GARDENALE
AVENTISPHARMA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Fiale: fenobarbitale sodico 109,50 mg pari a fenobarbitale 100,0 mg. Com-presse: fenobarbitale 50 - 100 mg.
ECCIPIENTI:
Fiale: alcool, diacetina. Compresse: amido, magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Barbiturico antiepilettico.
INDICAZIONI:
E` indicato principalmente come sedativo generale, con particolare riguardo all` epi-lessia e a tutte le condizioni che richiedono una sedazione di lunga durata. E` particolarmente
utile nelle convulsioni tonico-cloniche del grande male e nelle convulsioni corticali focali. Puo`essere usato come iponotico e nella detossificazione dal barbiturismo cronico.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` ai barbiturici, porfiria, insufficienza renale ed epatica, cardio-patie gravi, intossicazioni acute da alcool, da analgesici, da ipnotici.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sedazione, atassia, nistagmo e contusione mentale possono insorgere, so-prattutto negli anziani, a seguito della somministrazione di dosaggi elevati. Rare manifestazioni allergiche cutanee. Ipoprotrombinemia sensibile alla terapia con vitamina K puo` insorgere in ne-onati di madri trattate con fenobarbitale. Nel corso di trattamenti cronici possono insorgere anemia megaloblastica sensibile al trattamento folati e osteomalacia che risponde al trattamentocon vitamina D.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il fenobarbitale puo` dare assuefazione. La terapia continuata induce laproduzione enzimi epatici che accelerano il metabolismo di alcuni farmaci, ad esempio anticoagulanti, di alcuni antibiotici, degli steroidi surrenalici ecc. L`effetto dell`alcool e` potenziato el`assunzione di bevande alcooliche dovrebbe essere limitata. L`associazione con altri psicofarmaci e antistaminici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inat-tesi effetti indesiderati da interazione. Una brusca sospensione del trattamento in pazienti epilettici puo` indurre uno stato di male epilettico. Ridurre la posologia in caso di insufficienzarenale, di insufficienza epatica e in caso di etilismo. Nel bambino in trattamento a lungo termine con fenobarbitale si deve considerare l` associazione con un trattamento profilattico del rachi-tismo.
AVVERTENZE SPECIALI:
Il trattamento con fenobarbitale riduce l`attenzione e allunga il tempo dei rifles-si: di cio` devono essere avvertiti i pazienti affinche` evitino di condurre veicoli o di svolgere operazioni che richiedono integrita` di vigilanza per la loro pericolosita`. In caso di gravidanzaaccertata o presunta il preparato va somministrato solo in caso di assoluta necessita` e sotto il diretto controllo del medico. L`uso di fenobarbitale durante l`allattamento e` sconsigliato. . Il trat-tamento con fenobarbitale riduce l`attenzione e allunga il tempo dei riflessi autoveicoli o di svolgere attivita` che richiedono integrita` di vigilanza per la loro pericolosita`.
INTERAZIONI:
ASSOCIAZIONI SCONSIGLIATE:
Estroprogestinici e progestinici (utilizzati quali antion-cezionali): diminuzione dell`efficacia contraccettiva per aumentato catabolismo epatico. Utilizzare di preferenza un diverso metodo contraccettivo, in particolare di tipo meccanico. Alcool:potenzia l`effetto sedativo dal fenobarbitale. Evitare di assumere bevande alcoliche o medicinali contenenti alcool durante il trattamento.
A SSOCIAZIONI CHE RICHIEDONO PARTICOLARI PRECAUZIONI:
Ciclosporina: possibile riduzione dei tassi circolanti in diminuzione dell`attivita` durante l` associazione (accelerazione del catabolismo). Inversamente, si ha aumento dei livelli plasmaticidopo la sospensione dell`induttore. Aumentare le dosi della ciclosporina tenendo sotto controllo i livelli plasmatici. Ridurre la posologia dopo la sospensione dell`induttore. Corlicoidi (gluc- mi-neralo-, per via generale)
:
diminuzione di efficacia dei corticoidi (aumento del loro catabolismo). Le conseguenze sono particolarmente importanti in caso di addisoniani e di trapianto.Controllo clinico e biologico: adattamento della posologia dei corticoidi durante I` sociazione e dopo la sospensione dell`induttore. Doxiciclina: diminuzione della concentrazione plasmaticadella doxiciclina secondario probabilmente alla diminuzione dell`emivita plasmatica della doxiciclina e conseguente aumento del suo metabolismo epatico. Controllo clinico ed eventualeadattamento dello schema terapeutico (aumentare la posologia giornaliera o dividere la dose in due somministrazioni al giorno). Idrochinidina, chinidina: diminuzione dei livelli plasmatici dichinidina e dell`efficacia antiaritmica (aumento del suo metabolismo epatico). Controllo clinico, ECO ed eventualmente della chinidinemia; se necessario, adattare la posologia detta chinidinadurante il trattamento con l`induttore e dopo la sua sospensione (rischio di sovradosaggio della chinidina). Levotiroxina: effetti descritti per fenitoina, rifampicina carbamazepina. Rischio diipotiroidia clinica nei pazienti ipotiroidei per aumento del catabolismo delle T
3 e T4. Controllarei livelli sierici di T 3 e T4 e adattare secondo la necessita` la posologia della levotiroxina durante iltrattamento con l`induttore e dopo la sua sospensione. Teofillina (e per estrapolazione, derivati
della teofillina): diminuzione dei tassi plasmatici e dell`attivita` della teofillina (aumento del suometabolismo per induzione enzimatica). Controllo clinico e, se necessario, della teofillinemia.
