IBIZOLAM
IBIZOLAM
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
----------------------------
IBIZOLAM 0,25 mg compresse
IBIZOLAM 0,50 mg compresse
IBIZOLAM 1 mg compresse
IBIZOLAM 0,75 mg/ml gocce orali soluzione
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
---------------------------------------
IBIZOLAM 0,25 mg compresse
Una compressa contiene:
PRINCIPIO ATTIVO:
Alprazolam mg 0,25
IBIZOLAM 0,50 mg compresse
Una compressa contiene:
PRINCIPIO ATTIVO:
Alprazolam mg 0,50
IBIZOLAM 1 mg compresse
Una compressa contiene:
PRINCIPIO ATTIVO:
Alprazolam mg 1
IBIZOLAM 0,75 mg/ml gocce orali soluzione
100 ml di soluzione contengono:
PRINCIPIO ATTIVO:
Alprazolam mg 75
3)
FORMA FARMACEUTICA:
------------------
Compresse e gocce orali soluzione
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
---------------------
4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
IBIZOLAM e` indicato nel trattamento dei disturbi d`ansia.
IBIZOLAM e` anche efficace nel trattamento dell`ansia associata a
depressione e nel trattamento del disturbo da attacchi di panico
con o senza evitamento fobico. E` anche indicato per bloccare o
attenuare gli attacchi di panico e le fobie nei pazienti affetti
da agorafobia con attacchi di panico.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Il dosaggio ottimale dell`IBIZOLAM va individualizzato a seconda
della gravita` dei sintomi e della risposta soggettiva del
paziente.
Le indicazioni posologiche riportate dovrebbero coprire le
esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse
necessario un dosaggio piu` elevato le dosi vanno aumentate
gradualmente per evitare rischi di effetti collaterali. In questi
casi e consigliabile aumentare prima la dose serale di quella
diurna.
In generale i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono
dosi minori rispetto a quei pazienti precedentemente trattati con
ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti
alcolisti cronici.
Si consiglia di usare sempre la dose piu` bassa per evitare il
rischio di sedazione residua o atassia. In caso di effetti
collaterali gia` con la somministrazione iniziale si consiglia di
diminuire il dosaggio.
Il trattamento deve essere il piu` breve possibile.
Bisogna seguire il paziente con regolarita` valutando attentamente
la necessita` di continuare il trattamento, in modo particolare
quando il paziente diventa asintomatico.
ANSIA E ANSIA ASSOCIATA A DEPRESSIONE
La dose iniziale varia da 0,25 a 0,50 mg 3 volte al di`. Questo
dosaggio verra` aumentato secondo le esigenze del paziente fino ad
un massimo di 4 mg al giorno in somministrazioni suddivise; la
durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe
superare le 8-12 settimane compreso il periodo di sospensione
graduale.
In determinati casi, puo` essere necessaria l`estensione oltre il
periodo massimo di trattamento; in tal caso, cio` non deve
avvenire senza una rivalutazione della condizione del paziente da
parte dello specialista.
Nei pazienti anziani, in pazienti con epatopatia grave o in
presenza di malattie organiche debilitanti si consiglia di
iniziare con 0,25 mg 2-3 volte al giorno e di aumentare in caso di
necessita`, solo se tollerato.
Il trattamento puo` anche essere effettuato utilizzando la
confezione in gocce: 10 gocce corrispondono a 0,25 mg di
alprazolam, 20 gocce a 0,50 mg.
AGORAFOBIA E DISTURBO DA ATTACCHI DI PANICO
Nei pazienti con agorafobia associata ad attacchi di panico o con
disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico, la
dose iniziale e` di 0,5 - 1 mg, somministrata prima di coricarsi,
per uno o due giorni. La dose dovrebbe quindi essere adattata
secondo la risposta del singolo paziente. Gli incrementi del
dosaggio non devono superare 1 mg ogni 3 o 4 giorni. Gli
incrementi di dosaggio possono essere effettuati dapprima a
mezzogiorno, poi al mattino e infine nel pomeriggio/sera fino al
raggiungimento di uno schema posologico 3 o 4 volte al giorno per
una durata non superiore a 8 mesi.
