IKESTATINA
CRINOSIND.FARMACOBIOLOG. SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Somatostatina acetato idrato, equivalente a somatostatina base 250 mcg e3000 mcg.
ECCIPIENTI:
Mannite. Fiala di soluzione solvente: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Preparato ormonale sistemico.
INDICAZIONI:
EMORRAGIE GASTRODUODENALI. L`attivita` inibitrice della somatostatina sulle secrezio-ni gastrointestinali e l`effetto di riduzione sulla circolazione splancnica costituiscono il razionale
impiego dell`ormone nelle emorragie digestive. Indicato nelle emorragie acute da ulcera gastri-ca, ulcera duodenale, ulcere da farmaci e di altra origine, gastriti emorragiche. T
RATTAMENTO PROFILATTICO DELLE COMPLICAZIONI POST-OPERATORIE CONSEGUENTI AD INTERVENTI SUL PANCREAS.T
RATTAMENTO COADIUVANTE DELLA CHETOACIDOSI DIABETICA. RADIODIAGNOSTICA DIGESTIVA.Ikestatinatrova indicazione quando si voglia impiegare un agente ipotonizzante per lo studio del tratto gastroenterico superiore o quando al bisogno si voglia eliminare la componente funzionale nellostudio dei diversi tratti dell`apparato digerente. Rispetto ad altri agenti ipotonizzanti, la somatostatina presenta i seguenti vantaggi: ha un tempo di latenza brevissimo (5`-6`) ed il suo effettoscompare rapidamente (circa 15`-20` dopo la fine della somministrazione); esercita un effetto inibente il tono e la cinesi gastroduodenale senza bloccare completamente la peristalsi; permet-te di migliorare la qualita` dell`esame grazie alla riduzione delle secrezioni enteriche.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale accertata verso la somatostatina. Gravidanza ac-certata o presunta, puerperio e allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
La somatostatina e` generalmente ben tollerata. Nelle indagini radiologiche, incui il preparato viene somministrato per via endovenosa diretta, sono state segnalate in alcuni casi vampate di calore, vertigini, nausea, talora con vomito: si tratta di reazioni transitorie rapi-damente regredibili e che, comunque, possono essere ovviate somministrando il prodotto lentamente (in non meno di 3`). Raramente e` stata segnalata ipotensione ortostatica ovviabilepraticando l`iniezione a paziente supino. Anche per quanto riguarda l`infusione endovenosa sono stati segnalati episodi transitori di vertigini, nausee e vampate di calore, prontamente re-gredibili riducendo la velocita` di infusione. E` stata segnalata la possibilita` che la somministrazione di somatostatina per bolo endovenoso possa dare luogo ad arresto respiratorio.
AVVERTENZE:
A causa del suo effetto inibitorio sulla secrezione dell`insulina e del glucagone, la so-matostatina deve essere somministrata con cautela in pazienti emorragici insulino-dipendenti.
In tali pazienti puo` verificarsi un`ipoglicemia temporanea che puo` essere seguita dopo 2-3 oreda iperglicemia. E` consigliabile quindi controllare la glicemia ad intervalli regolari (ogni 3-4 ore) adottando eventualmente le misure del caso.
NOTE:
Ikestatina e` somatostatina sintetica, un polipeptide costituito da 14 aminoacidi, collegatida un ponte disolfuro identico all`omonimo ormone naturale, che e` in grado di inibire la liberazione dell`ormone somatotropo. Gli studi farmacologici hanno evidenziato che la somatostatina esercita prevalentemente effetti inibitori, la cui specificita` d`azione e` funzione delle cellule effet-trici con cui viene in contatto. In particolare e` risultato che la somatostatina e` in grado di esercitare un`attivita` inibitrice su: motilita` intestinale; secrezione di acido cloridrico, di pepsina e liberazione di gastrina; secrezione pancreatica esocrina; liberazione stimolata di secretina eCCK-pancreozimina; secrezione, basale e stimolata, di glucagone e di insulina. Inoltre la perfusione con somatostatina ha dimostrato di essere in grado di ridurre il flusso splancnico del30%. Queste diverse proprieta` sono state oggetto di studi per applicazioni diagnostiche e terapeutiche, che hanno gia` portato a risultati positivi nella diagnostica radiologica e nel controllo delle emorragie gastroduodenali.
INTERAZIONI:
La somatostatina prolunga la durata del sonno da barbiturici ed aumenta l`effettodel pentetrazolo. E` consigliabile evitare la contemporanea assunzione di questi farmaci od
eventualmente attendere la scomparsa della loro azione.
POSOLOGIA:
L`uso del prodotto e` riservato ai pazienti adulti. E MORRAGIE GASTRODUODENALI. Salvodiversa prescrizione, nelle emorragie acute del tratto gastroenterico superiore, somministrare
per infusione venosa continua 3,5 mcg/Kg/ora di somatostatina in soluzione fisiologica sterileed apirogena. Si consiglia di ricorrere, per praticita` di somministrazione, ad Ikestatina 3000 mcg (3 mg). In taluni casi la somministrazione per fleboclisi puo` essere preceduta da un`inie-zione endovenosa lenta (non meno di 3 minuti) di Ikestatina 250 mcg (0,250 mg), controllando i valori della pressione arteriosa. Accertato l`arresto della emorragia, il trattamento dovra` essereproseguito, al fine di evitare un risanguinamento, con le stesse modalita` per 48-72 ore. La durata complessiva del trattamento non dovra` superare le 120 ore; infatti l`utilita` di tempi di infu-sione piu` lunghi non e` ancora stata accertata. C
OMPLICAZIONI POST-OPERATORIE DA INTERVENTO SUL PANCREAS. E` consigliabile somministrare somatostatina contemporaneamente all`atto chirurgi-co e tenere il paziente sotto trattamento profilattico per 5 giorni dopo l`intervento. T
RATTAMENTO COADIUVANTE DELLA CHETOACIDOSI DIABETICA. L`infusione di 100-500 mcg/ora di somatostatina(Ikestatina 250 mcg o Ikestatina 3000 mcg secondo la dose somministrata), accompagnata
dalla contemporanea somministrazione di insulina (bolus di 10 U. + infusione di 1-4,8 U./ora),a pazienti con chetoacidosi diabetica si e` dimostrata capace di normalizzare i livelli glicemici entro 4 ore e di risolvere l`acidosi in 3 ore. R ADIODIAGNOSTICA DIGESTIVA. 1 flacone di Ikestatinada 250 mcg (0,250 mg) da somministrare lentamente (in non meno di 3`) per via endovenosa, a paziente possibilmente supino.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Da conservare a temperatura non superiore a +25-o C.Ikestatina allo stato liofilizzato e` stabile a temperatura ambiente per 24 mesi. La soluzione di
Ikestatina puo` essere conservata a temperatura ambiente per 12 ore.