IMIGRAN
GLAXOWELLCOME SpACONCESSIONARIO:
SMITHKLINE BEECHAM SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Siringhe: sumatriptan succinato 8,4 mg pari a sumatriptan 6 mg. Compresse50 mg: sumatriptan succinato 70,0 mg pari a sumatriptan 50 mg. Compresse 100 mg: sumatriptan succinato 140,0 mg pari a sumatriptan 100 mg.
ECCIPIENTI:
Siringhe: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. Compresse 50 - 100 mg:lattosio, cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa sodica, magnesio stearato, metilidrossipropilcellulosa, titanio biossido (E171), triacetina (solo cpr 50 mg), ossido di ferro rosso(E 172) (solo cpr 50 mg).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Il Sumatriptan e` un agonista specifico e selettivo dei recettorivascolari 5HT
1 della serotonina.
INDICAZIONI:
Imigran iniettabile e compresse e` indicato per il trattamento dell`attacco acuto di
emicrania con o senza aura. Imigran iniettabile e` anche indicato per il trattamento della cefaleaa grappolo.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota verso i componenti o sostanze strettamente correlatedal punto di vista chimico. Generalmente controindicato in pazienti con eta` inferiore a 18 anni o superiore a 65 anni. Gravidanza e allattamento. Cardiopatia ischemica, pregresso infarto mio-cardico, angina variante (o di Prinzmetal), vasospasmo coronarico, vasculopatie periferiche. Pazienti con segni o sintomi riconducibili a cardiopatia ischemica. Pazienti con anamnesi di ac-cidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA). Pazienti con insufficienza epatica grave. Ipertensione non controllata. Pazienti in trattamento con IMAO o che abbiano in-terrotto il trattamento con tali farmaci nelle due settimane precedenti. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, il prodotto e` controindicato nell`emicrania emiplegica, in pazienti intrattamento con inibitori selettivi del reuptake della 5HT o con Litio. E` inoltre controindicato l`impiego associato a specialita` medicinali contenenti Ergotamina o suoi derivati (inclusa Metiser-gide).
EFFETTI INDESIDERATI:
Via sottocutanea: l`effetto collaterale piu` comune e` un dolore transitorio al sitodi iniezione. Altri effetti collaterali riportati sono: dolore, sensazione di formicolio, calore, pesantezza, pressione o senso di costrizione. Questi sintomi sono normalmente transitori, possonoessere intensi e possono interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi. Arrossamento, vertigini e senso di debolezza sono, per la maggior parte, transitori e di intensita` lieve omoderata. Sono stati riportati spossatezza e torpore. Nausea e vomito sono stati segnalati in alcuni pazienti, sebbene la relazione causale con Imigran non sia chiara. Subito dopo la som-ministrazione, e` stato riportato aumento transitorio della pressione arteriosa. Sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalita` epatica. Vi sono state raresegnalazioni di convulsioni per la maggior parte in pazienti con precedenti anamnestici di epilessia o lesioni strutturali predisponenti all`epilessia. Sono state segnalate inoltre: ipotensione,bradicardia, reazioni di ipersensibilita` che possono variare da ipersensibilita` cutanea a rari casi di anafilassi, tachicardia e palpitazioni. Via orale: sono stati riportati i seguenti effetti collaterali:dolore, sensazione di formicolio, calore, pesantezza, pressione o senso di costrizione. Questi sintomi sono normalmente transitori, possono essere intensi e possono interessare qualsiasiparte del corpo, torace e gola inclusi. Arrossamento, vertigini e senso di debolezza sono, per la maggior parte, transitori e di intensita` lieve o moderata. Sono stati riportati spossatezza e tor-pore. Nausea e vomito sono stati segnalati in alcuni pazienti, sebbene la loro correlazione con Imigran non sia chiara. Sono stati riportati aumenti transitori della pressione arteriosa che simanifestano precocemente a seguito dell`assunzione. Sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni dei parametri di funzionalita` epatica. Vi sono state rare segnalazioni di convul-sioni per la maggior parte in pazienti con precedenti anamnestici di epilessia o lesioni strutturali predisponenti all`epilessia. Sono state segnalate inoltre: ipotensione, bradicardia, reazioni diipersensibilita` che possono variare da ipersensibilita` cutanea a rari casi di anafilassi, tachicardia e palpitazioni.