IPNOLOR
IPNOLOR
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
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IPNOLOR 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
---------------------------------------
1 ml di soluzione contiene:
Principio attivo: Lormetazepam 2,5 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Gocce orali, soluzione.
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Disturbi dell`addormentamento e della continuita` del sonno,
specialmente su base ansiosa.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Il trattamento deve essere il piu` breve possibile. Bisogna
seguire il paziente con regolarita` valutando attentamente la
necessita` di continuare il trattamento, in modo particolare
quando il paziente diventa asintomatico. La durata complessiva del
trattamento varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un
massimo di 4 settimane, compreso il periodo di sospensione
graduale.
Salvo diversa prescrizione medica la dose singola nell`adulto e`
di 1-2 mg (1 mg equivale a 10 gocce).
Nei pazienti anziani la dose singola e` di 0,5-1 mg. Il
trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata piu`
bassa, da incrementare avendo cura di non superare la dose
massima, ed essere il piu` breve possibile. In caso di trattamento
prolungato (superiore a due settimane) la somministrazione di
IPNOLOR non deve essere sospesa bruscamente, dato che i disturbi
del sonno potrebbero temporaneamente ripresentarsi con intensita`
piu` elevata. Per tale ragione si raccomanda di concludere il
trattamento mediante riduzione graduale delle dosi, agevolata
anch`essa dalle forme farmaceutiche. In determinati casi puo`
essere necessaria l`estensione oltre il periodo massimo di
trattamento; in tal caso, cio` non dovrebbe avvenire senza una
rivalutazione, da parte del medico, della condizione del paziente.
In soggetti con alterata funzionalita` renale l`emivita del
lormetazepam non viene prolungata, mentre viene aumentata
l`emivita del metabolita glicuronato e l`eliminazione per via
biliare; gli effetti clinici del farmaco non vengono quindi
modificati, poiche` la glicuroconiugazione lo rende inattivo.
Disturbi epatici non influenzano in maniera sostanziale
l`inattivazione del farmaco. La disponibilita` della formulazione
in gocce rende agevole la posologia. Le gocce vanno assunte
diluite in un po` di liquido mezz`ora prima di coricarsi.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al principio attivo o ad uno qualsiasi degli
eccipienti. Miastenia grave. Glaucoma ad angolo stretto. Grave
insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome
da apnea notturna.
Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v.
paragrafo 4.6).
4.4)
AVVERTENZE SPECIALI E OPPORTUNE PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Le benzodiazepine e gli agenti benzodiazepino-simili sono indicati
soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il
soggetto a grave disagio.
TOLLERANZA
Dopo uso ripetuto per alcune settimane puo` svilupparsi una certa
perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine.
DIPENDENZA
L`uso di benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza
fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza
aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore
in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata,
l`interruzione brusca del trattamento sara` accompagnato da
sintomi di astinenza. Si possono riscontrare cefalea, dolori
muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e
irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti
sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia,
intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita`
alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi
epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo: all`interruzione del trattamento
puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui ricorrono in
forma aggravata gli stessi sintomi che hanno condotto al
trattamento con benzodiazepine e talora altre reazioni, compresi
cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e`
maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce
di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
DURATA DEL TRATTAMENTO
La durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile
(vedere 4.2 "Posologia e modo di somministrazione") in rapporto
all`indicazione, e non dovrebbe superare le quattro settimane per
l`insonnia, compreso un periodo di sospensione graduale.
L`estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe
avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.
E` importante che il paziente sia informato delle possibilita` di
fenomeni di rimbalzo al fine di minimizzare la reazione ansiosa
che l`eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla
sospensione del medicinale.
Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di uso di
benzodiazepine con una breve durata di azione, i sintomi da
astinenza possano diventare manifesti all`interno dell`intervallo
di somministrazione tra una dose e l`altra, particolarmente nel
caso di dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine a lunga
durata d`azione, e` importante avvisare il paziente che il
cambiamenti improvviso con una benzodiazepina a durata d`azione
breve e` sconsigliabile, in quanto possono presentarsi sintomi da
astinenza.
