claudicazione intermittente. Fenomeno
di Raynaud.
Sporadiche segnalazioni di deterioramento della funzionalita`
cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca.
SISTEMA NERVOSO CENTRALE
Cefalea, allucinazioni visive, aggravamento di sindromi nervose
con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della
memoria, raramente sono stati segnalati disturbi del sonno del
tipo osservato con altri beta-bloccanti.
GASTROINTESTINALI
Secchezza della bocca, disturbi gastrointestinali.
EMATOLOGICI
Trombocitopenia, porpora, granulocitopenia.
CUTE E ANNESSI
Alopecia, comparsa di reazioni cutanee di tipo psoriasico o
aggravamento della psoriasi, rash cutanei e/o secchezza agli
occhi, la cui incidenza e`, peraltro, modesta.
Qualora una reazione di tale tipo non trovi una precisa
spiegazione, deve essere considerata la sospensione del
trattamento.
L`eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora,
granulocitopenia, eurzioni eritematose richiede l`interruzione del
trattamento.
5.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
SOSPENSIONE DEL TRATTAMENTO
La sospensione del trattamento con atenololo deve essere graduale,
specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.
INSUFFICIENZA CARDIACA
Isopresso puo` essere somministrato, con la dovuta cautela, ai
pazienti con una riserva cardiaca scarsa, mentre il suo impiego
deve essere evitato nei pazienti affetti da scompenso cardiaco
conclamato; il farmaco puo` tuttavia essere usato nei pazienti con
insufficienza cardiaca controllata da terapia adeguata.
BRADICARDIA
La riduzione della frequenza cardiaca e` una delle azioni
farmacologiche indotte dall`atenololo; qualora compaiano sintomi
attribuibili all`eccessiva riduzione della frequenza cardiaca, il
dosaggio del farmaco deve essere ridotto.
BRONCOPATIE
La cardioselettivita` posseduta da Isopress permette il suo
impiego, con cautela, nei pazienti con malattie ostruttive
croniche delle vie aeree. Tuttavia a volte nei pazienti asmatici
puo` indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie;
diversamente dai beta-bloccanti non selettivi, tale broncospasmo
puo` essere risolto mediante preparati broncodilatatori quali il
salbutamolo o l`isoprenalina, ai dosaggi comunemente utilizzati.
DIABETICI E PAZIENTI SOGGETTI ALL`IPOGLICEMIA
Nei pazienti in terapia con beta-bloccante e con una storia di
reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si puo` verificare un
aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti
stimoli da parte dell`allergene. Questi pazienti possono non
rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente
impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.
INSUFFICIENZA RENALE
L`atenololo e` escreto per via renale e pertanto il dosaggio deve
essere regolato con particolare attenzione nei pazienti con grave
compromissione della funzionalita` renale.
Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti
che hanno una clearance della creatinina superiore ai 35 ml/min
(il limite normale e` di 100 mg ogni 4 giorni.
PAZIENTI IN EMODIALISI
L`atenololo viene rimosso dall`organismo durante l`emodialisi.
Qualora il paziente in terapia con Isopress venga sottoposto a
dialisi, la terapia va proseguita per via orale alla dose di 50 mg
dopo ogni seduta. La somministrazione deve essere effettuata sotto
controllo ospedaliero in quanto possono verificarsi marcate
riduzioni della pressione arteriosa.
ANESTESIA
Se un paziente in trattamento con Isopress dovesse essere
sottoposto ad anestesia generale, occorre che l`anestesista sia
informato di tale terapia, in quanto il blocco beta-adrenergico
puo` ridurre l`effetto inotropo richiesto da quegli anestetici che
necessitano di una adeguata mobilizzazione catecolaminica per il
mantenimento della funzionalita` cardiaca. Dovra` essere pertanto
impiegato un agente anestetico con una minima attivita` inotropa
negativa.
TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
5.5)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Benche` le sperimentazioni di farmaco-tossicologia animale non
abbiano evidenziato effetti teratogeni attribuibili,
all`atenololo, non puo` essere esclusa la possibilita` di un danno
fetale e quindi e` consigliabile astenersi dal suo impiego
durante la gravidanza.
L`atenololo attraversa la barriera placentare e si sono
riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale.
L`atenololo si accumula nel latte materno in concentrazioni pari a
3 volte le concentrazioni ematiche medie.
Nonostante non vi siano segnalazioni di effetti negativi sul
neonato e` consigliabile astenersi dall`impiego di atenololo
durante l`allattamento.
5.6)
INTERAZIONI:
FARMACI ANTIARITMICI DI I CLASSE
Particolare cautela richiede la somministrazione di Isopress a
pazienti in terapia con farmaci antiaritmici appartenenti alla
prima classe di Vaughan Williams come la disopiramide per
possibile rischio di depressione miocardica e bradicardia.
