INIBACE
ROCHE SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Cilazapril monoidrato 5,22 mg pari ad anidro 5 mg.
ECCIPIENTI:
Lattosio, amido di mais, metilidrossipropilcellulosa, talco, sodio stearilfumarato, ti-tanio biossido, E 172.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
ACE-inibitore.
INDICAZIONI:
Trattamento dell`ipertensione arteriosa.
CONTROINDICAZIONI:
E` controindicato nei pazienti con ipersensibilita` al cilazapril o ad altri ACE-inibitori o a qualcuno degli eccipienti, in pazienti con ascite ed in pazienti con anamnesi di edema angioneurotico correlato ad un precedente trattamento con un ACE-inibitore. Gravidanza,allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Con l`impiego di inibitori dell`enzima di conversione si possono verificare effetticollaterali per lo piu` di entita` modesta e reversibili; tra questi i piu` frequenti sono: cefalea, tosse, vertigini, diarrea, astenia, nausea, vomito e disfunzioni sessuali. L`uso di ACE-inibitori e` statoinoltre associato ai seguenti effetti collaterali: Cardiovascolari: ipotensione, all`inizio del trattamento ed in occasione di incremento posologico. Raramente e` stata osservata ipotensione sin-tomatica, accompagnata da senso di vertigini, debolezza e nausea, che pero` puo` verificarsi nei soggetti con grave ipovolemia e deplezione salina, come ad esempio nei pazienti in trattamentocon diuretici, in quelli sottoposti a dialisi o in quelli affetti da grave insufficienza cardiaca congestizia . Raramente sono state osservate sincopi. Renali: in determinati pazienti il trattamentocon ACE-inibitori puo` compromettere la funzione renale. Gastrointestinali: dispepsia. In rari casi possono verificarsi alterazioni del gusto, elevazione degli enzimi epatici e della bilirubina. Aller-giche: reazioni di ipersensibilita` accompagnate da prurito, eruzioni cutanee e a volte febbre, comunque reversibili con la sospensione della terapia. In rari casi durante il trattamento con ACE-inibitori puo` verificarsi edema angioneurotico. Neurologiche: insonnia, nervosismo, sonnolenza e parestesia. Altri effetti indesiderati possibili sono dispnea e iperidrosi. Si possono inoltre ri-scontrare alterazioni dei parametri clinici di laboratorio, quali aumento dell`azoto ureico e della creatininemia, sopratutto nei pazienti con insufficienza renale o in quelli precedentemente trat-tati con diuretici, modificazioni della crasi ematica. Poiche` il trattamento con ACE-inibitori fa diminuire la secrezione di aldosterone, puo` verificarsi durante la terapia un aumento dellapotassiemia. Pertanto, va evitato l`impiego contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio (quali, ad esempio, spironolattone, amiloride e triamterene) o la somministrazione supplemen-tare di potassio.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Edema angioneurotico. Come con altri ACE-inibitori, rari casi di angio-edema sono stati descritti in pazienti in trattamento on Inibace. Poiche` questa sindrome puo` essere associata a edema della glottide, Inibace deve essere sospeso e si deve instaurare im-mediatamente una terapia appropriata nel caso in cui vi sia interessamento di faccia, labbra, lingua, glottide e/o laringe. Ipotensione sintomatica. Occasionalmente, durante la terapia conACE-inibitori e` stata segnalata ipotensione sintomatica, specie in soggetti con deplezione di sodio o di liquidi collegata a vomito, diarrea, pre-trattamento con diuretici, dieta iposodica o dopodialisi. Pazienti con scompenso cardiaco congestizio, specialmente coloro che assumono alte dosi di diuretici dell`ansa, possono manifestare una marcata diminuzione della pressione arte-riosa in risposta agli ACE-inibitori. Questa dovrebbe venir trattata mantenendo il paziente in posizione supina e somministrandogli eventualmente soluzione fisiologica o succedanei delplasma. Dopo aver corretto l`ipovolemia, si puo` riprendere la terapia con Inibace. Tuttavia, se la sintomatologia permane, la dose deve essere corretta o il