ESOPRAL
BRACCO SpA DIV.FARMACEUTICA PRINCIPIO ATTIVO:
Esomeprazolo 20 - 40 mg (come magnesio triidrato).
ECCIPIENTI:
Glicerolo monostearato 40-55, idrossipropilcellulosa, ipromellosa, magnesio steara-to, acido metacrilico copolimerizzato etilacrilato (
1:
1) dispersione al 30%, cellulosa microcristallina, paraffina sintetica, macrogol 6000, polisorbato 80, crospovidone, sodiostearilfumarato, zucchero granulare (saccarosio e amido), talco, diossido di titanio (E 171), trietilcitrato, coloranti ferro ossido rosso-bruno e ferro ossido giallo (E 172).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Inibitore della pompa protonica.
INDICAZIONI:
Esopral e` indicato per: Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE)
:
trattamentodell`esofagite da reflusso erosiva; trattamento di mantenimento a lungo termine per la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si e` ottenuta la cicatrizzazione dell`esofagite; trattamentosintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). In associazione ad antibatterici in un appropriato regime terapeutico per l`eradicazione dell`Helicobacter pylori e guarigionedell`ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche in pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` nota verso esomeprazolo, verso i sostituti benzimidazolici overso qualunque altro componente della formulazione.
EFFETTI INDESIDERATI:
Le seguenti reazioni avverse sono state identificate o sospettate durante glistudi clinici condotti con esomeprazolo. Non sono state osservate reazioni avverse dose-correlate. Comuni (>1/100, <1/10): Cefalea, dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea/vo-mito, costipazione. Non comuni (>1/1000, <1/100): Dermatiti, prurito, orticaria, vertigini, secchezza della bocca. Le seguenti reazioni avverse sono state osservate per la forma racemi-ca (omeprazolo) e possono manifestarsi con esomeprazolo. Sistema nervoso centrale e periferico: paraestesia, sonnolenza, insonnia e vertigini. Confusione mentale reversibile, agitazione,aggressivita`, depressione e allucinazioni soprattutto nei pazienti gravemente ammalati. Endocrino: Ginecomastia. Gastrointestinale: Stomatite e candidosi gastrointestinale. Ematologici:leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia. Epatici: innalzamento dei valori degli enzimi epatici, encefalopatia nei pazienti con malattie epatiche gravi preesistenti; epatiti cono senza ittero ed insufficienza epatica. Muscoloscheletrici: Artralgia, debolezza muscolare e mialgia. Cute: Rash, fotosensibilizzazione, eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson,necrolisi epidermica tossica (TEN), alopecia. Altri: Malessere. Reazioni di ipersensibilita` quali ad esempio angioedema, febbre, broncospasmo, nefrite interstiziale e shock anafilattico. Au-mentata sudorazione, edema periferico, offuscamento della vista, alterazione del gusto e iponatriemia.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (per esempio significativaperdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si
sospetta o e` confermata la presenza di un`ulcera gastrica, la natura maligna dell`ulcera deve es-sere esclusa in quanto la risposta sintomatica alla terapia con Esopral potrebbe alleviare i sintomi e ritardare una corretta diagnosi. Pazienti trattati per un lungo periodo (in particolare quellisottoposti a trattamento per piu` di un anno) devono essere controllati regolarmente. I pazienti in regime terapeutico di trattamento al bisogno devono essere istruiti a contattare il loro medicoqualora i sintomi avvertiti dovessero assumere un carattere diverso. Nei pazienti che seguono questo regime terapeutico devono essere tenute in considerazione le implicazioni dovute allefluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo per le interazioni con altri farmaci. Nei pazienti in cui viene prescritto esomeprazolo per l`eradicazione dell`Helicobacter pylori de-vono essere tenute in considerazione le possibili interazioni con tutti i componenti della triplice terapia. Claritromicina e` un potente inibitore del CYP3A4, quindi controindicazioni ed interazionidi claritromicina devono essere prese in considerazione qualora la triplice terapia fosse instaurata in pazienti gia` in trattamento con altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4, come ci-sapride. Pazienti con rare patologie ereditarie quali intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza della sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo far-maco.
AVVERTENZE SPECIALI:
Non sono stati osservati effetti sulla capacita` di guidare e di usare macchinari.U
SO IN GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Non sono disponibili dati clinici sull`utilizzo di esomeprazoloin gravidanza. Negli studi condotti negli animali non sono stati osservati effetti dannosi diretti o
indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con la miscela race-mica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, il parto e lo sviluppo postnatale. La prescrizione del farmaco a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Non e` notose esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi nelle donne che allattano, pertanto Esopral non deve essere usato durante l`allattamento.
