FELISON
BAYERSpAPRINCIPIO ATTIVO:
Flurazepam monocloridrato, 16,4 - 32,8 mg corrispondenti a 15 - 30 mg diflurazepam.
ECCIPIENTI:
Calcio fosfato bibasico, calcio fosfato tribasico, amido di mais, magnesio stearato,gelatina, biossido di titanio (E171), ferro ossido giallo (E172), ferro ossido nero (E172) ferro ossido rosso (E172), eritrosina (E127).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ipnotico e sedativo derivato benzodiazepinico.
INDICAZIONI:
Tutte le forme di insonnia, soprattutto in quelle caratterizzate da difficolta` di addor-mentamento, da sonno interrotto e da precoce risveglio. Puo` essere anche vantaggiosamente
impiegato per regolarizzare il ritmo sonno veglia e per il trattamento dell`insonnia associata amalattie croniche. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis. Accertata ipersensibilita` al flurazepam e alle benzodiaze-pine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.
EFFETTI INDESIDERATI:
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono compa-rire taluni effetti collaterali, particolarmente in pazienti anziani o debilitati, legati ad una eccessiva sedazione, quali: sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione dellavigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamentescompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamento nella libido, reazio-ni a carico della cute, disturbi dell`accomodazione, ipotensione, secchezza della bocca, prurito, eruzioni cutanee, granulocitopenia, variazioni dei tassi ematici delle transaminasi, della fosfata-si, della bilirubina. Amnesia anterograda puo` avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni delcomportamento. Durante l`uso di benzodiazepine puo` essere smascherato uno stato di depressione preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare re-azioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanzagravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. L`uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo`provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` stato segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Tolleranza: una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzo-diazepine puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. Dipendenza: l`uso di benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Ilrischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore nei pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` svilup-pata, il termine brusco del trattamento sara` accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confu-sione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita` allaluce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia di rimbalzo: all`interruzione del trattamento puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hannocondotto al trattamento con una benzodiazepina ricorrono in forma aggravata. Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti d`umore, ansia, irrequietezza o disturbidel sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosag-gio. Durata del trattamento: la durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile e non dovrebbe superare le 4 settimane compreso un periodo di sospensione graduale. L`esten-sione della terapia oltre tale periodo non dovrebbe avvenire senza la rivalutazione della situazione clinica. Puo` essere utile informare il paziente, quando il trattamento e` iniziato, che esso sara`di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre, e` importante che il paziente sia informato della possibilita` di fenomeni di rim-balzo, minimizzando quindi l`ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione,e` importante avvisare il paziente che e` sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche` possono presentarsi sintomi da astinenza.Amnesia: le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertareche i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore. Reazioni psichiatriche e paradosse: quando si usano benzodiazepine e` noto che possano accadere reazioni come irrequietezza,agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazione del comportamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso.Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. Gruppi specifici di pazienti: le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta della effettiva ne-cessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta. Egualmente una dose piu` bassa e` suggerita per i pa-zienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica, in quanto pos-sono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere utilizzate da sole pertrattare la depressione o l`ansia connessa con la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienticon una storia di abuso di droga o alcool. In caso di trattamento prolungato e` consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica.
AVVERTENZE:
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nell`ulteriore periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva neces-sita` e sotto il diretto controllo del medico. Se il farmaco viene prescritto a una donna in eta` fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Se, pergravi motivi medici, il flurazepam e` somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neo-nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della
gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale. Poiche` le benzodiazepine sono escre-te nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. La sedazione, l`amnesia, l`alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita`
di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` chela vigilanza sia alterata puo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
L`associazione con altri psicofarmaci richiede cautela e vigilanza da parte del me-dico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere aumentato quando il medicinale e` assuntocongiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazione con i deprimenti del
SNC:
l`effetto depressivo centrale puo` essere accre-sciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, anti-epilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel casodegli analgesici narcotici puo` avvenire aumento dell`euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il cito-cromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
POSOLOGIA:
Il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. La durata del trattamento, ge-neralmente, varia da pochi giorni a due settimane fino a un massimo di quattro settimane compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` essere necessarial`estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il trattamento dovrebbe essere iniziato con ladose consigliata piu` bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata. Considerate le molte forme di insonnia trattabili con il Felison, e` consigliabile impiegare una posologia indivi-duale i cui limiti di dosaggio vanno da 15 a 60 mg. La dose normale per l`adulto e` di 30 mg al momento di coricarsi, per le persone anziane e per quelle particolarmente debilitate e` preferibileiniziare la terapia con 15 mg. I pazienti con compromissione della funzionalita` epatica o renale devono assumere una dose ridotta. Il farmaco dovrebbe essere assunto prima di andare a letto.
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentarerischio per la vita a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC
(incluso l`alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essereconsiderata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito(entro 1 ora) se il paziente e` cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuo-tamento dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l`assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolarinella terapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi in-cludono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e moltoraramente morte. Il flumazenil puo` essere utile come antidoto.