GENTALYNINIETTABILE
SCHERING PLOUGH SpACONCESSIONARIO:
ESSEX ITALIA SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Fiale iniettabili 80-120-
160:
gentamicina solfato 133,2 - 199,8 - 266,4 mg(pari a Gentamicina base 80 - 120 - 160 mg), Fiale pediatriche 10-20-
40:
gentamicina solfato
16,65 - 33,3 - 66,6 mg (pari a Gentamicina base 10 - 20 -40 mg)
ECCIPIENTI:
Metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, sodio metabisolfito, sodio ede-tato, acqua per preparazioni iniettabili.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibiotico battericida appartenente al gruppo degli aminogli-cosidi che agisce alterando la sintesi proteica dei microorganismi sensibili. E` attivo a basse concentrazioni su una vasta gamma di germi patogeni Gram-positivi e Gram-negativi.
INDICAZIONI:
Infezioni da germi sensibili alla gentamicina: F ORME PLEURO-
POLMONARI:
bronchiti,broncopolmoniti, polmonite franca-lobare, pleuriti, empiemi. I
NFEZIONI URINARIE ACUTE E CRONICHE:
cistiti, pieliti, cistopieliti, pielonefriti, calcolosi infette (del bacinetto, dell`uretere, della ve-scica), uretriti, prostatiti, vescicoliti. S
TATI SETTICI:
batteriemie, setticemie, setticopiemie, sepsineonatali.
I NFEZIONI DEL SISTEMA NERVOSO:
meningiti, meningoencefaliti, ecc
INFEZIONI CHIRURGICHE:
ascessi, flemmoni, osteomielite, infezioni traumatiche.
I NFEZIONI OTORINOLARINGOIATRICHE:
otiti medie purulente, sinusiti, mastoiditi, tonsilliti, faringotonsilliti. I
NFEZIONI OSTETRICO-
GINECOLOGICHE:
aborto settico, metriti, parametriti, salpingiti, salpingo-ovariti, pelvi-peritoniti, mastiti,ecc. U
STIONI:
infezioni insorte nelle gravi ustioni e nei trapianti cutanei, eventualmente in asso-ciazione alla forma topica. Nelle infezioni da germi Gram-negativi sospette o documentate, puo`
essere considerato come farmaco di scelta. Nelle infezioni gravi che mettono in pericolo la vitadel paziente puo` essere somministrato in associazione ad un antibiotico beta-lattamico (carbenicillina o similari nelle infezioni da Pseudomonas aeruginosa e un antibiotico di tipo penicilli-nico nelle endocarditi da Streptococchi del gruppo D).
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` gia` nota alla gentamicina. Una anamnesi di ipersensibilita` odi reazioni tossiche agli aminoglicosidi controindica l`uso dell`antibiotico.
EFFETTI INDESIDERATI:
Specialmente in soggetti con ridotta funzionalita` renale o trattati con dosi digentamicina piu` elevate di quelle consigliate, sono stati riferiti disturbi renali con proteinuria e variazioni dei tests di funzionalita` renale. Sono stati segnalati effetti collaterali a carico dei ramivestibolare e uditivo dell`ottavo paio di nervi cranici, prevalentemente in pazienti con insufficienza renale e in pazienti sottoposti a trattamenti protratti e/o con dosi elevate. I sintomi riscontratiincludono ronzii, capogiri, vertigini, tinnitus e riduzione della sensibilita` uditiva. La riduzione della sensibilita` uditiva si manifesta inizialmente con la diminuzione dell`acuita` dei toni alti e puo`essere di tipo irreversibile. Cosi` come per altri aminoglicosidi, le alterazioni vestibolari possono essere irreversibili. Altri fattori che possono aumentare il rischio di ototossicita` includono: disi-dratazione, somministrazione concomitante di diuretici quali acido etacrinico e furosemide o somministrazione pregressa di altre sostanze ototossiche. Sono stati altresi` osservati: torpore,parestesie, fascicolazioni, convulsioni e sindrome tipo miastenia gravis. Altre reazioni secondarie descritte raramente e riferite in termini solo possibilistici all`uso di gentamicina sono: de-pressione respiratoria, confusione, disturbi