HYPERSTAT
SCHERINGPLOUGH SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Diazossido
ECCIPIENTI:
Sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Farmaco antiipertensivo ad azione rapida per la terapia delleemergenze ipertensive. L`iniezione produce rapida riduzione della pressione sanguigna mediante rilasciamento della muscolatura liscia delle arteriole periferiche. A seguito di una dose singolasi evidenzia entro cinque minuti la riduzione massima della pressione sanguigna.
INDICAZIONI:
E` indicato per ottenere la rapida riduzione dell`ipertensione acuta grave non dipen-dente da anomalie meccaniche come coartazione aortica o shunt arterio-venoso. E` particolarmente utile per il trattamento di emergenza delle crisi ipertensive associate a scompensocardiaco congestizio, encefalopatia acuta ipertensiva, glomerulonefrite acuta e tossiemia gravidica (eclampsia). E` anche raccomandato per ottenere una rapida riduzione della pressionesanguigna nelle pousse`es dell`ipertensione cronica, particolarmente nei casi che non rispondono alla convenzionale terapia ipotensiva. Nei pazienti ipertesi che devono essere sottoposti aindagini diagnostiche, come la biopsia renale o la arteriografia, la rapida riduzione dell`elevata pressione sanguigna facilita l`esecuzione di questi procedimenti riducendo il pericolo dell`emor-ragia, conseguente alla elevata pressione sanguigna. Nel trattamento delle emergenze ipertensive e` spesso necessario associare un diuretico ad azione rapida. Per correggere l`azioneriflessa che porta ad un aumento del lavoro cardiaco e` anche utile associare un betabloccante.
CONTROINDICAZIONI:
E` controindicato nel trattamento dell`ipertensione arteriosa compensatoria.Il farmaco non dovrebbe essere usato in pazienti ipersensibili al diazossido o ad altre tiazidi, a meno che, nonostante i rischi, sia opportuno ricorrere a questo tipo di terapia. Una controindi-cazione assoluta e` l`aneurisma dissecante della aorta, mentre l`insuf-ficienza coronarica e le malattie cerebrovascolari sono controindicazioni relative, da valutare caso per caso. L`iperten-sione dovuta al feocromocitoma non risponde all`iniezione di Hyperstat.
EFFETTI INDESIDERATI:
Frequentemente, dopo ripetute iniezioni, si verifica ritenzione di sodio e di ac-qua di grado ragguardevole specialmente in pazienti con diminuita riserva cardiaca; nei pazienti diabetici, dopo ripetute iniezioni, puo` comparire un`iperglicemia tale da richiedere un`opportunacorrezione terapeutica. Piu` raramente l`ipotensione arriva a livello di shock. Ugualmente infrequenti: ischemia miocardica e/o cerebrale; la prima, di solito transitoria e caratterizzata da an-gina, aritmie atriali e ventricolari e marcate modificazioni elettrocardiografiche, occasionalmente puo` esitare in infarto miocardico; la seconda, anch`essa di solito transitoriacon la possibilita` di occasionale esito in infarto cerebrale, e` caratterizzata da stati di incoscienza, convulsioni, paralisi, confusione o deficit neurologici focali quali intorpidimento degli arti su-periori. Altri effetti collaterali infrequentemente segnalati comprendono: infarto del nervo ottico secondario a rapido decremento di una grave ipertensione, persistente ritenzione di scorie azo-tate dopo ripetute iniezioni, reazioni da ipersensibilita` quali rash, leucopenia e febbre. Raramente e` stata segnalata pancreatite acuta ed in un solo paziente, dopo ripetute iniezioni didiazossido, e` stato riportato papilledema. Si possono inoltre osservare: fenomeni di vasodilatazione; tachicardia sopraventricolare e palpitazioni, bradicardia; disturbi neurologici transitori,dolore toracico, iperglicemia transitoria in pazienti non diabetici; transitoria ritenzione di scorie azotate; disturbi respiratori e gastroenterici correlati al rilasciamento dei muscoli lisci; nausea,vomito, dolori addominali e anoressia; alterazione del gusto; stipsi; diarrea; secchezza delle fauci; lacrimazione; occlusione intestinale; edema parotideo e ipersalivazione; sensazione di calorelungo il decorso della vena in sede di iniezione; cellulite senza desquamazione e/o flebite in caso di fuoriuscita dalla vena; dorsalgia; nicturia. Ansia, malessere generale e visione indistinta; ca-taratta transitoria verificatasi in un solo caso in eta` pediatrica; irsutismo e riduzione della libido.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Hyperstat deve essere somministrato solo nelle vene periferiche. Perl`elevata alcalinita` della soluzione, si deve evitare la fuoriuscita di liquido dalla vena. L`iperglicemia dovuta ad Hyperstat e` normalmente transitoria. Se le circostanze lo richiedono, si possonousare insulina o ipoglicemizzanti orali, come la sulfanilurea. La somministrazione a pazienti con diabete mellito puo` richiedere costanti controlli della glicemia ed un adattamento del dosaggioinsulinico. Poiche` e` un miorilassante della muscolatura liscia puo` interrompere il travaglio. Si possono far riprendere le contrazioni con farmaci oxitocici. La ritenzione di sodio, determinatada iniezioni ripetute di Hyperstat, puo` precipitare in edema, che puo` richiedere l`uso concomitante di diuretici. Pazienti con aumento del volume extra-cellulare per lo piu` rispondono scar-samente alla terapia con antiipertensivi, ivi compreso Hyperstat. In queste circostanze puo` essere opportuno istituire un`appropriata terapia diuretica. L`impiego di diazossido nell`iperten-sione grave puo` essere associato a infarto cerebrale, infarto miocardico, angina pectoris e cecita` permanente secondaria a infarto del nervo ottico. Cosi` come per qualsiasi altro potenteantiipertensivo, Hyperstat deve essere utilizzato con estrema cautela nei pazienti con deficit circolatori cerebrali e/o miocardici, nei quali una rapida riduzione dei valori pressori puo` esserepericolosa determinando tachicardia riflessa e ridotta perfusione ematica. La dialisi peritoneale o l`emodialisi riducono i livelli plasmatici di Hyperstat, pertanto i pazienti dializzati potranno ri-chiedere dosi maggiori.
