FORTRADOL
BAYERSpAPRINCIPIO ATTIVO:
Capsule: tramadolo cloridrato 50 mg. Compresse a cessione protratta (S.R.):tramadolo cloridrato 100 mg. Fiale: tramadolo cloridrato 50 mg. Supposte: tramadolo cloridrato 100 mg. Gocce: 1 ml di soluzione contiene: tramadolo cloridrato 100 mg.
ECCIPIENTI:
Capsule: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato,silice colloidale, gelatina, titanio biossido, ossido di ferro giallo, indigotina. Gocce: saccarosio,
glicole propilenico, glicerolo, sodio ciclamato, sodio saccarinato, potassio sorbato, poliossie-tilene-(54)-olio di ricino idrogenato, essenza menta, aroma anice, acqua depurata. Compresse a cessione protratta (S.R.): cellulosa microcristallina, metilidrossipropilcellulosa, silice precipi-tata, magnesio stearato, lattosio monoidrato, polietilenglicole 6000, glicole propilenico, talco, titanio biossido. Fiale: sodio acetato, acqua per preparazioni iniettabili. Supposte: gliceridi se-misintetici solidi.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
E` un analgesico la cui attivita` e` dovuta a: interazione selettivacon i recettori mu specifici del sistema di percezione del dolore; inibizione della ricaptazione della noradrenalina e della serotonina a livello cerebrale sinaptico.
INDICAZIONI:
Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensita`come pure in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti del prodotto o verso altri oppioidi. Gravi-danza. Allattamento. E` anche controindicato nell`intossicazione acuta da alcol, ipnotici, analgesici ad azione centrale, oppioidi o farmaci psicotropi. Pazienti in terapia con MAO-inibitori o chene hanno assunto negli ultimi 14 giorni. Pazienti con grave insufficienza epatica. Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina minore di 10 ml/min). Pazienti con formeepilettiche non controllate dalla terapia abituale. Bambini di eta` inferiore ai 12 anni.
EFFETTI INDESIDERATI:
Come per gli altri analgesici della stessa classe e` stata segnalata, per quantoraramente, la comparsa di sudorazione, vertigini, nausea, vomito, secchezza della mucosa orale, sonnolenza, obnubilamento, ipotensione, collasso cardiovascolare, palpitazioni, tachicardia,bradicardia, stitichezza, cefalea, dispepsia, diarrea, ritenzione urinaria, sintomi menopausali. In una percentuale di pazienti compresa tra il 7 ed il 14% (la percentuale piu` elevata si riferisce apazienti che avevano assunto il farmaco per periodi fino a 90 giorni) si sono verificati sintomi di stimolazione del sistema nervoso centrale che comprendevano: ansia, nervosismo, agitazio-ne, tremore, rigidita` muscolare, euforia, disturbi dell`emotivita` ed allucinazioni, modificazioni della capacita` cognitiva.Sono stati riportati casi di convulsioni. E` stato segnalato anche un peg-gioramento dell`asma, anche se la relazione di causalita` con tramadolo non e` stata stabilita. E` stata riportata anche depressione respiratoria, che puo` manifestarsi qualora vengano superateconsiderevolmente le dosi raccomandate e vengano somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Potrebbe instaurarsi dipendenza: i sintomi del-la reazione di astinenza sono simili a quelli che compaiono nella sindrome d`astinenza da oppioidi: agitazione, ansieta`, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointesti-nali. Sono state riportate reazioni anafilattoidi gravi (meno dell`1% dei pazienti), raramente fatali, in pazienti in terapia con tramadolo. Queste reazioni spesso avvengono in seguito alla primasomministrazione. Sono stati descritti anche: prurito, brividi, broncospasmo ed angioedema, orticaria, tachicardia, ipotensione ortostatica, rialzo pressorio, bradicardia, vampate, sincope eshock. Pazienti con anamnesi di reazioni anafilattoidi alla codeina o ad altri