AMNESIA.
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterografa. Cio` accade
piu` spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e quindi,
per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che il paziente
possa avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere 4.8 "Effetti
indesiderati").
REAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE
E` noto che con l`uso di benzodiazepine possono presentarsi
reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`,
aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi,
alterazioni del comportamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del
medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu`
frequenti nei bambini e negli anziani.
GRUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza
valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la
durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Gli
anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere 4.2
"Posologia e modo di somministrazione"). Ugualmente una dose piu`
bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria
cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le
benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave
insufficienza epatica in quanto possono far evolvere l`epatopatia.
Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario
delle malattie psicotiche. Le benzodiazepine non dovrebbero essere
usate da sole per trattare la depressione o l`ansia connessa con
la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali
pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con
attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o
alcool.
Questo prodotto medicinale contiene solo piccole quantita` di
etanolo (alcool etilico): meno di 100 mg per dose.
4.5) INTERAZIONI CON ALTRI MEDICINALI ED ALTRE FORME DI
INTERAZIONE:
L`assunzione concomitante del medicinale con alcool va evitata in
quanto l`effetto sedativo puo` essere aumentato. Cio` influenza
negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari.
ASSOCIAZIONE CON FARMACI CHE DEPRIMONO IL SNC. L`effetto
depressivo centrale puo` essere accresciuto nei casi di uso
concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici,
ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici,
antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso
degli analgesici narcotici puo` aversi aumento dell`euforia che
puo` condurre ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente
citocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle
benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle
benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
4.6)
GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO:
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta` fertile, ella
dovra` mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende
iniziare una gravidanza o se sospetti di essere incinta, per
quanto riguarda la sospensione del medicinale.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto e` somministrato durante
l`ultimo periodo della gravidanza, o durante il travaglio alle
dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali
ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti
all`azione farmacologica del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine
cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono
sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio
di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non
dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E DI USARE
MACCHINARI:
La sedazione, l`amnesia, l`alterazione della concentrazione e
della funzione muscolare possono influenzare negativamente la
capacita` di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del
sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia
alterata puo` essere aumentata (vedere 4.5 "Interazioni con altri
medicinali e altre forme di interazione").
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
IPNOLOR e` in genere ben tollerato.
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali,
possono tuttavia comparire i seguenti effetti indesiderati:
sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni,
riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea,
vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi
fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e
solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.
Occasionalmente sono state segnalate altre reazioni avverse, che
comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido
e reazioni a carico della cute.
AMNESIA
Amnesia anterograda puo` presentarsi anche ai dosaggi terapeutici;
il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici
possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere
4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni per l`uso").
DEPRESSIONE.
Durante l`uso di benzodiazepine puo` essere smascherato uno stato
depressivo preesistente. Le benzodiazepine e i composti
benzodiazepino-simili possono causare reazioni come:
irrequietezza, aggressivita`, delirio, collera, incubi,
allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali
reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei
bambini e negli anziani.
DIPENDENZA
L`uso delle benzodiazepine (anche alla dosi terapeutiche) puo`
condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della
terapia puo` provocare fenomeni di rimbalso o da astinenza (vedere
4.4 "Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso").
Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` stato segnalato l`abuso
di benzodiazepine.
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva di IPNOLOR
non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia
assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso
l`alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco,
dovrebbe essere considerata la possibilita` che siano state
assunte contemporaneamente altre sostanze.
Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con
vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia
dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono
obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi,
i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione,
depressione respiratoria, raramente coma e, molto raramente,
morte.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale,
dovrebbe essere indotto il vomito (entro un`ora) se il paziente e`
cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle
vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza.
Se non si osserva un miglioramento con lo svuotamento dello
stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre
l`assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle
funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d`urgenza.