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Deve essere utilizzato solo dopo che sia stata fatta una diagnosi certadi emicrania o di cefalea a grappolo. Non deve essere usato nella profilassi. Come per altre terapie per il trattamento dell`attacco acuto di emicrania, prima di iniziare il trattamento della ce-falea in pazienti per i quali non sia gia` stata fatta la diagnosi di emicrania e negli emicranici che presentino sintomi atipici, devono essere escluse altre condizioni neurologiche potenzialmentegravi. Vi sono state rare segnalazioni di pazienti che hanno assunto Sumatriptan per il trattamento di cefalee gravi che successivamente si sono rivelate secondarie ad una lesione neuro-logica evolutiva (accidente cerebrovascolare, emorragia subaracnoidea). Al riguardo si deve tenere presente che gli emicranici sono potenzialmente a rischio per alcuni eventi cerebrova-scolari (accidenti cerebrovascolari, attacchi ischemici transitori, ecc.). Comunque, se un paziente non risponde alla prima dose, si deve considerare l`opportunita` di rivedere la diagnosiprima di somministrare una seconda dose. La somministrazione di Sumatriptan puo` essere accompagnata da sintomi transitori, riferiti come dolore toracico e senso di costrizione, che pos-sono essere intensi ed interessare la gola. Sebbene tale sintomatologia possa ricordare l`angina pectoris, solo in rari casi e` il risultato di vasospasmo coronarico. Sono stati riportati casi estre-mamente rari di gravi segni di interessamento coronarico, inclusi aritmia, modifiche ischemiche transitorie dell`ECG o infarto del miocardio. Pertanto Imigran non deve essere somministrato apazienti nei quali sia probabile la presenza di una patologia cardiaca non riconosciuta, senza che sia stata prima valutata la presenza di una patologia cardiovascolare latente. Tali pazienticomprendono le donne in post-menopausa, uomini di eta` superiore ai 40 anni e pazienti con fattori di rischio per malattia coronarica. Qualora si manifestino sintomi che possano essere ri-conducibili ad ischemia cardiaca, deve essere effettuata una appropriata valutazione. Sumatriptan puo` causare incrementi di breve durata della pressione arteriosa e delle resistenze vascolariperiferiche. Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con debolezza, iperreflessia ed incoordinazione (Sindrome da Serotonina), a seguito dell`uso di un inibi-tore selettivo del reuptake della Serotonina (SSRI) e Sumatriptan. Imigran deve essere somministrato con cautela a pazienti con patologie che possano alterare significativamente as-sorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco, come nel caso di insufficienza epatica o renale. In pazienti con insufficienza epatica deve essere considerata la possibilita` di sommini-strare dosi inferiori. Imigran deve essere impiegato con cautela in pazienti con anamnesi di epilessia o lesioni strutturali encefaliche che abbassino il livello di soglia delle convulsioni. Ipazienti con ipersensibilita` accertata alle sulfonamidi possono presentare reazioni allergiche a seguito della somministrazione di Imigran. Le reazioni possono variare dalla ipersensibilita` cu-tanea all`anafilassi. Imigran iniettabile non deve essere usato per via endovenosa. Le dosi raccomandate non devono essere superate.
AVVERTENZE SPECIALI:
L`emicrania o il suo trattamento con Imigran possono dar luogo a sonnolenza.Pertanto si raccomanda cautela nei pazienti impegnati in attivita` che richiedano attenzione, quali
guida di veicoli o uso di macchinari. Uso in pazienti con eta` inferiore a 18 anni o superiore a65 anni: l`esperienza clinica con Imigran nei pazienti con eta` inferiore a 18 anni o superiore a 65 anni e` limitata, pertanto l`uso non e` raccomandato in tali pazienti.