VERAPAMIL
Isopress non deve essere somministrato a pazienti in terapia con
verapamil; e` necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla
sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare altra
terapia.
CLONIDINA
Poiche` i beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei
valori pressori che puo` verificarsi dopo sospensione della
clonidina, occorre particolare cautela nella sostituzione della
clonidina con il beta-bloccante; pertanto l`inizio del trattamento
con il beta-bloccante deve avvenire parecchi giorni dopo
l`interruzione della terapia con clonidina. Se Isopress e
clonidina vengono somministrati contemporaneamente, la
somministrazione di clonidina non deve essere interrotta se non
parecchi giorni dopo la sospensione del beta-bloccante.
ACE-INIBITORI
L`uso concomitante di farmaci ACE-inibitori potenzia l`effetto
ipotensivo.
AGENTI ANESTETICI
Vedere paragrafo "Speciali precauzioni d`uso".
ANTIINFIAMMATORI
L`uso concomitante di farmaci che inibiscono la sintesi di
prostaglandine (ibuprofene - indometacina) puo` diminuire
l`effetto ipotensivo dei beta bloccanti.
GLICOSIDI DIGITALICI
L`uso concomitante di glicosidi digitalici, puo` aumentare il
tempo di conduzione atrioventricolare.
L`uso concomitante di alcool aumenta l`effetto ipotensivo.
ANTIDIABETICI
I beta bloccanti possono aumentare l`effetto ipoglicemico e
mascherare i segni di ipoglicemia quali il tremore.
I beta bloccanti dovrebbero essere evitati nei pazienti diabetici;
qualora risultassero indispensabili la glicemia dovrebbe essere
attentamente monitorata.
5.7)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
IPERTENSIONE ARTERIOSA (compresa quella di origine renale)
Una compressa (100 mg) al giorno. Di solito il pieno effetto
antiipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia.
Se necessario, e` possibile ottenere un`ulteriore riduzione dei
valori pressori associando Isopress con altri farmaci
antiipertensivi. In particolare la somministrazione contemporanea
di Isopress con un diuretico determina un effetto antiipertensivo
superiore a quello prodotto dai singoli farmaci.
ANGINA PECTORIS
La maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di
una compressa (100 mg) al giorno. Aumentando la posologia non si
ottiene generalmente un ulteriore beneficio.
ARITMIE
Si consiglia una terapia di mantenimento per via orale di 50-100
mg/die. Il dosaggio deve essere regolato con particolare
attenzione nei pazienti con grave compromissione della
funzionalita` renale (vedi "Speciali precauzioni d`uso").
5.8)
SOVRADOSAGGIO:
Bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta,
broncospasmo. Qualora, eccezionalmente, subentri una spiccata
bradicardia, si sospenda il trattamento e si inietti per via
endovenosa 1-2 mg di solfato di atropina; se la frequenza del
polso non riprende in modo soddisfacente, si ricorra ad un
simpaticomimetico stimolante i beta-recettori quali l`isoprenalina
alla dose di 10-15 mg o l`orciprenalina alla dose di 0,5 mg o la
dobutamina alla dose di 2,5-10 microg/kg/min per infusione lenta
anche se possono essere necessarie dosi piu` elevate.
Nel caso in cui debba essere aumentata la dose dell`agonista beta-
recettoriale, e` necessario evitare che la pressione arteriosa
scenda a livelli troppo bassi.
5.10)
EFFETI SULLA GUIDA E SULL`USO DI MACCHINE:
E` improbabile che la somministrazione di Isopress influisca sulla
capacita` di guidare e sull`uso di macchine.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
LISTA DEGLI ECCIPIENTI:
Magnesio carbonato, amido di mais, sodio laurilsolfato, gelatina,
magnesio stearato.
6.1)
INCOMPATIBILITA`:
Nessuna.
6.2)
VALIDITA`:
A confezionamento integro: 5 anni.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Le compresse devono essere conservate nella propria confezione a
temperatura inferiore a + 25 gradi C e al riparo da luce e
umidita`.
In caso di interruzione definitiva del trattamento richiesta dal
medico, il farmaco rimanente deve essere buttato negli appositi
contenitori in farmacia.
Le compresse devono essere conservate in un luogo sicuro lontano
dalla portata dei bambini; un`eventuale assunzione accidentale
metterebbe a repentaglio la loro salute.
6.4) CONTENITORE,
CONFEZIONI E PREZZO:
Blister accoppiato alluminio-PVC contenente compresse di colore
bianco, bombate, con linea di frattura centrale.
14 compresse da mg 100 *Lit. 7.800
*Confezione non in commercio.
6.5)
RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC:
AESCULAPIUS FARMACEUTICI S.r.l.
Via Cozzaglio, 24
25125 BRESCIA
6.6)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE:
AIC n. 029468016
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE O RINNOVO:
Data di prima autorizzazione: 31/05/1999