Il "Flumazenil" puo` essere utile come antidoto.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Categoria farmacoterapeutica: Ipnotico e sedativo, derivati
benzodiazepinici, codice
ATC:
N05CD06
Nel corso degli studi sugli animali per la caratterizzazione
neuro-farmacologica della sostanza e` emerso che il lormetazepam
possiede il tipico spettro di azione sedativo delle
benzodiazepine.
Per quanto riguarda l`azione sedativo-ipnotica, il lormetazepam ha
mostrato di possedere un effetto (riduzione dell`attivita`
motoria) cinque volte superiore a quello del lorazepam e dieci
volte maggiore di quello del flurazepam e del diazepam. Al di
fuori dell`effetto sul sistema nervoso centrale il lormetazepam
non esplica azioni farmaco-dinamiche sulla funzione respiratoria,
cardiocircolatoria, escretrice renale. Il lormetazepam, inoltre,
non ha alcuna interferenza e sulla funzione epatica e sul
metabolismo glicidico.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Dagli studi farmacocinetici nell`animale e nell`uomo deriva
l`inquadramento del lormetazepam tra le benzodiazepine
ipnoinducenti a breve durata d`azione: Dopo somministrazione orale
il farmaco viene assorbito rapidamente e completamente con
raggiungimento del picco plasmatico massimo entro circa 2 ore.
Gia` a 30 minuti dalla somministrazione si ritrova nel plasma
lormetazepam immodificato, coniugato ad acido glicuronico. La
benzodiazepina, che non subisce demolizioni metaboliche, si lega
per oltre l`85% alle proteine plasmatiche. La concentrazione
plasmatica decresce in due fasi successive con tempi di
dimezzamento di circa 2 ore (fase di distribuzione) e di circa 10
ore (fase di eliminazione). Il lormetazepam e` escreto quasi
completamente per via urinaria sotto forma di sostanza
immodificata coniugata con acido glicuronico. Solo il 5% della
dose somministrata si ritrova nelle urine come metabolita N-
demetilato non coniugato.
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Il lormetazepam presenta una bassissima tossicita` acuta.
SPECIE ANIMALE DL50 PER OS DL50 I.P.
Topo 1400-2000 1500-2000
Ratto maggiore 5000 maggiore 5000
Cane maggiore 2000 --
Scimmia maggiore 2000 --
DL50 (mg/kg) dopo somministrazione unica di lormetazepam.
Dagli studi tossicologici a lungo termine, condotti su roditori,
cani e scimmie, e` risultato che il lormetazepam e` sprovvisto di
tossicita` cronica e puo` quindi essere tranquillamente utilizzato
anche per lunghi periodi.
Infine, non sono emersi dati indicativi per un`eventuale azione
mutagena, embriotossica o teratogena, ne`, a lunghissimo termine,
per un`azione citotossica o carcinogenetica.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
ELENCO DEGLI ECCIPIENTI:
GOCCE ORALI
Saccarina sodica, glicerolo 85 per cento, etanolo 96 per cento,
aroma arancio/limone/caramello e glicole propilenico ..
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Non pertinente.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
Gocce orali: 3 anni
Il periodo di validita` dopo prima apertura del flacone e` di 45
giorni.
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Non conservare al di sopra di 25 gradi C.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE:
GOCCE ORALI:
flacone di vetro giallo tipo III da 20 ml con contagocce in
polietilene e chiuso mediante una capsula bianca in polipropilene
tipo "Child proof" con copertura interna in politene.
6.6)
ISTRUZIONI PER L`IMPIEGO E LA MANIPOLAZIONE:
Nessuna istruzione particolare.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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PHARMEG SRL
Via Dei Giardini, 34
85033 EPISCOPIA (PZ)
8)
NUMERO DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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Gocce da 2,5 mg/ml: A.I.C. N. 036449015
9) DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
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Gocce da 2,5 mg/ml
10)
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
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(GIOFIL GENNAIO 2005)