In uno studio multicentrico internazionale che ha coinvolto un
elevato numero di pazienti, la dose media giornaliera e` stata di
5,7 mg/die; soltanto in alcuni rari casi e` stato necessario
raggiungere 10 mg/die.
INTERRUZIONE DELLA TERAPIA
Come buona regola clinica, la somministrazione deve essere sospesa
lentamente. Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di
non piu` di 0,5 mg ogni 3 giorni. Alcuni pazienti possono
richiedere una riduzione ancora piu` graduale.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
IBIZOLAM e` controindicato in pazienti con ipersensibilita` alle
benzodiazepine e loro derivati e nei pazienti affetti da glaucoma
acuto ad angolo chiuso. Il prodotto puo` essere usato nei pazienti
con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia
appropriata. Insufficienza respiratoria grave. Insufficienza
epatica grave. Non somministrare ai bambini, nel primo trimestre
di gravidanza e durante l`allattamento. Miastenia gravis. Sindrome
da apnea notturna.
4.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando la sintomatologia
e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave malessere.
TOLLERANZA
Dopo un uso ripetuto per alcune settimane puo` manifestarsi una
perdita di efficacia delle benzodiazepine relativamente agli
effetti ipnotici.
DIPENDENZA
L`uso di benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza
fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza
aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore
in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, la
sospensione brusca del trattamento sara` accompagnata dai sintomi
da astinenza.
Questi possono consistere in cefalee, dolori muscolari, ansia di
estrema gravita`, tensione, irrequietezza, confusione ed
irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti
sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia,
intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita`
alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi
epilettiche.
Insonnia ed ansia rebound: sindrome transitoria in cui i sintomi
che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in
forma aggravata; puo` manifestarsi all`interruzione del
trattamento.
Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi i cambiamenti
di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il
rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` maggiore dopo la
sospensione brusca del trattamento, si consiglia di diminuire
gradualmente il dosaggio.
DURATA DEL TRATTAMENTO
La durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile
(vedere Posologia e modo di somministrazione) e nel caso
dell`ansia non deve superare le 8-12 settimane, compreso il
periodo di sospensione graduale. L`estensione della terapia oltre
questo periodo non deve avvenire senza un`accurata rivalutazione
della situazione clinica. Puo` essere utile informare il paziente
quando il trattamento e` iniziato che esso sara` di durata
limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere
diminuito progressivamente.
Inoltre e` importante che il paziente sia informato della
possibilita` di fenomeni di rebound, al fine di minimizzare la
reazione ansiosa che l`eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe
scatenare alla sospensione del medicinale.
E` accertato che, nel caso di benzodiazepine con una breve durata
di azione, possono comparire sintomi da astinenza nell`intervallo
tra una dose e l`altra, particolarmente per dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione e`
importante avvisare il paziente che e` sconsigliabile il
cambiamento improvviso con una benzodiazepina a breve durata di
azione, poiche` possono comparire sintomi da astinenza.
INTERRUZIONE DEL TRATTAMENTO
Come con ogni altra benzodiazepina, il dosaggio di IBIZOLAM deve
essere ridotto gradualmente dal momento che l`interruzione brusca
o troppo veloce puo` portare alla comparsa di sintomi da
astinenza.
I sintomi da astinenza possono includere lieve disforia e insonnia
o presentarsi come sindromi maggiori con crampi muscolari e
addominali, vomito, sudorazione, tremori.
Occasionalmente possono comparire episodi convulsivi da astinenza
in seguito a rapida diminuzione o interruzione brusca della
terapia con alprazolam.
Questi sintomi, specialmente i piu` gravi, sono generalmente piu`
comuni in quei pazienti che sono stati trattati con dosi eccessive
per prolungati periodi di tempo. Comunque, sintomi da astinenza
sono stati segnalati anche a seguito di brusca interruzione della
somministrazione di dosaggi terapeutici di benzodiazepine.