USO IN GRAVIDANZA:
Non sono stati evidenziati effetti teratogeni nei ratti e conigli; Sumatriptan nondetermina inoltre effetti sullo sviluppo post-natale di ratti. Somministrato a coniglie gravide durante tutto il periodo dell`organogenesi, Sumatriptan ha determinato, solo occasionalmente,embrioletalita` a dosi sufficientemente elevate da indurre tossicita` nelle madri.
INTERAZIONI:
Il farmaco non interferisce con Propranololo, Flunarizina, Pizotifene od Alcool. Aseguito dell`impiego di Ergotamina, sono state riportate reazioni vasospastiche prolungate. Poiche` questi effetti possono sommarsi, occorre attendere 24 ore, dopo l`assunzione di farmaci abase di Ergotamina, prima del trattamento con Sumatriptan. Per contro occorre attendere 6 ore, dopo la somministrazione di Sumatriptan, prima di assumere preparati contenenti Ergotamina.
POSOLOGIA:
ADULTI. Compresse: si consiglia di assumere Imigran il piu` presto possibile dall`ini-zio dell`attacco di emicrania. Il farmaco e` comunque efficace in qualsiasi momento della crisi
venga assunto. Emicrania: la dose raccomandata e` di una compressa da 50 mg. Alcuni pazientipossono richiedere 100 mg. Qualora la sintomatologia dovesse ripresentarsi, si possono assumere ulteriori dosi in qualsiasi momento entro le 24 ore seguenti, non superando 300 mg nelle24 ore. Sebbene la dose raccomandata sia di 50 mg, gli attacchi di emicrania possono variare in gravita` sia tra pazienti che nello stesso paziente. In studi clinici, dosi da 25-100 mg hannodimostrato di essere piu` efficaci del placebo, tuttavia la dose di 25 mg e` risultata in modo significativo statisticamente meno efficace delle dosi da 50 e 100 mg. Le compresse devono es-sere deglutite intere con acqua. Siringhe pre-riempite per uso sottocutaneo: si raccomanda di iniziare il trattamento alla comparsa dei segni della cefalea emicranica o dei sintomi associati:nausea, vomito o fotofobia. L`efficacia del Sumatriptan e` indipendente dal tempo intercorso fra l`insorgenza dell`attacco e l`inizio del trattamento. La somministrazione durante la fase di auraprima che si manifestino altri sintomi puo` non impedire l`instaurarsi di una cefalea. Imigran iniettabile deve essere somministrato per via sottocutanea utilizzando l`autoiniettore Penkit. Per l`im-piego dell`autoiniettore Penkit, e` importante attenersi strettamente alle relative istruzioni. Prestare particolare attenzione per quanto riguarda la corretta eliminazione, dopo l`uso, di aghie siringhe. Emicrania: la dose raccomandata nell`adulto e` di una singola iniezione sottocutanea da 6 mg. Qualora la sintomatologia si dovesse ripresentare, un`ulteriore dose sottocutanea da6 mg puo` essere somministrata in qualsiasi momento nelle 24 ore seguenti purche` sia trascorsa almeno 1 ora dalla prima dose. La posologia massima consentita nelle 24 ore e` di due dosida 6 mg. Cefalea a grappolo: la dose raccomandata nell`adulto e` di una singola iniezione sottocutanea da 6 mg per ogni attacco di cefalea a grappolo, purche` non si superi il dosaggio mas-simo nelle 24 ore di 2 iniezioni da 6 mg con un intervallo minimo di un`ora tra le dosi.
