FENIDINA
BONISCONTRO& GAZZONE SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Nifedipina.
ECCIPIENTI:
Idrossipropilmetilcellulosa, polivinilpirrolidone, carbossimetilcellulosa, magnesiostearato, silice colloidale, talco, polietilenglicole 6000, simeticone, titanio biossido (E171), ferro ossido rosso (E 172).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Cardiovascolare, calcioantagonista.
INDICAZIONI:
Trattamento dell`ipertensione arteriosa. Trattamento della cardiopatia ischemica(condizioni caratterizzate da insufficiente apporto di ossigeno al miocardio): angina pectoris
cronica stabile (angina da sforzo)
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` gia` nota verso il principio attivo o uno dei componenti delprodotto. Gravidanza accertata o presunta. Allattamento. Shock cardiovascolare. Terapia concomitante con rifampicina (in quanto l`induzione enzimatica non consente di ottenere livelli pla-smatici efficaci di nifedipina).
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati piu` comuni basati sulle sperimentazioni cliniche e clas-sificati per frequenza ed apparato sono: F
REQUENZA D`INCIDENZA >1% <10%: Organismo nel suocomplesso: astenia (stanchezza); Apparato cardiovascolare: vasodilatazione (vampate, sensazione di calore) palpitazione; Apparato digerente: costipazione; Disordini metabolico/nutrizio-nali: edema periferico; Sistema nervoso
:
capogiro, cefalea. F
REQUENZA D`INCIDENZA >0,1%<1%: Organismo nel suo complesso
:
dolori alle estremita`; Apparato cardiovascolare: sintomatologia simil-anginosa, dolore toracico, ipotensione, tachicardia, sincope; Apparato dige-rente: diarrea, alterazioni della funzionalita` epatica (aumento delle transaminasi, colestasi intraepatica), nausea; Apparato muscolo-scheletrico: mialgia; Sistema nervoso: insonnia, ner-vosismo, parestesia, vertigine; Apparato respiratorio: dispnea; Cute ed annessi: prurito, rash (esantema, eritema); Organi di senso: alterazione della vista; Apparato uro-genitale: aumentodell`escrezione urinaria giornaliera. F
REQUENZA D`INCIDENZA >0,01% <0,1%: Organismo nel suocomplesso: reazione allergica (anafilattica); Apparato digerente: disturbi gastroenterici (senso
di replezione gastroenterica), iperplasia gengivale; Apparato muscolo-scheletrico: artralgia; Si-stema nervoso: tremore, vertigine; Cute ed annessi: orticaria. Gli effetti indesiderati piu` comuni basate sulle segnalazioni spontanee e classificate per frequenza ed apparato, calcolate sullapopolazione esposta al farmaco sono: F
REQUENZA D`INCIDENZA <0.01%: Apparato emo-linfatico:agranulocitosi, porpora; Disordini metabolico/nutrizionali: iperglicemia; Sistema nervoso: parestesia; Cute ed annessi
:
ginecomastia, dermatite fotosensibile, orticaria. Occasionalmentesono stati segnalati casi di: nausea, pirosi gastrica, flatulenza, iperglicemia, congestione nasale, mal di gola, tosse, crampi muscolari, rigidita` articolare, sudorazione, brivido, febbre, disturbidella sfera sessuale. In rari casi sono stati segnalati aumenti lievi o moderati di fosfatasi alcalina, LDH, SGOT, SGPT e episodi di epatite, trombocitopenia, porpora, anemia, leucopenia iper-plasia gengivale. Con altre formulazioni di nifedipina: agranulocitosi, dermatite esfoliativa, eritromelalgia. Nei pazienti in dialisi con ipertensione maligna ed ipovolemia si puo` verificare, aseguito della vasodilatazione, una marcata caduta della pressione arteriosa.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Per gli effetti che la nifedipina esercita a livello delle resistenze vascolariperiferiche e` raccomandabile prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg) e risulta necessario controllare attentamente la pressione arteriosa all`iniziodella terapia e fino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento. Per lo stesso motivo la nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti affetti da insufficienza cardiacacongestizia, stenosi aortica ed in quelli in trattamento con beta-bloccanti o farmaci ipotensivi. In corso di gravidanza esclusivamente in situazioni di emergenza ipertensiva, quali ad esempiol`eclampsia il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilita` e lo stretto controllo del medico. Si raccomanda particolare cautela quando si somministri nifedipina in associazione a sol-fato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria. Nei pazienti con funzionalita` epatica compromessa puo` rendersi necessario un accurato controllodella situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio.
AVVERTENZE SPECIALI:
Nei pazienti sotto dialisi, affetti da ipertensione maligna e insufficienza renaleirreversibile con ipovolemia, occorre prestare attenzione in quanto si puo` verificare un notevole calo pressorio a causa della vasodilatazione. Nei rari casi in cui compare dolore in ambito to-racico (talora disturbi tipo angina pectoris), deve essere consultato il medico curante. Qualora si manifesti un edema periferico in pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia, occorredifferenziare gli edemi dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzione ventricolare sinistra. Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico,deve essere accuratamente controllata la glicemia; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa.
GRAVIDANZA:
l`assunzione di nifedipina e` controindicata in gravidanza accertata opresunta. E` pertanto opportuno che i pazienti in eta` fertile avvisino il medico curante dell`intenzione di avere un figlio. Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza.In singoli casi di fertilizzazione in vitro i calcio-antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili con corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo,con possibile alterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio-antagonisti come la nifedipina dovreb-bero essere considerati come possibile causa. A
LLATTAMENTO:
la nifedipina perviene nel lattematerno, ma non e` attualmente noto se il trattamento in corso nella madre possa condizionare
nel lattante un`azione farmacologica. Pertanto si consiglia, per motivi precauzionali, di sospen-dere l`allattamento materno. E
FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI ED USARE MACCHINARI:
ilprodotto, specie se assunto contemporaneamente a bevande alcooliche, puo` ridurre la capacita`
di reazione; di cio` devono tener conto coloro che guidano autoveicoli o eseguono operazioniche richiedono integrita` del grado di vigilanza.