della visione, anoressia, perdita di peso, variazioni della pressione arteriosa, eruzioni cutanee di vario tipo su base allergica o idiosincrasica, ma-nifestazioni anafilattiche, febbre, cefalea, nausea, vomito, scialorrea, stomatite, stati transitori di epatomegalia. Alterazioni dei parametri di laboratorio correlate alla somministrazione di gen-tamicina includono: aumento delle transaminasi sieriche (AST, ALT), della latticodeidrogenasi (LDH), della fosfatasi alcalina e della bilirubina: riduzione dei livelli sierici di calcio, magnesio,potassio e sodio; anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi transitoria, eosinofilia, aumento o riduzione dei reticolociti, trombocitopenia. La tollerabilita` locale a livello del sito diiniezione e` generalmente buona. Occasionalmente e` stato segnalato dolore nel sito di iniezione e raramente atrofia sottocutanea o segni di irritazione locale.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Durante il trattamento i pazienti devono essere ben idratati. Il controllodella funzionalita` renale e` particolarmente importante durante il trattamento con gentamicina o
con altri aminoglicosidi, specialmente nei pazienti anziani nei quali tale funzionalita` puo` esseregia` in partenza ridotta; in questi pazienti e` consigliabile la determinazione della clearance della creatinina. Analoghe precauzioni sono consigliate nelle infezioni gravissime che comportanol`uso di dosi particolarmente elevate e periodi di trattamento superiori a quelli consigliati. In alcuni pazienti adulti e pediatrici e` stata osservata una sindrome tipo Fanconi con aminoaciduriae acidosi metabolica. Durante la terapia con aminoglicosidi sarebbe auspicabile determinare i livelli sierici ogni qualvolta possibile, per evitare dosaggi insufficienti od eccessivi. Per la gen-tamicina si dovrebbero evitare picchi prolungati superiori ai 12 mcg/ml e livelli minimi, precedenti la successiva iniezione, superiori a 2 mcg/ml, distanziando nel tempo le somministrazionio riducendone il dosaggio, quando necessario. Come avviene per tutti gli antibiotici, il trattamento con gentamicina puo` determinare un sovrasviluppo di microrganismi insensibili: in talcaso occorre sospendere il trattamento ed istituire una terapia idonea. Generalmente l`inattivazione dell`aminoglicoside assume un significato clinico importante solo nei pazienti con graveinsufficienza renale. Il prodotto contiene sodio bisolfito; tale sostanza puo` provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
AVVERTENZE SPECIALI:
Gli antibiotici aminoglicosidici attraversano la placenta e possono causaredanni fetali. In neonati di madri trattate in gravidanza con alcuni antibiotici appartenenti alla classe degli aminoglicosidi e` stata segnalata la comparsa di sordita` irreversibile bilaterale. Comun-que effetti collaterali gravi per la madre, il feto o il neonato non sono stati segnalati con gentamicina. Non e` noto se la gentamicina possa indurre danni fetali qualora somministrata ingravidanza o possa alterare la funzione riproduttiva. Pertanto l`uso del prodotto in gravidanza andra` evitato, con esclusione dei casi in cui il medico, in relazione alla gravita` della patologiada trattare, lo ritenga assolutamente indispensabile. In ragione del potenziale rischio di effetti collaterali da aminoglicosidi nel lattante, dovra` essere attentamente valutata la possibilita` di in-terrompere l`allattamento o di sospendere la terapia in funzione della situazione patologica della madre. Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato soltanto nei casi di effettiva ne-cessita`, sotto il diretto controllo del medico.