oppiacei potrebbero essere maggiormente a rischio, per cui non dovrebbero essere trattati con il tramadolo. In unapercentuale di pazienti inferiore all`1% e con nesso di causalita` non completamente chiarito si sono verificati anche i seguenti effetti indesiderati. Apparato cardiovascolare: anormalita`dell`ECG, ipertensione, ischemia del miocardio. Apparato respiratorio: dispnea. Cute ed annessi: bolle, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica. Apparato gastrointestina-le: sanguinamento gastrointestinale, epatite, stomatite. Organi di senso: disgeusia, cataratta, sordita`, tinnito. Sistema emopoietico: discrasie ematiche. Test di laboratorio: aumento dei livellidi creatinina e degli enzimi epatici, diminuzione dell`emoglobina, proteinuria.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in pazienti con eccessivasecrezione bronchiale o in stato di shock. Tramadolo dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con pressione endocranica aumentata o lesioni cerebrali, in quanto l`effetto miotico puo`mascherare i sintomi della patologia intracranica. Il tramadolo deve essere utilizzato con cautela in pazienti a rischio di depressione respiratoria, in quanto se vengono somministrate alte dosio il farmaco e` associato con anestetici od alcol o altre sostanze che deprimono la funzione respiratoria puo` verificarsi depressione respiratoria. In caso di insufficienza della funzione epaticao renale la posologia deve essere ridotta. Non deve essere usato in soggetti ipersensibili agli oppiacei. Una somministrazione prolungata puo` condurre ad uno stato di farmacodipendenza,riconoscibile, ad esempio, dall`entita` e dalla frequenza della richiesta di farmaco non giustificate dalla gravita` del dolore. Sono stati descritti casi di abuso e dipendenza. In caso di accertata far-macodipendenza, si raccomanda di ridurre gradualmente la posologia. Il medico decidera` sulla durata della somministrazione e sulla necessita` di inserire eventualmente degli intervalli nel cor-so di trattamenti prolungati negli stati dolorosi cronici. Il tramadolo non dovrebbe essere utilizzato in pazienti dipendenti dagli oppiacei. Esso puo` determinare ricaduta in pazienti extossicodipendenti. Inoltre, pazienti che abbiano di recente assunto alte dosi di oppiacei, anche a scopo terapeutico, possono manifestare sintomi da astinenza. Conseguentemente, il tratta-mento con tramadolo non e` raccomandato in soggetti a rischio di tossicodipendenza. Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti in terapia con tramadolo. L`esperienza suggerisce chel`incidenza delle convulsioni aumenta con dosi di tramadolo superiori a quelle raccomandate, ma sono stati riportati casi anche all`interno dell`intervallo di dosi raccomandato. La sommini-strazione di tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono altri farmaci che riducono la soglia convulsiva. Il rischio di convulsioni aumenta in pazienti epilettici,in quelli con storia di attacchi convulsivi (trauma cranico, disordini metabolici, astinenza da alcol e da farmaci, infezioni del SNC). Fortradol puo` mascherare i sintomi clinici dell`addome acu-to. Non e` adatto all`impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossicodipendenti: sebbene sia un agonista oppioide esso non e` in grado di sopprimere i sintomi da astinenza damorfina. Particolare attenzione deve essere posta nel caso che il paziente debba essere sottoposto ad anestesia generale.
AVVERTENZE:
Il prodotto anche alle dosi indicate, puo` modificare la capacita` di reagire e quindi di-minuire l`attitudine a guidare un veicolo o a maneggiare una macchina. Il fenomeno puo` essere
facilitato dall`associazione con alcolici o con antistaminici o con altre sostanze deprimenti il si-stema nervoso centrale.