Adattare, se del caso, la posologia della teofillina durante il trattamento con l`induttore e dopola sua sospensione. Acido folico: in caso di somministrazione di acido folico riduzione dei livelli plasmatici di fenobarbitale che puo` portare ad una diminuzione di attivita` (ritorno alla norma diu metabolismo precedentemente diminuito per carenza folica). Controllo clinico, eventualmente dei livelli plasmatici e adattamento, se necessario, della posologia del fenobarbitale durante lasomministrazione di acido folico e dopo la sua sospensione. Acido valproico: aumento delle concentrazioni plasmatichedi fenobarbitale con comparsa di sedazione (inibizione del catabo-lismo epatico) piu` frequente nei bambini. Controllo clinico nei primi 15 giorni diella terapia in associazione e riduzione delle dosi di fenobarbitale alla comparsa di segni di sedazione; con-trollare eventualmente i livelli plasmatici di fenobarbitale. Anticoagulanti orali
:
diminuzione dell`effetto degli anticoagulanti orali (aumento del loro catabolismo epatico). Controllo piu` fre-quente dei livelli di protrombina e adattamento della posologia degli anticoagulanti orali durante il trattamento con fenobarbitale e negli 8 giorni dopo la sospensione. Antidepressivi imiprami-nici: gli antidepressivi imipraminici favoriscono la comparsa di crisi convulsive generalizzate. Controllo clinico e aumento eventuale del dosaggio degli antiepilettici. Digitossina: diminuzionedell`effetto della digitossina (aumento del suo catabolismo epatico). Controllo clinico ECG ed eventualmente della digitossinemia. Se necessario, adattamento della posologia della digitos-sina durante l`associazione e dopo sospensione del fenobarbitale; e` preferibile usare la digitossina meno metabolizzata dal fegato. Progabide: possibile aumento dei tassi plasmatici difenobarbitale. Verosimile diminuzione dei livelli plasmatici di proganide (no verificati). Controllo clinico ed eventualmente dei livelli plasmatici di fenobarbitale. Adattamento eventuale delle po-sologie. A
SSOCIAZIONI DA ATTUARE CON CAUTELA:
Carbamazepina: diminuzione progressiva dei li-velli plasmatici di carbamazepina senza che queso influisca sfavorevolmente sull`attivita`
antiepilettica. Da tenere presente in particolare nell`interpretazione dei livelli plasmatici. Disopi-ramide: diminuzione dell`efficacia antiaritmica per diminuzione dei tassi plasmatici di disopiramide. Altri farmaci depressivi del
SNC:
antidepressivi (esclusi gli IMAO A-selettiv), la maggiorparte deli antistaminici anti-H
1, benzodiazepine, clonidina e clonidino-simili, ipnotici, derivatidella morfina (analgesici e antitoses), neurolettici, tranquillanti diversi dalle benzodiazepine. Aumento della depressine centrale che puo` avere conseguenze gravi, soprattutto in caso di guidao di uso di macchine. Fenitoina: in caso di associazione con fenobarbitale si possono verificare variazioni imprevedibili: i tassi plamatici della fenitoina sono piu` spesso diminuiti (aumento del
metabolismo) senza che cio` abbia effetti sfavorevoli sull`attivita` anticonvulsivante. Alla sospen-sione del fenobarbitale possono comparire effetti tossici della fenitoina. A volte i livelli plasmatici della fenitoina aumentano (inibizione del metabolismo per competizione). Da tenere inconsiderazione nell`interpretazione dei livelli plasmatici. Altrenololo, metoprololo, propranololo (beta-bloccanti): diminuzione dei livelli plasmatici di questi beta-bloccanti con riduzione dei loroeffetti clinici (aumento del loro metabolismo epatico). Da tenere presente per quei beta-bloccanti eliminati principalmente per biotrasformazione epatica.
POSOLOGIA:
FIALE:
salvo diversa prescrizione del medico, negli adulti 1 fiala al di` per via intramu-scolare. Non superare 400 mg nelle 24 ore. Nei bambini 10 mg per ogni anno di eta` a partire
dal primo anno. La soluzione contenuta nelle fiale gia` pronte per l`uso presenta un discreto gra-do di viscosita`; per facilitare l`iniezione, si consiglia di immergere prima dell`uso la fiala, per qualche minuto in acqua calda. E` opportuno usare siringhe di vetro.
COMPRESSE:
come sedativoa50 e 100 mg al di`. Come anticonvulsivante, negli adulti da 100 a 300 mg al di` in 2-3 somministrazioni. Nei bambini da 20 a 100 mg secondo l`eta` e il peso. Nell`insonnia grave da 50 a 200mg la sera un`ora prima di coricarsi. Le compresse possono essere disgregate in un po` d`acqua o eventualmente aggiunte ai cibi. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essereattentamente stabilita dal medico che dovra` valutare un`eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
SOVRADOSAGGIO:
Il trattamento dell`intossicazione acuta da barbiturici comporta un`immediata la-vanda gastrica, se le condizioni del paziente lo permettono. L`allontanamento del farmaco gia`
assorbito puo` essere ottenuto con la diuresi forzata e l`alcalinizzazione delle urine. Nei casi piu`gravi e` utile ricorrere all`emodialisi e puo` essere necessario controllare meccanicamente la respirazione. La somministrazione di antibiotici e` necessaria per evitare l`insorgenza di complica-zioni polmonari.