Pertanto l`interruzione brusca deve essere evitata e deve essere
prescritta una riduzione graduale del dosaggio (vedi Posologia e
modo di somministrazione).
Durante la sospensione del farmaco in pazienti affetti da disturbo
da attacchi di panico, a volte si possono osservare sintomi legati
alla ricomparsa degli attacchi di panico che simulano quelli
tipici da astinenza.
AMNESIA
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade
piu` spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi,
per ridurre il rischio il paziente dovrebbe accertarsi di disporre
di un periodo ininterrotto di 7-8 ore da trascorrere nel sonno
(vedere Effetti indesiderati).
REAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE
E` noto che l`uso di benzodiazepine puo` indurre reazioni come
irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`,
delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni
del comportamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del medicinale
deve essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini
e negli anziani.
GRUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI
Le benzodiazepine devono essere somministrate ai bambini solo dopo
una valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento;
la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. I
dosaggi indicati per gli anziani sono piu` bassi rispetto a quelli
per gli adulti (vedere Posologia e modo di somministrazione).
Egualmente, dosaggi ridotti sono indicati nei pazienti con
insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di
depressione respiratoria.
Si raccomandano le usuali precauzioni nel trattamento di pazienti
con alterata funzionalita` epatica e/o renale, mentre le
benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave
insufficienza epatica in quanto possono precipitare
l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono indicate come
trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine
non devono essere usate come unico trattamento della depressione o
dell`ansia associata alla depressione (aumentano il rischio di
suicidio in questi pazienti).
IBIZOLAM non dovrebbe essere usato in quei pazienti nei quali la
depressione e` caratterizzata da rallentamento psicomotorio; in
pazienti affetti da depressione endogena, bipolare o con sintomi
psicotici.
L`associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela
e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti da
interazione.
Come con altri farmaci psicotropi, IBIZOLAM in pazienti gravemente
depressi o con tendenze suicide deve essere somministrato con le
dovute precauzioni e prescritto in confezione appropriata.
Dal momento che nel disturbo da attacchi di panico si osserva una
concomitante patologia depressiva (primaria o secondaria) con
aumento dei casi di suicidio nei pazienti non trattati, e`
importante che la medesima precauzione sia presa quando IBIZOLAM
e` impiegato per il trattamento dei pazienti con disturbo da
attacchi di panico analogamente all`uso di un qualsiasi farmaco
psicotropo nel trattamento di pazienti depressi o di quelli in cui
si sospetta ideazione o tentativo di suicidio.
Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in
pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
Pazienti che abitualmente abusino di alcool e/o sostanze
stupefacenti, quando in trattamento con benzodiazepine devono
essere tenuti sotto stretto controllo medico, a causa della
predisposizione di tali soggetti all`assuefazione e alla
dipendenza.
Per lo stesso motivo i pazienti devono essere avvertiti dei
pericoli connessi con la contemporanea assunzione di alcool o di
altri farmaci aventi azione depressiva sul SNC.
TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
4.5)
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante di alcool va evitata. L`effetto sedativo
puo` essere aumentato quando il medicinale e` assunto
congiuntamente all`alcool. Cio` influenza negativamente la
capacita` di guidare o di usare macchinari.
Associazione con farmaci che deprimono il
SNC:
l`effetto
depressivo centrale puo` aumentare nei casi di uso concomitante di
antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi,
antidepressivi, narcotici analgesici, antiepilettici, anestetici e
antistaminici sedativi.
Nel caso di narcotici analgesici puo` verificarsi un aumento
dell`effetto euforizzante del narcotico. Composti che inibiscono
determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450)
possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine.
In minor grado, questo si applica anche alle benzodiazepine
metabolizzate soltanto per coniugazione.
Le concentrazioni plasmatiche allo steady state di imipramina e
desipramina aumentano rispettivamente del 31% e del 20% a seguito
di somministrazione concomitante di alprazolam in dosi fino a 4
mg/die.