farmaco deve essere sospeso. Cirrosiepatica. Nella rara eventualita` in cui pazienti con cirrosi epatica dovessero necessitare della terapia con Inibace, questa andra` instaurata iniziando con la dose minima possibile (0,5 mg oinferiore) e la pressione monitorata fino a stabilizzazione, poiche` potrebbe verificarsi ipotensione marcata. Insufficienza renale. Pazienti con insufficienza renale necessitano di una posologiaridotta, in relazione alla loro clearance della creatinina. Come con altri ACE-inibitori, in soggetti ipertesi con stenosi unilaterale o bilaterale dell`arteria renale si possono osservare aumentidell`azotemia e/o della creatininemia. Tali aumenti sono di solito reversibili dopo interruzione della terapia con Inibace e/o diuretici. Poiche` il potassio sierico puo` aumentare in alcuni pazienticon insufficienza renale, durante la terapia con ACE-inibitori i livelli del potassio devono essere controllati frequentemente a intervalli regolari, in base alla funzionalita` renale. Chirurgia, ane-stesia. L`uso di ACE-inibitori in associazione con anestetici dotati anche di attivita` ipotensiva puo` causare ipotensione arteriosa. In questo caso, si consiglia di aumentare la volemia permezzo di infusioni endovenose o - se tale misura non e` sufficiente - con infusione di angiotensina II. Iperpotassiemia. Nel trattamento con ACE-inibitori, la presenza delle seguenti condizionipuo` determinare maggior rischio di iperpotassiemia: insufficienza renale, uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio e/o sostituti salini contenenti po-tassio. Neutropenia, agranulocitosi. Il trattamento con altri ACE-inibitori e` stato, in rari casi, associato ad agranulocitosi e a depressione midollare, in particolare in pazienti con associatainsufficienza renale e/o collagenopatia. Pur non essendosi mai verificata tale evenienza con Inibace, e` consigliabile eseguire controlli periodici dei globuli bianchi in pazienti con insufficienzarenale e/o collagenopatie.
AVVERTENZE SPECIALI:
Analogamente ad altri ACE-inibitori, durante il trattamento con Inibace non cisi deve attendere una diminuzione della performance in caso di attivita` che richiedono una piena capacita` di attenzione (ad esempio nella guida di veicoli).
USO IN PEDIATRIA:
Non sono ancora disponibili dati inerenti l`efficacia e la sicurezza del farmaco neibambini.
USO IN GRAVIDANZA:
Il prodotto e` controindicato in gravidanza e durante l`allattamento.
INTERAZIONI:
Inibace e` stato somministrato contemporaneamente a digossina, nitrati e H2-an-tagonisti. Non si e` verificato incremento delle concentrazioni plasmatiche della digossina ne` altre interazioni clinicamente significative. Si puo` osservare un effetto additivo quando Inibace e`somministrato in associazione con altri ipotensivi. La contemporanea somministrazione di Inibace e diuretici risparmiatori di potassio puo` portare ad un aumento del potassio sierico, so-prattutto in pazienti con insufficienza renale. Come con altri ACE-inibitori, l`uso contemporaneo di Inibace e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) puo` diminuire l`effetto antiipertensivodi Inibace. Cio` non sembra accadere qualora i pazienti siano trattati con Inibace prima della somministrazione dei FANS. Per le interazioni con diuretici tiazidici e risparmiatori di potassiovedere le precauzioni e le norme posologiche particolari. Nei pazienti in trattamento contemporaneo con ACE-inibitori e litio sono stati descritti aumenti dei livelli ematici di litio e sintomi diintossicazione da litio. Pertanto, la contemporanea somministrazione dei due farmaci dovrebbe essere fatta con cautela ed i livelli ematici di litio controllati frequentemente. La contemporaneasomministrazione di un diuretico puo` accrescere la tossicita` del litio. La somministrazione contemporanea di ACE-inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) puo` cau-sare un aumento dell`effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti confunzionalita` renale compromessa.