INTERAZIONI:
La terapia concomitante con farmaci beta-bloccanti e` di norma ben tollerata; tut-tavia c`e` il rischio di ipotensione, esacerbazione dell`angina e insufficienza cardiaca. In caso di contemporanea assunzione di nifedipina e digossina e` stato segnalato, occasionalmente, unaumento dei livelli ematici di digossina, legato ad una riduzione della sua clearance. A scopo precauzionale il paziente dovrebbe percio` essere controllato per rilevare l`eventuale comparsadi sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici. La concomitante somministrazione di nifedipina conagenti ipotensivi (metildopa, idralazina, captopril, ecc.) puo` favorire l`insorgenza di grave ipotensione. In caso di somministrazione contemporanea di nifedipina e cimetidina puo` riscontrar-si una piu` marcata riduzione pressoria. In singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure,dopo sospensione di nifedipina, un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina. Per questa ragione, qualora la nifedipina sia impiegata contemporaneamente o venga sospesa, si racco-manda di mantenere controllata la concentrazione di chinidina e, se necessario, di aggiustare il dosaggio. La rifampicina, per il suo effetto d`induzione enzimatica, accelera il metabolismodella nifedipina, riducendone potenzialmente l`efficacia; per tale motivo l`impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato. Il diltiazem diminuisce la clearance dellanifedipina per cui i due principi attivi dovrebbero essere associati con cautela considerando,
eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina. L`assunzione contemporanea di succodi pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo della nifedipina con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica che puo` causare un maggiore effetto antiipertensivo. La va-lutazione dei valori urinari dell`acido vanilil-mandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, puo` evidenziare falsi incrementi dell`acido stesso.Tali valori non vengono, invece, modificati utilizzando il metodo HPLC.
POSOLOGIA:
Il trattamento va possibilmente adattato alle necessita` individuali in funzione dellagravita` della malattia e della risposta del paziente. Qualsiasi aggiustamento ai dosaggi superiori o inferiori deve essere effettuato solo sotto controllo medico. Nei pazienti con funzionalita` epa-tica compromessa puo` rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio. Salvo diversa prescrizione medica valgono le se-guenti direttive posologiche: I
PERTENSIONE ARTERIOSA:
: una compressa da 30 mg al di`, per viaorale. In alcuni casi puo` risultare opportuno incrementare gradualmente, la dose, secondo le
esigenze individuali, fino ad un dosaggio massimo di 60 mg somministrato una volta al giorno,al mattino. C
ARDIOPATIA ISCHEMICA:
angina pectoris cronica stabile (angina da sforzo): una com-pressa da 30 mg al di`, per via orale. Qualsiasi aggiustamento ai dosaggi superiori od inferiori
deve essere effettuato solo sotto controllo medico.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
In genere, la compressa rivestita deve essere inghiottita con un po`di liquido al mattino, indipendentemente dai pasti; le compresse non devono essere masticate
o spezzate. La nifedipina e` altamente fotosensibile, pertanto le compresse non devono essererotte perche` la protezione dalla luce non e` piu` assicurata. Inoltre, benche` la nifedipina sia sostanzialmente protetta dalla luce all`interno ed al di fuori della confezione, si consiglia di nonesporre a lungo le compresse alla luce solare diretta. La protezione dall`umidita` e` garantita solo all`interno della confezione; le compresse dovrebbero quindi essere estratte dall`astuccio soloimmediatamente prima dell`uso.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomatologia: nei casi di grave intossicazione da nifedipina sono stati osservatii seguenti sintomi: disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco di tipo tachi/bradicardico, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia,shock cardiogeno con edema polmonare. Trattamento: per quanto riguarda il trattamento, hanno la priorita` l`eliminazione della sostanza attiva e la stabilizzazione delle condizioni cardiova-scolari. Per l`ingestione orale e` indicata la lavanda gastrica, eventualmente associata all`irrigazione del piccolo intestino. In caso d`intossicazione, l`eliminazione dev`essere la piu`completa possibile, compreso l`intestino tenue, al fine di prevenire l`assorbimento del principio attivo. L`emodialisi e` inutile in quanto la nifedipina non e` dializzabile ma e` consigliabile la pla-smaferesi (per l`elevato legame proteico ed il relativamente basso volume di distribuzione). I disturbi bradicardici del ritmo cardiaco possono essere trattati con beta-simpaticomimeticimentre per le alterazioni di questo tipo pericolose per la vita dev`essere preso in considerazione l`impiego di un "pacemaker" temporaneo. L`ipotensione come risultato dello shock cardiogenoe della vasodilatazione arteriosa puo` essere trattata con il calcio (10-20 ml di soluzione di calcio gluconato al 10% da somministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripeter-si). Come risultato, la calcemia puo` raggiungere i valori alti della norma o superarli di poco. Qualora l`effetto del calcio sulla pressione sanguigna dovesse rivelarsi insufficiente dovrannoessere somministrati anche dei vasocostrittori simpaticomimetici, quali la dopamina o la noradrenalina, il cui dosaggio dovra` essere determinato esclusivamente dal risultato ottenuto. L`ul-teriore somministrazione di liquidi o di espansori plasmatici andra` effettuata con prudenza per il pericolo di sovraccarico cardiaco.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Tenere il medicinale al riparo dalla luce solare diretta edall`umidita`.