ETYZEM
FARMAC.CABERSpAPRINCIPIO ATTIVO:
Diltiazem cloridrato.
ECCIPIENTI:
Microgranuli di saccarosio e amido di mais, povidone, saccarosio, etilcellulosa, tal-co, polimero di rivestimento a base di etilcellulosa, dibutilsebacato, gelatina, indigotina (E132),
titanio biossido (E 171), eritrosina (E127) (solo cps 120 - 300 mg).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcio-antagonista.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato. Terapia e profilassi dell`insuffi-cienza coronarica: angor da sforzo ed a riposo, angina di Prinzmetal, angor post-infartuale.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale al farmaco. Ipotensione(pressione sistolica mi-nore di 90 mmHg), insufficienza cardiaca congestizia, sindrome del nodo del seno, disturbi della conduzione (blocco seno-atriale o atrio-ventricolare di II e III grado), bradicardia (frequenzadel polso inferiore a 55 battiti al minuto). Gravidanza accertata o presunta; allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e reversibili e nella maggior partedei casi dovuti all`effetto vasodilatatore del farmaco. Sono da segnalare: edemi degli arti inferiori, cefalea, vampate di calore, astenia, palpitazioni, malessere, disturbi digestivi (dispepsia,dolori addominali, bocca secca, stipsi, diarrea) ed esantemi cutanei. I fenomeni dovuti a vasodilatazione (in particolare gli edemi) sono dose-dipendenti e risultano piu` frequenti negli anziani.Sono stati anche riportati: bradicardia sintomatica, blocco seno-atriale, blocchi atrio-ventricolari. L`esperienza acquisita ha mostrato che le eruzioni cutanee sono per lo piu` localizzate e con-sistono in eritemi, orticarie o, eccezionalmente, eritemi desquamativi, eventualmente febbrili, che regrediscono dopo la sospensione del trattamento. Sono stati osservati nel periodo inizialedel trattamento rari casi di aumento delle transaminasi epatiche. Tali aumenti erano comunque isolati, moderati e transitori. Eccezionalmente sono stati riportati casi di epatite.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Nelle donne in eta` fertile una eventuale gravidanza deve essere sempreesclusa prima dell`inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata
una efficace copertura anticoncezionale. Il prodotto va usato con cautela nei pazienti con bra-dicardia (rischio di peggioramento) o con un blocco atrio-ventricolare di I-o grado (rischio di peggioramento). La somministrazione contemporanea di antiipertensivi puo` determinare un po-tenziamento dell`effetto ipotensivo. Puo` rendersi pertanto necessario un adattamento della posologia del farmaco. Nel caso che il paziente sotto trattamento debba sottoporsi ad unintervento chirurgico in anestesia generale, si dovra` avvertire l`anestesista della terapia in corso. Diltiazem puo` essere utilizzato senza rischio nei pazienti con problemi respiratori cronici.
AVVERTENZE SPECIALI:
In caso di insufficienza renale o epatica e nei soggetti anziani, le concentra-zioni plasmatiche del diltiazem possono essere aumentate. Si raccomanda, all`inizio del trattamento, attenzione particolare alle controindicazioni ed alle precauzioni d`uso, nonche` unaattenta sorveglianza soprattutto della frequenza cardiaca e dell`elettrocardiogramma. In pazienti con disturbi epatici si raccomanda, durante il trattamento, di controllare periodicamente la fun-zionalita` epatica.
INTERAZIONI:
ASSOCIAZIONE CONTROINDICATA A SCOPO PRUDENZIALE:
Dantrolene (perfusione).Nell`animale, sono stati costantemente osservati casi di fibrillazione ventricolare mortali in caso di somministrazione di verapamil e di dantrolene per via endovenosa. L`associazione di un an-tagonista del calcio e di dantrolene e` dunque potenzialmente pericolosa. A
SSOCIAZIONI OGGETTO DI PRECAUZIONI D`USO:
Alfa-antagonisti: aumento dell`effetto ipotensivo. Ipotensioni possonocomparire in caso di associazione con gli alfa-antagonisti. L`associazione del diltiazem con un
alfa-antagonista implica una stretta sorveglianza della pressione arteriosa. Beta-bloccanti: pos-sibilita` di disturbi dell`automatismo (bradicardia eccessiva, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare e collasso cardiaco (sinergismo d`azione). Una taleassociazione non deve essere intrapresa se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica, in particolare all`inizio del trattamento. Amiodarone, digossina: aumentato rischio dibradicardia; si impone prudenza in caso di associazione con diltiazem, particolarmente in soggetti anziani o in caso di dosi elevate. Antiaritmici: poiche` il diltiazem ha proprieta` antiaritmiche,la prescrizione contemporanea con altri antiaritmici e` sconsigliata a causa dell`aumento di effetti indesiderati cardiaci per effetti additivi. L`associazione e` comunque delicata e non puo` essereintrapresa se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica. Nitroderivati: aumento dell`effetto ipotensivo e lipotimie (sommazione degli effetti vasodilatatori). Nei pazienti trattaticon gli inibitori del calcio, la prescrizione dei nitroderivati deve essere fatta a dosi progressivamente crescenti. Ciclosporina: aumento dei tassi circolanti di ciclosporina. E` opportuno dimi-nuire la posologia della ciclosporina, controllare la funzionalita` renale, dosare i tassi circolanti di ciclosporina e adattare la posologia durante l`associazione e dopo la sua sospensione. Car-bamazepina: aumento dei tassi circolanti di carbamazepina. Teofillina: aumento dei tassi circolanti di teofillina. Antagonisti dei recettori istaminici H2 (cimetidina e ranitidina): aumento delleconcentrazioni plasmatiche di diltiazem.
POSOLOGIA:
Secondo prescrizione medica. In linea generale, la posologia ottimale, che deve es-sere valutata singolarmente, si effettua iniziando con la somministrazione di 1 capsula da 120 mg 2 volte al giorno. Il dosaggio puo` essere aumentato successivamente, a giudizio del medi-co, secondo il seguente schema: 1 capsula da 180 mg 2 volte al giorno; 1 capsula da 300 mg 1 volta al giorno. Le capsule contengono microgranuli che rilasciano gradualmente il principioattivo: si devono ingerire con un po` di liquido senza masticarle, ai pasti o al mattino, se e` consigliata una sola somministrazione giornaliera.
SOVRADOSAGGIO:
Il quadro clinico dell`intossicazione acuta da sovradosaggio puo` comportare ipo-tensione grave fino al collasso, bradicardia sinusale con o senza dissociazione isoritmica e disturbi della conduzione atrio-ventricolare. Il trattamento da intraprendere in sede ospedalieraconsistera` in lavanda gastrica e diuresi osmotica. In caso di bradicardia grave si puo` praticare un`elettrostimolazione. Gli antidoti proposti sono: atropina, adrenalina, glucagone o gluconatodi calcio.