INTERAZIONI:
Influenza di esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci. La ridotta acidita`intragastrica correlata al trattamento con esomeprazolo puo` aumentare o diminuire l`assorbimento di alcuni farmaci se il loro meccanismo di assorbimento e` influenzato dall`acidita` gastri-ca. Come osservato per altri inibitori della secrezione acida o antiacidi, l`assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo puo` diminuire durante il trattamento con esomeprazolo. Esomepra-zolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, CYP2C19. Quando esomeprazolo e` associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram,imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci potrebbero essere aumentate e potrebbe rendersi necessaria una riduzione delle dosi. Cio` va te-nuto in particolare considerazione quando esomeprazolo viene prescritto al bisogno. Il trattamento concomitante di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clea-rance di diazepam, substrato di CYP2C19. Il trattamento concomitante di 40 mg di esomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici di valle di fenitoina del13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. Nei volontari sani, il trattamento concomitante diesomeprazolo 40 mg e cisapride promuove un innalzamento del 32% dell`area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell`emivita (t 1/2), manon un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica di cisapride. Il lieve prolungamento dell`intervallo QTc osservato dopo somministrazione di cisapride non si e` ulterior-mente allungato con la associazione di cisapride ed esomeprazolo. E` stato dimostrato che esomeprazolo non ha effetti clinici rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina, chinidina owarfarin. Influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica di esomeprazolo. Esomeprazolo e` metabolizzato attraverso il CYP2C19 e il CYP3A4. Il trattamento concomitante di esomeprazolo eun inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) promuove un raddoppio dell`esposizione (AUC) di esomeprazolo. Non sono necessari adattamenti del dosaggio di esomeprazolo.
POSOLOGIA:
Le compresse devono essere deglutite intere con l`aiuto di liquidi. Non masticare ofrantumare le compresse. Nei pazienti che hanno difficolta` a deglutire, le compresse possono
anche essere disperse in mezzo bicchiere di acqua non gasata. Non utilizzare altri liquidi chepotrebbero dissolvere il rivestimento gastroresistente. Mescolare fino a disperdere la compressa e bere il liquido con i granuli immediatamente o entro 30 minuti dalla preparazione. Sciac-quare il bicchiere riempiendolo a meta` con acqua e berne il contenuto. I granuli non devono
essere masticati o frantumati. M ALATTIA DA REFLUSSO GASTROESOFAGEO (MRGE): trattamentodell`esofagite da reflusso erosiva: 40 mg una volta al giorno per 4 settimane. In caso di esofagite non cicatrizzata o di persistenza dei sintomi si raccomanda di prolungare il trattamento peraltre 4 settimane. Trattamento di mantenimento a lungo termine per la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si e` ottenuta la cicatrizzazione dell`esofagite: 20 mg una volta al giorno.Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE)
:
20 mg al giorno nei pazienti che non sono affetti da esofagite. Se il controllo sintomatologico non dovesse es-sere raggiunto dopo 4 settimane di terapia il paziente deve eseguire ulteriori indagini cliniche. Una volta risolta la sintomatologia, il successivo controllo dei sintomi puo` essere ottenuto adot-tando un regime di assunzione di 20 mg una volta al giorno al bisogno, quando necessario. I
N ASSOCIAZIONE AD ANTIBATTERICI IN UN APPROPRIATO REGIME TERAPEUTICO PER L`ERADICAZIONE DELL`HELICOBACTER PYLORI e guarigione dell`ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e preven-zione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti con ulcere associate a Helicobacter
pylori: 20 mg di Esopral con 1 g di amoxicillina e 500 mg di claritromicina, 2 volte al giorno per7 giorni. B
AMBINI. Non deve essere impiegato nei bambini in quanto non sono disponibili dati inpediatria. P
AZIENTI CON DISFUNZIONI RENALI. Nei pazienti con ridotta funzionalita` renale non sononecessari adattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti
con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela. PAZIENTI CON DISFUNZIONI EPATICHE. Nei pazienti con disfunzioni epatiche lievi o moderate non e` richiesto nessun adattamentodella dose. Nei pazienti con grave disfunzione epatica non deve essere superata la dose massima di 20 mg di Esopral. ANZIANI. Negli anziani non e` necessario modificare il dosaggio.
SOVRADOSAGGIO:
Non esiste un`esperienza relativa a casi di deliberato sovradosaggio. I dati sonolimitati, ma dosi singole di 80 mg di esomeprazolo non hanno causato conseguenze. Non e`
noto un antidoto specifico. Esomeprazolo e` ampiamente legato alle proteine plasmatiche e per-tanto non e` velocemente dializzabile. Come in tutti i casi di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico, adottando misure di supporto generiche.