POSOLOGIA:
Inibace deve essere somministrato una volta al giorno. Dato che l`ingestione di cibonon ne influenza clinicamente l`assorbimento, Inibace puo` essere assunto prima o dopo il pasto. La dose deve essere assunta sempre alla stessa ora del giorno. La dose usuale di Inibacee` di 2,5-5 mg (1/2-1 compressa da 5 mg) una volta al giorno, mentre la dose raccomandata per i primi due giorni e` di 1,25 mg (1/4 di compressa da 5 mg) una volta al giorno. Il dosaggiodeve essere adattato individualmente in base alla risposta pressoria. Se con 5 mg di Inibace una volta al giorno non si riesce a controllare adeguatamente la pressione, l`effetto antiiperten-sivo puo` essere aumentato somministrando contemporaneamente un diuretico non risparmiatore di potassio a basse dosi. Pazienti ipertesi trattati con diuretici Nei pazienti che assumonodiuretici, la terapia con Inibace deve essere iniziata con cautela, dato che essi sono generalmente ipovolemici e hanno maggiori probabilita` di una reazione ipotensiva in seguito a tratta-mento con ACE-inibitori. Qualora sia possibile, i diuretici dovrebbero essere sospesi due o tre giorni prima della somministrazione di Inibace; se cio` non e` consentito dalle condizioni del pa-ziente, la terapia con Inibace deve essere iniziata con 0,5 mg una volta al giorno e la pressione arteriosa attentamente controllata sin dalla prima somministrazione e fino ad avvenuta stabiliz-zazione. Successivamente la dose di mantenimento deve essere adattata in base alla risposta individuale. Insufficienza renale Si raccomandano le dosi seguenti:Clearance dose iniziale di Inibace dose massima di Inibace creatinina>40 ml/min 1 mg una volta al giorno 5 mg una volta al giorno 10-40 ml/min 0,5 mg una volta al giorno 2,5 mg una volta al giorno<10 ml/min 0,25-0,5 mg una-due volte alla settimana in base alla
risposta pressoriaNei pazienti che necessitano di emodialisi, l`Inibace deve essere somministrato nei giorni nei quali non viene effettuata la dialisi e la dose deve essere adattata in base alla risposta pressoria.Ipertensione nefro-vascolare. Il trattamento con Inibace dovrebbe essere iniziato con una dose di 0,5 mg o inferiore, poiche` questi pazienti possono rispondere al trattamento con ACE-inibitoricon una diminuzione della pressione piu` pronunciata rispetto ai pazienti con ipertensione essenziale. La dose di mantenimento deve essere adattata individualmente. Pazienti anziani. Iltrattamento con Inibace deve essere iniziato con 1/4 di compressa da 5 mg (1,25 mg) una volta al giorno. Successivamente la dose di mantenimento deve essere adattata in base alla rispostaindividuale della pressione arteriosa. Frazionamento della compressa. Quando indicato dal medico, la compressa puo` essere frazionata facilmente in 2 o 4 parti nel modo seguente: fare pres-sione sui bordi della compressa appoggiata su un piano rigido con il segno di frattura rivolto verso l`alto.
SOVRADOSAGGIO:
Benche` dosi singole sino a 160 mg di Inibace siano state somministrate a volon-tari sani senza evidenziare effetti indesiderati sulla pressione arteriosa, sono disponibili solo pochissimi dati sul sovradosaggio nei pazienti. L`effetto piu` probabile e` l`ipotensione, chedovrebbe essere trattata espandendo la volemia. Se necessario, il cilazaprilato, la forma attiva di Inibace, puo` essere allontanato parzialmente dall`organismo mediante emodialisi.