INTERAZIONI:
E` stata dimostrata una allergenicita` crociata fra aminoglicosidi. E` stato riferito unaumento della nefrotossicita` potenziale della gentamicina a seguito della somministrazione susseguente o contemporanea - che dovrebbe essere evitata - di altre sostanze potenzialmentenefrotossiche, quali: cisplatino, polimixina B, colistina, viomicina, streptomicina, vancomicina, altri aminoglicosidi e alcune cefalosporine (es. cefaloridina), o di diuretici potenti quali l`acidoetacrinico e la furosemide. Sebbene il blocco neuromuscolare non sia stato riferito in clinica ne` con gentamicina ne` con altri aminoglicosidi, questa reazione e` potenzialmente verificabile so-prattutto se la gentamicina viene somministrata con succinilcolina o tubocurarina o durante trasfusioni massive di sangue citratato: qualora si verificasse, il blocco puo` essere rimosso conla somministrazione di sali di calcio. La contemporanea somministrazione anche topica, specie se intracavitaria, di altri antibiotici potenzialmente nefrotossici ed ototossici puo` accrescere ilrischio di tali effetti. Il prodotto non va mescolato nella stessa siringa con altri farmaci. In vitro l`associazione di un aminoglicoside con un antibiotico betalattamico (penicilline o cefalosporine), puo` causare una reciproca e significativa inattivazione. Anche quando un antibiotico ami-noglicosidico ed uno penicillino-simile sono stati somministrati attraverso due vie differenti, si e` verificata una riduzione dell`emivita o dei livelli plasmatici dell`aminoglicoside in pazienti coninsufficienza renale ed in alcuni pazienti con funzionalita` renale normale. E` stata osservata una riduzione dell`emivita plasmatica di gentamicina in pazienti con grave insufficienza renale trattaticoncomitantemente con carbenicillina.
POSOLOGIA:
Puo` essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa. La posologia e`identica. La via endovenosa e` consigliabile nei casi in cui la somministrazione intramuscolare non e` attuabile (pazienti in stato di shock, con manifestazioni emorragiche, disordini ematolo-gici, gravi ustioni o ridotta massa muscolare, portatori di forme mieloproliferative). La somministrazione endovenosa sara` effettuata, preferibilmente mediante perfusione in 1-2 h, allestesse dosi previste per la via intramuscolare. Ogni singola dose dovra` essere diluita in 100- 200 ml di soluzione fisiologica o di destrosio al 5%; nei bambini il volume del diluente sara` ri-dotto. In ogni caso la concentrazione di Gentalyn soluzione non dovrebbe superare 1 mg/ml (0,1%). Gentalyn e` stato anche iniettato per via endovenosa senza diluizione (la metodologia e`peraltro da limitarsi a casi eccezionali). Altre vie di somministrazione: esistono esperienze cliniche sull`impiego di Gentalyn per via endorachidea ed intraventricolare (adulti 4-8 mg/die,bambini 1-2 mg/die). A) P
AZIENTI CON FUNZIONALITA` RENALE NORMALE:
Adulti: la dose consigliataper il trattamento delle infezioni sistemiche e` di 3 mg/kg/die (1 mg/kg ogni 8 ore o 1,5 mg/kg
ogni 12 ore). Nelle infezioni che costituiscono un pericolo per la vita del paziente e` consigliatauna posologia fino a 5 mg/kg/die, da somministrarsi in 3 o 4 dosi per i primi 2-3 giorni di trattamento; successivamente sara` ridotta a 3 mg/kg/die. Per le infezioni urinarie e per le infezioniextra-urinarie di grado moderato possono essere sufficienti 2 mg/kg/die, in 2 dosi refratte. Schema posologico orientativo per i pazienti di oltre 50 kg di peso: 1 fiala da 80 mg/2 ml 3 volteal di` o 1 fiala da 120 mg/1,5 ml 2 volte al di` nelle infezioni sistemiche; 1 fiala da 80 mg/2 ml 2 volte al di` nelle infezioni urinarie e nelle infezioni extra-urinarie di gravita` moderata. Per le infe-zioni delle vie urinarie in pazienti con funzionalita` renale normale esiste anche una confezione da 160 mg in 2 ml per somministrazione unica giornaliera. Bambini: la dose consigliata variain funzione dell`eta`, secondo il seguente schema:
