IPSTYL
IPSTYL
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
------------------------------------------
IPSTYL 60 MG
2) COMPOSIZIONE QUALI-
QUANTITATIVA:
-------------------------------
Ogni flaconcino di polvere contiene:
PRINCIPIO ATTIVO:
lanreotide acetato 73,3 mg corrispondenti a
lanreotide 60 mg.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Polvere e solvente per sospensione iniettabile a cessione
protratta. Uso intramuscolare.
4)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Come la somatostatina naturale lanreotide e` un peptide inibitore
di numerosi meccanismi endocrini, neuroendocrini, esocrini e
paracrini; presenta una buona affinita` per i recettori periferici
della somatostatina - ipofisari e pancreatici - mentre la sua
affinita` per i recettori centrali e` molto piu` debole. Questo
profilo conferisce una buona specificita` d`azione sia a livello
della secrezione dell`ormone della crescita sia a livello della
secrezione degli ormoni digestivi.
Lanreotide e` piu` attivo della somatostatina naturale e presenta
una durata d`azione notevolmente piu` protratta.
Inoltre la sua selettivita` piu` marcata nei confronti della
secrezione dell`ormone della crescita, rispetto a quella
dell`insulina, lo rende un prodotto adatto al trattamento
dell`acromegalia.
D`altra parte l`azione inibitrice di lanreotide sulla secrezione
esocrina intestinale, sugli ormoni digestivi e sui meccanismi di
proliferazione cellulare lo rende particolarmente interessante nel
trattamento sintomatico dei tumori neuroendocrini dell`apparato
gastroenterico in particolare i carcinoidi.
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE
La cinetica di assorbimento di lanreotide valutata in seguito a
somministrazione i.m. di questa formulazione nel volontario sano
e` caratterizzata da una prima fase di rapida liberazione, seguita
da una seconda fase di rilascio e poi da un lentissimo decremento.
Il picco plasmatico (Cmax di 13,6 +/- 3,9 microg/l), compare a
circa 1,4 +/- 0,5 ore dalla somministrazione.
Il tempo medio di permanenza e` di 17,5 +/- 2,0 giorni e l`emivita
apparente e` di 4,6 +/- 1,6 giorni. Cio` conferma l`azione a
rilascio prolungato della formulazione.
Il confronto dei parametri farmacocinetici delle formulazioni
Ipstyl 30 mg e 60 mg mostra un comportamento cinetico lineare di
lanreotide. I livelli plasmatici di lanreotide ottenuti con Ipstyl
60 mg vengono mantenuti oltre la soglia di efficacia per un
periodo di tempo doppio rispetto a quello ottenuto con Ipstyl 30
mg. I parametri cinetici di Ipstyl 30 mg sono comparabili a quelli
della formulazione da 60 mg mostrando: una riduzione dei livelli
di GH e IGF-1 dopo iniezione per un periodo di tempo direttamente
proporzionale al dosaggio, senza evidenza di accumulo del
prodotto, con una scarsa probabilita` di interazioni con altri
medicinali come dimostrato da studi di legame con i componenti del
plasma.
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Studi di tossicologia animale non hanno evidenziato una tossicita`
specifica della molecola.
Il riassorbimento delle microsfere si completa in 60 giorni.
5)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
5.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
TRATTAMENTO DELL`ACROMEGALIA
Qualora la secrezione dell`ormone della crescita non risulti
normalizzata in seguito ad intervento chirurgico o radioterapia.
TRATTAMENTO DEI SINTOMI CLINICI DEI TUMORI CARCINOIDI.
5.2)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso uno dei componenti incluso il principio
attivo.
Gravidanza e allattamento. Eta` pediatrica.
5.3)
EFFETTI INDESIDERATI:
A LIVELLO LOCALE:
dolore moderato e transitorio nel punto
d`iniezione, talvolta associato ad un arrossamento locale.
EFFETTI GASTROINTESTINALI:
diarrea o feci molli, dolori
addominali, flatulenza, anoressia, nausea e vomito.
A LIVELLO BIOLOGICO:
sono stati segnalati alcuni rari casi di
alterazione della glicoregolazione.
LITIASI COLECISTICA:
in pazienti sottoposti a trattamenti
prolungati, sono stati riportati alcuni casi di litiasi
colecistica asintomatica (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni
per l`uso").
5.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
Nel diabetico, non insulinodipendente, deve essere instaurata una
stretta sorveglianza del quadro glicemico.
Nel diabetico in trattamento insulinico le dosi di insulina
saranno ridotte del 25 per cento all`inizio del trattamento, ed in
seguito adattate al valore della glicemia che dovra` essere
controllata attentamente in questi pazienti sin dall`inizio del
trattamento.
Nei soggetti non diabetici talvolta si e` osservato durante i
controlli di routine, un aumento transitorio dei livelli
plasmatici di glucosio; in genere, non e` richiesto il trattamento
con insulina.
Nel paziente acromegalico l`utilizzo di lanreotide non consente di
prescindere dalla sorveglianza del volume tumorale ipofisario.