Sono state descritte interazioni cinetiche tra le benzodiazepine
ed altri farmaci. Per esempio la clearance dell`alprazolam e di
alcune altre benzodiazepine puo` essere diminuita dalla
somministrazione concomitante di cimetidina o antibiotici
macrolidi.
Il significato clinico di questi effetti non e` stato definito.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
A causa di potenziali rischi di malformazioni congenite, gia`
osservate con altre benzodiazepine, non somministrare IBIZOLAM nel
primo trimestre di gravidanza.
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta` fertile, la
paziente deve essere avvertita dell`opportunita` di contattare il
suo medico per interrompere l`assunzione del prodotto nel caso
intenda iniziare una gravidanza o sospetti di essere incinta.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto e` somministrato durante
l`ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio a dosi
elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia,
ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all`azione del
farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine
cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono
sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio
di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non
devono essere somministrate alle madri che allattano al seno.
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E SULL`USO DI
MACCHINE:
La sedazione, l`amnesia, la ridotta capacita` di concentrazione e
la ridotta funzione muscolare possono influenzare negativamente la
capacita` di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del
sono e` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia
alterata puo` essere aumentata (vedere Interazioni con altri
medicinali e altre forme di interazione).
Dato l`effetto depressivo sul SNC dell`alprazolam, i pazienti in
trattamento con il farmaco devono essere avvertiti che potrebbe
essere per loro pericoloso dedicarsi ad attivita` che richiedano
una completa attenzione mentale, quale lavorare a macchinari
pericolosi o guidare autoveicoli, fino a che non sia possibile
escludere per ogni paziente l`insorgenza di sonnolenza o
vertigini.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli eventuali effetti indesiderati dell`IBIZOLAM vengono osservati
generalmente all`inizio del trattamento e solitamente si risolvono
con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi.
Nei pazienti in trattamento per ansia o ansia associata a
depressione, gli effetti indesiderati piu` frequentemente
riportati sono sonnolenza, vertigini/senso di testa vuota.
Meno frequentemente sono stati segnalati annebbiamento della
vista, cefalea, depressione, insonnia, nervosismo, tremore,
variazioni ponderali, disturbi della memoria/amnesia, disturbi
della coordinazione, atassia, sintomi gastrointestinali e
iperattivita` del sistema nervoso autonomo.
Come con altre benzodiazepine si possono manifestare in rari casi
reazioni paradosse, quali: eccitazione, agitazione, difficolta` di
concentrazione, confusione, allucinazioni ed altre alterazioni del
comportamento. Inoltre si possono osservare: riduzione delle
risposte emotive e della vigilanza, reazioni cutanee.
In rari casi e` stato segnalato aumento della pressione
intraoculare. Associate all`impiego di ansiolitici
benzodiazepinici, alprazolam compreso, sono state inoltre
segnalate le seguenti reazioni avverse: distonia, irritabilita`,
anoressia, affaticamento, difficolta` di linguaggio, diplopia,
ittero, debolezza muscolare, alterazioni della libido,
irregolarita` mestruali, incontinenza o ritenzione urinaria ed
alterazione della funzionalita` epatica.
Gli effetti collaterali piu` comuni nei pazienti in trattamento
per disturbi da attacchi di panico sono sedazione/sonnolenza,
affaticamento, atassia/incoordinazione e difficolta` di
linguaggio.
Effetti indesiderati meno comuni sono: variazioni dell`umore,
sintomi gastrointestinali, dermatite, disturbi della memoria,
disfunzioni sessuali, alterazione della sfera intellettiva e
confusione.
AMNESIA
Amnesia anterograda puo` verificarsi anche ai dosaggi terapeutici;
il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici
possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere
Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso).
DEPRESSIONE
Uno stato depressivo preesistente puo` essere smascherato durante
l`uso prolungato di benzodiazepine.
REAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE
le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono
causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`,
aggressivita`, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi,
comportamenti inappropriati.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono piu` frequenti
nei bambini e negli anziani.