AVVERTENZE:
Non e` stata ancora dimostrata la sicurezza d`impiego di Hyperstat nel corso dellagravidanza e nell`infanzia. L`escrezione nel latte materno non e` nota. La decisione di interrompere l`allattamento al seno o di sospendere il trattamento con diazossido richiede una valutazione dei benefici per la madre e dei rischi potenziali per il lattante. Come altri tiazidici, il prodottopuo` provocare nel feto e nel neonato iperbilirubinemia e trombocitopenia.
INTERAZIONI:
Interazioni con farmaci: deve essere somministrato con cautela a pazienti gia` intrattamento con altri farmaci ad attivita` vasodilatatrice periferica diretta, specialmente idralazina, nitriti e composti papaverinosimili, e con metildopa o reserpina. L`uso contemporaneo diHyperstat e diuretici, soprattutto tiazidici, puo` esaltare gli effetti iperglicemizzanti, iperuricemici e ipotensivi del farmaco. Poiche` Hyperstat si lega stabilmente ed in percentuale elevata alle sie-roproteine, esso puo` spiazzare altre sostanze o farmaci come ad esempio la bilirubina, la cumarina e loro derivati. Queste interazioni potenziali devono essere tenute in considerazionequando si somministra Hyperstat. Interazioni con esami di laboratorio: l`iperglicemia e l`iperuricemia indotte dal diazossido impediscono una corretta valutazione di queste situazioni meta-boliche. Sono stati altresi` osservati: un incremento dei valori di renina e di IgG ed una riduzione dei livelli di cortisolo. Il diazossido inibisce la secrezione di insulina indotta dal glucagone, cau-sando una risposta insulinica falso-negativa al glucagone.
POSOLOGIA:
Hyperstat deve essere somministrato solo per via endovenosa in una vena periferi-ca. Evitare la fuoriuscita dalla vena. Non deve essere diluito e va iniettato rapidamente endovena ("a bolo") alla dose di 1-3 mg/kg, fino ad un massimo di 150 mg per ogni singola iniezione.Questa dose va ripetuta ad intervalli di 5-15 minuti fino ad ottenere una soddisfacente riduzione della pressione.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
La dose calcolata di Hyperstat va iniettata con il paziente supino di-rettamente in una vena periferica in trenta secondi o meno, in quanto con una somministrazione
piu` lenta il preparato non esplica una adeguata attivita` antiipertensiva. In pazienti con insufficienza coronarica e/o cerebrovascolare, in cui un brusco abbassamento della pressione sanguigna puo` essere sfavorevole, e` raccomandata una somministrazione piu` lenta. In tali casiHyperstat puo` essere iniettato in un lasso di tempo piu` lungo (da 2 a 5 minuti). Il massimo effetto ipotensivo si ottiene generalmente entro 5 minuti e spesso in uno o due minuti. Una ulte-riore diminuzione della pressione sanguigna 30 minuti o piu` dopo l`iniezione dovrebbe ricercarsi in cause indipendenti dall`azione del diazossido. Dopo somministrazione di Hyperstat la pressione sanguigna dovrebbe essere misurata ad intervalli frequenti fino a quando inizia a stabiliz-zarsi, in seguito ogni ora. La pressione sanguigna ritorna verso il livello iniziale entro due-dodici
ore. E` consigliabile che il paziente resti in posizione supina almeno 60 minuti dopo l`iniezione. Spesso la risposta ipotensiva alle iniezioni successive alla prima e` migliore della risposta ini-ziale. Ottenuta una soddisfacente riduzione della pressione, somministrazioni ripetute di Hyperstat ad intervalli variabili da 4 a 24 ore di solito sono in grado di tenere sotto controllo l`ipertensione sino al momento in cui sara` possibile istituire un trattamento per os con farmaciipotensivi, la qual cosa generalmente si verifica entro 4-5 giorni. L`intervallo tra le iniezioni, con
un costante controllo della pressione, dipende dalla durata della risposta terapeutica a ciascuna iniezione.
SOVRADOSAGGIO:
Il sovradosaggio puo` causare una eccessiva ipotensione. Se l`ipotensione e` tantomarcata da richiedere una terapia, i pazienti normalmente rispondono alla somministrazione di
un agente simpaticomimetico, come la noradrenalina. Nei casi in cui il simpaticomimetico nonrisolva lo stato di ipotensione si deve dedurre che questa non e` correlabile al diazossido. Il diazossido puo` essere rimosso dal sangue mediante dialisi peritoneale o emodialisi.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Proteggere dalla luce.