INTERAZIONI:
La somministrazione concomitante con un ansiolitico puo` avere un effetto favore-vole sulla sensibilita` al dolore. Si ricorda tuttavia che la somministrazione contemporanea con farmaci depressori del sistema nervoso centrale quali ipnotici, neurolettici, antidepressivi acomponente sedativa, puo` accentuare il suo effetto sedativo. Fortradol non dovrebbe essere somministrato contemporaneamente ad altri oppiacei o ad inibitori delle monoaminoossidasi.La contemporanea somministrazione di carbamazepina a dosi fino a 800 mg/die puo` interferire con il metabolismo del tramadolo con conseguente diminuzione dei livelli ematici di tramadolo,
per cui puo` essere necessario incrementare la dose. Invece, la contemporanea somministra-zione di chinidina puo` causare un aumento dei livelli ematici di tramadolo, per cui in tal caso e` opportuno avvisare il proprio medico per eventuali modifiche della posologia. Sono stati de-scritti rari casi di aumentata tossicita` da digossina e di alterazioni degli effetti del warfarin, compreso aumento del tempo di protrombina. Non sono disponibili dati sull`interazione con beta-bloccanti. L`impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) puo` ridurre l`effetto analgesico per blocco competitivo dei re-cettori. La somministrazione di tramadolo puo` accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono: antidepressivi triciclici; inibitori della ricaptazione della serotonina; inibitori dellaMAO; neurolettici; altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali).
POSOLOGIA:
ADULTI E RAGAZZI DI 12 ANNI OD OLTRE. La posologia deve essere adattata a giudiziodel medico all`intensita` del dolore e alla sensibilita` individuale del paziente. Capsule 50 mg: 1-
2 capsule ogni 4-6 ore, fino a 8 cps al di`. Gocce: (1 gtt = 2,5 mg) 20 gocce ogni 4-6 ore (paria 50 mg), fino a 8 prese giornaliere. Le gocce possono essere diluite con una piccola quantita` di bevanda a piacere. Compresse 100 S.R.: 1 compressa da 100 mg a intervalli non inferiorialle 6-8 ore, fino a 4 compresse al di`. Supposte 1 supposta ogni 4-6 ore, fino a 4 supposte al di`. Fiale: 50 mg 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi, oppure per via intramuscolare osottocutanea, fino a 8 fiale al di`. Fiale 100 mg: 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi, oppure per via intramuscolare o sottocutanea, fino a 4 fiale al di`. La dose giornaliera di 400 mgnon dovrebbe essere abitualmente superata per qualunque via di somministrazione. Nel dolore post-operatorio possono essere somministrati, con buona tollerabilita`, fino a 600 mg al giornoe dosaggi anche superiori nel dolore oncologico. Uso negli anziani: in soggetti al di sopra dei 75 anni la concentrazione sierica del tramadolo e` lievemente aumentata e l`emivita di elimina-zione e` lievemente prolungata. Pertanto, non sono raccomandate dosi superiori a 300 mg/die.
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Apertura del flacone di Fortradol gocce: il flacone ha unachiusura di sicurezza che lo protegge da manipolazione dei bambini. Per aprire bisogna premere sul tappo e girarlo. Per fare uscire le gocce bisogna tenere il flacone in posizione verticalecon apertura verso il basso. Dopo l`uso, chiudere il flacone con il tappo che deve essere girato fino a chiusura ermetica.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio, i sintomi sono simili a quelli degli altri analgesici adazione centrale (oppiacei) e comprendono: sedazione, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma, convulsioni, depressione respiratoria fino all`arrestorespiratorio. Terapia: valgono le misure generali d`emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzionalita` cardiaca e respiratoria a seconda della sintomato-logia. Effettuare lo svuotamento gastrico provocando il vomito (se il paziente e` cosciente) o mediante lavanda gastrica. In caso di depressione respiratoria l`antidoto e` il naloxone. Si sug-gerisce di somministrare piccole dosi per via endovenosa (es. da 0,4 a 2 mg) da ripetere dopo 2-3 minuti qualora non si manifesti alcun effetto; nel bambino e` suggerita la dose iniziale di 0,01mg/kg. Deve essere tenuto presente che il naloxone antagonizza alcuni sintomi da sovradosaggio ma non tutti, ed aumenta il rischio di convulsioni. Il diazepam e` indicato per antagonizzarele convulsioni (per via intramuscolare o endovenosa alle dosi previste). L`emodialisi e l`emofiltrazione da sole non sono raccomandate. E` indicato ogni altro intervento di supporto alla fun-zionalita` cardiaca e respiratoria.