DIPENDENZA
L`uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo`
condurre allo sviluppo di dipendenza: la sospensiione della
terapia puo` provocare fenomeni di rebound o di astinenza (vedere
Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso). E` stato segnalato
abuso di benzodiazepine.
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi di sovradosaggio si manifestano come aumento della sua
attivita` farmacologica, soprattutto atassia e sonnolenza.
Una dose eccessiva di benzodiazepine non dovrebbe costituire
rischio per la vita, a meno che non via sia assunzione
concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l`alcool).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve
essere considerata la possibilita` che siano state assunte
contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale,
si deve indurre il vomito (entro un`ora) se il paziente e`
cosciente o somministrare la lavanda gastrica con protezione delle
vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco,
si deve somministrare carbone attivo per ridurre l`assorbimento.
Si deve prestare particolare attenzione alle funzioni respiratorie
e cardiovascolari nella terapia intensiva. Il sovradosaggio di
benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di
depressione del SNC che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi
lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e
letargia. Nei casi piu` gravi i sintomi possono includere atassia,
ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e
molto raramente morte.
Il flumazenil puo` essere un utile antidoto.
Esperimenti effettuati in animali indicano che dopo una dose
massiva per via endovenosa di alprazolam (oltre 196 mg/kg; piu` di
975 volte la massima dose giornaliera nell`uomo) puo` manifestarsi
collasso cardiocircolatorio.
Gli animali furono trattati con ventilazione meccanica ed
infusione endovenosa di noradrenalina. Altri esperimenti su
animali hanno dimostrato che l`emodialisi e la diuresi forzata
sono di scarsa utilita` nel trattamento del sovradosaggio.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
-------------------------
5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Il prodotto contiene come sostanza attiva l`alprazolam, una
triazolo-benzodiazepina. IBIZOLAM e` un farmaco efficace nei
disturbi d`ansia e nel disturbo da attacchi di panico.
L`alprazolam si lega al sito GABAergico delle benzodiazepine
sinergizzando l`attivita` del GABA, neurotrasmettitore di tipo
inibitorio, determinando cosi` una riduzione dell`eccitazione
neuronale. Questa caratteristica conferisce alla molecola
proprieta` ansiolitiche - ipmotiche - sedative.
Studi clinici in volontari sani hanno dimostrato che dosi singole
fino a 4 mg producono degli effetti che possono essere considerati
estensioni della sua attivita` farmacologica.
Non sono stati osservati effetti significativi sul sistema
cardiovascolare o sull`apparato respiratorio.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Dopo somministrazione orale l`alprazolam viene rapidamente
assorbito. Le massime concentrazioni plasmatiche si ottengono da 1
a 2 ore dopo la somministrazione del farmaco.
I livelli plasmatici sono proporzionali alla dose; nell`arco di
dosi tra 0,5 e 3 mg, si rilevano picchi plasmatici da 8 a 37
ng/ml.
L`emivita media dell`alprazolam nell`adulto sano e` di 11,2 ore
(intervallo 6,3-26,9 ore).
I principali metaboliti sono l`alfa-idrossialprazolam ed un
benzofenone.
L`attivita` biologica dell`idrossialprazolam e` circa la meta` di
quella dell`alprazolam. Il benzofenone e` inattivo.
I livelli plasmatici di questi metaboliti sono estremamente bassi,
tuttavia le loro emivite sono dello stesso ordine di grandezza di
quella dell`alprazolam.
L`alprazolam ed i suoi metaboliti vengono escreti principalmente
con le urine. IBIZOLAM non influenza il tempo di protrombina o i
livelli plasmatici di warfarin nei volontari ai quali il warfarin
e` stato somministrato oralmente.
In vitro l`alprazolam si lega per circa l`80% alle proteine
sieriche.
Dopo somministrazione nel topo femmina gravida dell`alprazolam
C14, la radioattivita` si distribui` uniformemente nei feti in
concentrazioni di C14 approssimativamente uguali a quelle presenti
nel sangue e nel muscolo scheletrico della madre.