Schema pratico:Neonati a termine (3,5-5 kg): 1 fiala Gentalyn Pediatrico 10 ogni 12 ore Bambini da 5 a 10 kg: 1 fiala Gentalyn Pediatrico 20 ogni 8-12 oreBambini da 11 a 20 kg: 1 fiala Gentalyn Pediatrico 40 ogni 8-12 ore L`adeguamento del dosaggio deve essere fatto in funzione dell`eta` del paziente, del tipo e dellagravita` dell`infezione. Nei pazienti obesi il dosaggio deve essere calcolato in base al loro peso teorico. La durata del trattamento e` in genere di 7-10 giorni. Nelle infezioni gravi o complicatepuo` rendersi necessario un trattamento piu` prolungato. In tali casi puo` aumentare il rischio di effetti secondari per cui si dovra` rivolgere particolare attenzione al controllo della funzionalita`renale, uditiva e vestibolare. E` comunque consigliabile continuare la terapia per almeno 48 ore dopo lo sfebbramento. B)
PAZIENTI CON FUNZIONALITA` RENALE ALTERATA:
Come per tutti i farmaci che vengono elettivamente eliminati per via renale, la frequenza delle somministrazioni verra`stabilita in base alla funzionalita` renale, secondo il seguente schema: Test di funzionalita` renale:
La frequenza delle somministrazioni puo` essere approssimativamente calcolata moltiplicandola creatinina sierica per 8, secondo il seguente schema: mg/100 ml creatinina sierica x 8 = intervallo tra due successive somministrazioni (in ore). Emodialisi: nei pazienti adulti con insuf-ficienza renale sottoposti a emodialisi la quantita` di gentamicina rimossa dal plasma puo` variare in funzione di alcuni fattori, tra i quali il metodo di dialisi impiegato. Una emodialisi di sei orepuo` ridurre i livelli plasmatici di gentamicina di circa il 50%. Le dosi consigliate alla fine di ogni dialisi sono comprese tra 1-1,7 mg/kg in base al grado di severita` dell`infezione. Nel bambinopossono essere somministrate dosi di 2-2,5 mg/kg. Gli antibiotici aminoglicosidici vengono rimossi dal sangue in seguito a dialisi peritoneale, ma in quantita` minore rispetto all`emodialisi.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio o di reazioni tossiche, l`emodialisi consentira` una rapidarimozione della gentamicina dal plasma. La percentuale di rimozione e` considerevolmente inferiore con la dialisi peritoneale. Nei neonati possono essere effettuate trasfusioni di sangue.Queste procedure sono particolarmente importanti nei pazienti con insufficienza renale.
MINSAN Confezioni Euro CL N020891014 INIET 1F 80MG 2ML 2,12 B1 55bis020891026 BB 10 IM 5F 10MG 1ML 4,49 B1 55bis020891038 BB 20 IM 1F 20MG 2ML 0,99 C 020891040 BB 40 IM 1F 40MG 1ML 1,50 C 020891053 INIET 1F 160MG 2ML 4,39 C 020891089 INIET 1F 120MG 1,5ML 3,10 B1 55bis
RICETTA:
Ric. Rip.
SOS:
GENTAMICINA SOLFATO ATC:
J01GB03
Dose totale Dose singola Prematuri e neonati a termine fino a 1settimana di vita 5-6 mg/kg/die 2,5-3 mg/kg ogni 12 ore
Lattanti e neonati oltre 1 settimana di vita 7,5 mg/kg/die 2,5 mg/kg ogni 8 ore Bambini 6-7,5 mg/kg/die 2-2,5 mg/kg ogni 8 ore
Dose Clearance della creatina
Creatina sierica (mg%) Azoto Ureico Ematico (BUN)
(1-1,7 mg/kg per gli adulti, > 7035 - 70 < 1,41,4 - 1,9 < 1818 - 29 ogni 8 oreogni 12 ore 2-2,5 mg/kg per i bambini) 24 - 3416 - 23
10 - 155 - 9
2,0 - 2,82,9 - 3,7 3,8 - 5,35,4 - 7,2
30 - 3940 - 49 50 - 7475 - 100