ESRADIN
SIGMATAU SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Isradipina
ECCIPIENTI:
Silice precipitata, magnesio stearato, cetilpalmitato, cellulosa microcristallina, idros-sipropilmetilcellulosa. Componenti della capsula: ferro Ossido giallo E172 (cps 5,0 mg), titanio
biossido, gelatina.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcioantagonista ad azione antiipertensiva.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` individuale accertata verso il farmaco.
EFFETTI INDESIDERATI:
In genere si tratta di manifestazioni di entita` lieve. Sono stati osservati effettiriferibili alle proprieta` vasodilatanti di Esradin come cefalea, rossore al volto, vertigini, palpitazioni o tachicardia, edema malleolare di origine non cardiaca. Essi sono in genere dose-dipen-denti e tendono ad attenuarsi od a risolversi spontaneamente con la prosecuzione del trattamento. L`ipotensione e` un evento raro e non sono stati riportati casi di ipotensione orto-statica. Raramente sono stati riferiti eventi non specifici, quali astenia, disturbi addominali e rash cutaneo. In casi isolati sono stati riscontrati aumenti delle transaminasi sieriche, regrediticon l`interruzione del trattamento od anche spontaneamente con la prosecuzione dello stesso. Come con altri farmaci vasoattivi potrebbe verificarsi, entro circa 30 minuti dall`assunzione delprodotto, l`insorgenza di precordialgie. Qualora cio` dovesse avvenire e` consigliabile informare il medico curante.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Nei soggetti con disfunzione renale od epatica, con insufficienza cardi-aca e negli anziani si raccomanda un`attenta individualizzazione della dose. Particolare cautela
e` necessaria nel trattamento di pazienti con sindrome del nodo del seno accertata o presunta,non portatori di pacemaker. Si consiglia inoltre attenzione nel trattamento di soggetti con pressione sistolica bassa. L`impiego di farmaci diidropiridinici in pazienti con stenosi aortica serratarichiede estrema cautela. L`efficacia e la sicurezza nei bambini non sono provate.
AVVERTENZE SPECIALI:
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE Specialmente all`iniziodella terapia, in taluni soggetti potrebbe venire influenzata negativamente la capacita` di partecipazione attiva nella guida di autoveicoli o nell`utilizzo di macchinari. USO DURANTE LA GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO Nell`animale Isradipina non ha evidenziato attivita` embriotossica oteratogena. L`esperienza attuale non e` pero tale da giustificarne l`uso in gravidanza. Studi animali suggeriscono che elevate dosi di Isradipina possono causare un prolungamento del trava-glio. Esperienze animali indicano che Isradipina si ritrova nel latte materno in quantita` clinicamente non rilevanti. Cio` nonostante si sconsiglia l`allattamento da parte di donne in trat-tamento con Esradin.
INTERAZIONI:
L`assunzione delle capsule a rilascio graduale con il cibo puo` produrre concentra-zioni plasmatiche massime lievemente superiori ed incrementa la biodisponibilita` entro un range di circa il 20%. L`associazione di Esradin ad altri farmaci ad azione antipertensiva da` luogoad un reciproco effetto additivo. Tale terapia associativa va condotta con cautela. La farmacocinetica di Esradin non e` alterata dalla somministrazione concomitante di digossina, proprano-lolo od idroclorotiazide. Esradin non influenza la cinetica di digossina od idroclorotiazide, ed incrementa la biodisponibilita` del propranololo, ma in misura clinicamente non rilevante. Esra-din si lega aspecificativamente alle proteine plasmatiche; cio` nonostante si raccomanda attenzione in caso di somministrazione concomitante di anticoagulanti ed anticonvulsivanti. Lasomministrazione concomitante di cimetidina incrementa la biodisponibilita` di isradipina, mentre la somministrazione concomitante di rifampicina ne riduce notevolmente le concentrazioniplasmatiche. Pertanto la somministrazione concomitante di Esradin con rifampicina o con altri farmaci induttori del citocromo P450 (ad es. fenobarbital) dovrebbe essere evitata.
POSOLOGIA:
La posologia raccomandata e` di una capsula a rilascio graduale da 5 mg una voltaal giorno. In soggetti anziani o in caso di alterazioni della funzione epatica o renale puo` essere
opportuno avviare il trattamento con una capsula a rilascio graduale da 2,5 mg una volta al gior-no. In caso di risposta non soddisfacente dopo 4 settimane di trattamento con una capsula a rilascio graduale da 5 mg una volta al giorno, si consiglia di associare un altro farmaco antii-pertensivo. In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, la dose di Esradin dovrebbe essere ridotta del 50%.
SOVRADOSAGGIO:
Sebbene non siano a tutt`oggi stati riferiti casi di iperdosaggio, i dati disponibilisuggeriscono che questo puo` indurre una ipotensione marcata e prolungata, tale da richiedere
una terapia di supporto (somministrazione endovenosa di fluidi o plasma expanders) con mo-nitoraggio della funzione cardiorespiratoria e della volemia. Possono essere di beneficio sostanze ad attivita` vasocostrittrice, a patto che il loro uso non sia controindicato. Puo` ancheessere utilizzata la infusione endovenosa di calcio.