Differenze nella cinetica e nel metabolismo delle benzodiazepine
sono state osservate in diverse condizioni patologiche,
comprendenti alcolismo ed anormalita` della funzionalita` epatica
e renale, cosi` come nel paziente geriatrico.
In soggetti anziani sani, l`emivita media dell`alprazolam e` di
16,3 ore (intervallo 9-26,9 ore). In donne sane l`assunzione
concomitante di anticoncezionali orali prolunga l`emivita
dell`alprazolam (emivita media: 12,4 ore). Anche la concomitante
assunzione di cimetidina allunga l`emivita media dell`alprazolam
(16,6 ore).
In pazienti con epatopatia alcolica l`emivita dell`alprazolam
varia da 5,8 a 65,3 ore con una media di 19,7 ore. In soggetti
obesi l`intervallo di emivita del farmaco varia da 9,9 a 40,4 ore,
in media 21,8 ore.
In considerazione della similarita` dell`alprazolam con le altre
benzodiazepine, si ipotizza che il farmaco attraversi la placenta
e venga escreto nel latte materno.
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
I dati di tossicita` acuta relativi all`animale da esperimento
sono i seguenti:
SPECIE ANIMALE SOMMINISTRAZIONE DL50 (MG/KG)
Topo i.p. 500
Ratto p.o. 2171
Ratto i.p. 819
negli studi di tossicita` a lungo termine condotti su ratti
trattati oralmente per 2 anni con alprazolam alle dosi di 3, 10,
30 mg/kg/die (da 15 a 150 volte la dose massima impiegata
nell`uomo), fu osservata una tendenza all`aumento dell`incidenza
di cataratte correlato alla dose, nelle femmine ed una tendenza
alla comparsa di vascolarizzazione corneale, anch`essa correlata
alla dose, nei maschi. Tali lesioni apparvero solo dopo 11 mesi
dall`inizio del trattamento.
Studi condotti sull`animale da esperimento (ratto e coniglio)
hanno indicato che IBIZOLAM non e` teratogeno e non influenza la
fertilita`.
Le prove di carcinogenesi e di mutagenesi sono risultate negative.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
--------------------------
6.1)
ECCIPIENTI:
IBIZOLAM 0,25 mg compresse: lattosio, cellulosa microcristallina,
docusato sodico, silice colloidale, amido di mais, magnesio
stearato.
IBIZOLAM 0,50 mg compresse: lattosio, cellulosa microcristallina,
docusato sodico, silice colloidale, amido di mais, magnesio
stearato, E110.
IBIZOLAM 1 mg compresse: lattosio, cellulosa microcristallina,
docusato sodico, silice colloidale, amido di mais, magnesio
stearato, E132.
IBIZOLAM 0,75 mg/ml gocce orali soluzione: alcool etilico, glicole
propilenico, saccarina sodica, aroma amarena, acqua depurata.
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Non riscontrate.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
Compresse: 60 mesi.
Gocce orali: 36 mesi
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Conservare al riparo dalla luce.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DELLA CONFEZIONE:
20 compresse da 0,25 mg in blister di PVC/Al
20 compresse da 0,50 mg in blister di PVC/Al
20 compresse da 1 mg in blister di PVC/Al
20 ml di soluzione in flaconcino di vetro con contagocce.
6.6)
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Vedere la voce POSOLOGIA.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
--------------------------------------------------------
ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI S.P.A.
Via Tucidide, 56 - Torre 6 - MILANO
8)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
----------------------------------------------------
IBIZOLAM 0,25 mg compresse - AIC n. 034978015
IBIZOLAM 0,50 mg compresse - AIC n. 034978027
IBIZOLAM 1 mg compresse - AIC n. 034978039
IBIZOLAM 0,75 mg/ml gocce
orali soluzione - AIC n. 034978041
9)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
-----------------------------------
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10) DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
-----------------------------------------------------------
Dicembre 2001
11) TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/
90:
----------------------------------
Il prodotto e` incluso nella Tabella V del DPR 309/90
12)
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
---------------------------
Dicembre 2001
(GIOFIL DICEMBRE 2002)