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Modalita` d`impiego dell`autoiniettore Penkit. Descrizione del-le parti: l`autoiniettore Penkit contiene il meccanismo a molla per iniettare automaticamente il farmaco e deve essere usato solo dopo essere stato caricato con una siringa. Come usare l`au-toiniettore Penkit: Aprire l`astuccio. Togliere il sigillo da uno dei due contenitori delle siringhe. Nota bene: il sigillo rimosso sta ad indicare che questa dose e` stata adoperata. Aprire il tappodel contenitore della siringa sollevandolo. Estrarre l`autoiniettore Penkit dall`astuccio facendo la massima attenzione a non premere il pulsante blu. Nota bene: il meccanismo a molla all`internodell`autoiniettore Penkit e` caricato, pronto all`uso fin da quando viene rimosso dal suo astuccio, cosi` il pistoncino bianco non dovrebbe sporgere dal bordo inferiore dell`autoiniettore Penkit. Percaricare l`autoiniettore Penkit, inserirlo nel contenitore della siringa ed avvitare in senso orario (approssimativa-mente mezzo giro). Nota bene: anche nel corso di questa operazione fare at-tenzione a non spingere il pulsante per non scaricare il meccanismo a molla posto all`interno dell`autoiniet- tore Penkit. Estrarre l`autoiniettore Penkit carico mantenendolo in linea retta. E`possibile che sia necessario tirare con forza per riuscirvi, quindi bisogna fare ancora attenzione a non premere il pulsante blu. L`apparecchio e` dotato di un dispositivo di sicurezza allo scopodi prevenire iniezioni accidentali. Infatti l`autoiniettore Penkit funziona solamente quando viene fatta slittare la sezione grigia contro la parte blu disinserendo cosi` il dispositivo di sicurezza. A)Premendo il pulsante blu il dispositivo non funziona. B) Premendo il pulsante blu il dispositivo funziona. Per fare l`iniezione, premere l`autoiniettore Penkit carico contro la cute, preferibilmentesulla parte esterna della coscia, fino a far scivolare la parte grigia contro la sezione blu; stringendo saldamente l`autoiniettote Penkit schiacciare con decisione il pulsante blu, fino a sentireil rumore dello scatto, mantenendo la penna immobile per almeno 5 secondi. Dopo 5 secondi estrarre l`autoiniettore Penkit con cura senza piegarlo, prestando attenzione all`ago che fuorie-sce. Riporre immediatamente la siringa usata nel relativo contenitore vuoto spingendo a fondo l`autoiniettore Penkit all`interno del contenitore stesso. Quindi svitare l`autoiniettore Penkit insenso antiorario (approssimativamente mezzo giro) fino a lasciare la siringa usata all`interno del contenitore. Estratto l`autoiniettore Penkit vuoto chiudere il coperchio del contenitore sulla sirin-ga usata.Nota bene: dopo che il dispositivo e` stato usato il pistoncino bianco sporgera` fuori dal bordo inferiore dell`autoiniettore Penkit. Riporre l`autoiniettore Penkit nell`astuccio e spingerloverso il basso fino a quando si fermera` con un rumore secco nella giusta posizione (fare attenzione ancora una volta a non premere il pulsante blu). Nota bene: questa operazione consenteil caricamento del meccanismo a molla all`interno dell`autoiniettore Penkit per l`iniezione successiva. (Il pistoncino bianco tornera` ad essere all`interno dell`autoiniettore Penkit).Il coperchiodell`astuccio non si puo` chiudere se la molla non e` stata caricata.
SOVRADOSAGGIO:
Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio per via sottocutanea. Pazientiche hanno ricevuto singole iniezioni sottocutanee fino a 12 mg non hanno manifestato effetti collaterali. Dosi fino a 16 mg per via sottocutanea e fino a 400 mg per via orale non sono stateassociate ad effetti collaterali diversi da quelli sottoriportati. Il farmaco non e` stato somministrato a dosi superiori. In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almenodieci ore e, se necessario, deve essere adottata l`opportuna terapia di supporto. Non si conoscono gli effetti dell`emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche di Su-matriptan.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Le siringhe pre-riempite devono essere conservate al ri-paro dalla luce.