GLUCOPHAGE
MERCK SpACONCESSIONARIO:
MERCK PHARMA SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Metformina cloridrato.
ECCIPIENTI:
Compresse 500 mg: polivinilpirrolidone 20 mg, magnesio stearato 5 mg, metilidros-sipropilcellulosa 5 mg. Compresse 850 mg: polivinilpirrolidone 34 mg, magnesio stearato 8
mg, metilidrossipropilcellulosa 8 mg.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antidiabetico orale.
INDICAZIONI:
Diabete dell`eta` matura senza tendenza alla chetosi. Specie se accompagnato daobesita` e iperinsulinemia e caratterizzato da inefficienza di un rigoroso trattamento dietetico e
di una sufficiente attivita` fisica.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale verso la metformina. Eta` molto avanzata, statopronunciato di denutrizione e grave compromissione dello stato generale. Tasso sierico di creatinina superiore a 12 mg/l; insufficienza renale o epatica ben caratterizzata ( epatite, cirrosi,steatosi); malattie cardiovascolari e respiratorie con stato ipossiemico dei tessuti (scompenso cardiaco, stato di shock cardiogenico o tossinfettivo, turbe della circolazione periferica); intos-sicazione alcoolica, regimi ipocalorici; durante la somministrazione di diuretici o di agenti antipertensivi in grado di provocare alterazioni della funzione renale e qualora venga praticata unaurografia endovenosa. Insufficienza surrenalica. Diabete chetoacidosico. Diabete latente o sospetto. Stati prediabetici. Coma e precoma diabetico. Gravidanza.
EFFETTI INDESIDERATI:
Fenomeni di ipoglicemia possono manifestarsi specie in soggetti anziani, de-bilitati, traumatizzati e, sono di norma correlati con l`uso di dosi elevate del farmaco o con disfunzioni renali o con l`uso combinato con sulfaniluree. L`impiego delle biguanidi puo` dareorigine ad alcuni inconvenienti, particolarmente a stati di lattacidosi non frequenti, ma talora ad esito infausto. Sono stati inoltre descritti disturbi digestivi quali nausea, vomito, dolori addomi-nali, perdita di peso e piu` raramente eritemi, prurito, rashes di tipo urticarioide e sindrome di Menie`re ed altre manifestazioni allergiche di diverso grado e sede.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
La somministrazione delle biguanidi deve essere riservata ai casi neiquali si siano rilevati insufficienti il regime e la riduzione ponderale. L`impiego di tali farmaci, da
effettuarsi sotto il diretto controllo del medico, inoltre, deve essere limitato al trattamento deldiabete dell`eta` matura senza tendenza alla chetosi. In concomitanza di traumi,interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, puo` rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapiainsulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico. Il farmaco puo` esaltare l`azione degli anticoagulanti. I pazienti devono attenersi scrupolosamente alle prescrizioni del medico siaper quanto riguarda la posologia che per il regime dietetico consigliato. I pazienti trattati devono essere frequentemente studiati al fine di individuare eventuali fattori o condizioni capaci di fa-vorire la comparsa di una lattacidosi, tenendo conto del fatto che il rischio di tale inconveniente e` piu` frequente nei pazienti di eta` superiore ai 60 anni. In ogni caso i pazienti devono essereistruiti a riconoscere i sintomi premonitori dell`acidosi lattica che sono
:
anoressia, nausea, febbre, vomito, aumento dell`ampiezza e della frequenza del respiro, malessere, dolori addominali,diarrea, eventuale obnubilamento o perdita della conoscenza. Non dovra` mai essere superato il dosaggio minimo efficace.
AVVERTENZE:
I pazienti sotto trattamento con biguanidi (e specialmente quelli precedentemente trattati con altri mezzi) devono essere avvertiti di interrompere l`assunzione del farmaco e di av-visarne immediatamente il medico nel caso che accusassero disturbi del tipo di quelli sopra riferiti che possono essere premonitori di lattacidosi. In questo caso il medico stesso deve istituire tempestivamente gli accertamenti del caso (determinazione degli elettroliti del siero, delpH del sangue arterioso, del lattato, del piruvato, della glicemia e della chetonemia). Poiche` un
disturbo anche lieve della funzionalita` renale puo` accrescere considerevolmente il rischio della lattacidosi, e` necessario controllarne ripetutamente lo stato durante il trattamento con biguanidi,almeno ogni otto settimane durante il primo semestre di terapia e, successivamente, ogni 6
mesi. Visto che la lattacidosi puo` avere esito infausto non appena si abbia il sospetto che essa si sta instaurando e` necessario interrompere la somministrazione ed adottare adeguate misureterapeutiche quali, ad esempio, le infusioni di bicarbonato, anche prima che sia disponibile il
risultato della determinazione del tasso ematico di lattato. La osservazione di un`acidosi metabolica con evidenza di chetoacidosi in un diabetico senza particolare stato di intossicazioneesogena (da salicilici, da alcool, ecc.) e` da considerarsi sospetta. In particolare ai pazienti sotto
trattamento con biguanidi deve essere raccomandato di non assumere alcool in eccesso poiche` quest`ultimo sinergizza con il farmaco nel facilitare l`innalzamento dei tassi ematici di latta-to. Il trattamento con biguanidi dovra` essere sospeso 48 ore prima dell`esecuzione di
un`urografia riprendendolo, se necessario, 48 ore dopo l`esame.
INTERAZIONI:
La metformina potenzia l`effetto degli anticoagulanti e dei fibrinolitici. Inibisce l`as-sorbimento della vitamina B12.
POSOLOGIA:
COMPRESSE 500 MG:
in media una-due compresse prese alla fine dei tre pasti prin-cipali (massimo die g 3 di sostanza attiva). Ottenuto il risultato desiderato, la dose sara` diminuita in maniera da mantenere lo stato di equilibrio glicemico.
C OMPRESSE 850 MG:
la dosemedia e` di una compressa al mattino ed una alla sera (a 12 ore di intervallo, preferibilmente dopo i pasti).
SOVRADOSAGGIO:
I sintomi del sovradosaggio sono rappresentati da irritazione gastro-intestinale,coma, ipoglicemia, ipovolemia, acidosi metabolica, lattacidosi, convulsioni, shock, depressione respiratoria, oliguria ed anuria. Occorre istituire immediatamente un trattamento diretto aprovocare il vomito se il paziente e` in stato di incoscienza ed effettuare poi una energica lavanda gastrica ed instillare una sospensione acquosa di carbone attivo; tuttavia, se lo stato di coscien-za o la respirazione sono depressi e` necessario assicurare il funzionamento delle vie aeree, anche con mezzi strumentali, prima della lavanda. Gli accertamenti di laboratorio da effettuarsidevono includere la determinazione degli elettroliti del siero, della glicemia, della chetonemia, dei tassi ematici di lattato, piruvato e del pH del sangue arterioso onde potere intervenire conadeguate misure terapeutiche in caso di eventuale ipoglicemia o di lattacidosi.