Nelle sindromi da carcinoidi lanreotide non deve essere prescritto
prima di aver eliminato la presenza di un tumore intestinale
ostruttivo.
Si consiglia in caso di trattamento prolungato, di praticare
preventivamente e ogni 6 mesi un`ecografia della cistifellea (vedi
Effetti indesiderati).
Il riscontro di un`innalzamento netto e duraturo della steatorrea
giustifica la prescrizione complementare di estratti pancreatici.
In caso di insufficienza epatica o renale le funzioni di questi
organi devono essere regolarmente controllate allo scopo di
adattare, se necessario, l`intervallo tra le dosi.
5.5)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
Non sono stati osservati effetti teratogeni negli studi condotti
sull`animale. In assenza di effetti teratogeni nell`animale, non
sono previste malformazioni nell`uomo. Infatti, ad oggi, le
sostanze che inducono malformazioni nell`uomo hanno mostrato
attivita` teratogena negli animali durante studi condotti su due
specie (vedi "Controindicazioni").
5.6)
INTERAZIONI:
Associazioni che richiedono precauzioni per l`uso:
- CICLOSPORINE (USO ORALE): diminuzione dei livelli plasmatici di
ciclosporina (riduzione dell`assorbimento intestinale di
ciclosporina). Si consiglia di aumentare i livelli di ciclosporina
tenendo sotto controllo i livelli plasmatici e di ridurre le dosi
dopo la cessazione del trattamento con lanreotide.
-
INSULINA:
rischio di ipoglicemia: riduzione del fabbisogno di
insulina in seguito alla riduzione della secrezione endogena di
glucagone. Il paziente deve essere informato del rischio di
ipoglicemia; deve essere rinforzato il controllo della glicemia e
delle urine e durante il trattamento con lanreotide deve essere
adattata la posologia di insulina.
5.7)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Il trattamento deve essere adattato a ciascun paziente in ambiente
specialistico.
Deve essere effettuata un`iniezione intramuscolare di Ipstyl 60 mg
ogni 28 giorni.
Considerando la variabilita` della sensibilita` dei tumori agli
analoghi della somatostatina, la frequenza delle successive
iniezioni puo` essere modificata in funzione della risposta
individuale del paziente, valutata in base alla riduzione dei
sintomi clinici e/o alla riduzione dei livelli di GH e/o IGF-1.
Il monitoraggio dei livelli di Gh e IGF-1 (misurati prima
dell`iniezione successiva) permette di ottimizzare la frequenza
delle iniezioni.
N.B. e` importante che l`iniezione della formulazione a cessione
protratta sia praticata rigorosamente seguendo le istruzioni.
Qualsiasi iniezione effettuata in modo scorretto, che comporti la
perdita di una quantita` superiore a quella che resta normalmente
nella siringa utilizzata per l`iniezione, deve essere segnalata.
5.8)
SOVRADOSAGGIO:
Nell`eventualita`, il trattamento dei disturbi osservati (a carico
dell`apparato digerente e dell`equilibrio elettrolitico) dovra`
essere di tipo sintomatico. Non e` stato finora segnalato alcun
caso di rischio per la vita.
5.10)
EFFETTI SULLA GUIDA E SULL`USO DI MACCHINE:
La terapia con Ipstyl 60 mg non compromette la capacita` di
guidare autoveicoli e di usare macchinari.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
LISTA DEGLI ECCIPIENTI:
FLACONCINO DI POLVERE:
copolimero lattide-glicolide, mannitolo,
carbossimetilcellulosa Na, polisorbato 80.
FIALA SOLVENTE:
mannitolo, acqua p.p.i.
6.1)
INCOMPATIBILITA`:
La polvere deve essere ricostituita immediatamente prima dell`uso,
utilizzando esclusivamente la soluzione presente nella confezione.
6.2)
VALIDITA`:
18 mesi.
6.3)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Conservare ad una temperatura compresa tra 2 gradi C e 8 gradi C
(in frigorifero).
6.4) CONTENITORE,
CONFEZIONI E PREZZO:
Polvere contenuta in un flaconcino di vetro neutro (tipo I) e 3 ml
di solvente contenuti in una fiala di vetro neutro (tipo I).
Confezione
Astuccio contenente 1 flaconcino di polvere, 1 fiala di solvente,
2 aghi e 1 siringa per iniezione.
ISTRUZIONI PER L`USO:
La ricostituzione della polvere nel solvente accluso deve essere
effettuata immediatamente prima dell`iniezione. Prelevare il
solvente utilizzando la siringa ed uno dei due aghi forniti a
corredo; trasferire nel flaconcino e agitare leggermente 20/30
volte fino ad ottenere una sospensione omogenea dall`aspetto
lattiginoso; prelevare tutta la sospensione ottenuta senza
rovesciare il flaconcino; sostituire l`ago ed iniettare
immediatamente.
Nessun altro medicamento deve essere aggiunto alla sospensione.
6.5)
RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC:
IPSEN S.p.A.
Via A. Figino 16
20156 Milano.
6.6)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE:
AIC n. 029399108
DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE O RINNOVO:
06/12/99
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
06/12/99