ESMERON
ORGANONITALIA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
1 ml contiene: bromuro di rocuronio 10 mg.
ECCIPIENTI:
Sodio acetato, cloruro di sodio, acido acetico, acqua per iniezione.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Aminosteroide quaternario, e` una sostanza di blocco neuro-muscolare di tipo non depolarizzante.
INDICAZIONI:
Coadiuvante in anestesia generale per facilitare l`intubazione endotracheale ed ot-tenere un miorilassamento nel corso dell`intervento.
CONTROINDICAZIONI:
Precedenti reazioni anafilattiche al rocuronio o agli ioni bromuro.
EFFETTI INDESIDERATI:
Si raccomanda di non usare macchinari potenzialmente pericolosi o di nonguidare entro 24 ore dopo il completo recupero dall`azione del blocco neuromuscolare
dell`Esmeron. Reazioni anafilattiche. In generale sono state descritte reazioni anafilattiche aimiorilassanti. Sebbene con l`Esmeron queste siano assai rare, si dovrebbero sempre prendere delle precauzioni per il trattamento di tali effetti. Particolarmente in casi di precedente reazionianafilattiche verso i miorilassanti, occorre fare particolare attenzione poiche` sono state descritte reazioni allergiche crociate fra i miorilassanti. Liberazione di istamina e reazioni istaminoidi.Poiche` i miorilassanti possono indurre la liberazione d`istamina sia localmente che sistemicamente, quando si somministrano questi farmaci, si dovrebbero tenere in considerazione la pos-sibile presenza di prurito e reazioni eritematose nel luogo d`iniezione e/o reazioni istaminoidi (anafilattoidi) generalizzate quali broncospasmo e modifiche cardiovascolari. Sebbene sia statoosservato un leggero aumento dei valori medi plasmatici di istamina in seguito a rapida somministrazione in bolo di 0.3-0.9 mg di Esmeron/Kg di peso corporeo, non sono stati riportaticasi di tachicardia clinicamente significativa, ipotensione o altri sintomi clinici di liberazione di istamina associata alla somministrazione di Esmeron.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Poiche` l`Esmeron determina il rilassamento dei muscoli respiratori, peri pazienti trattati con questo farmaco e` necessaria una respirazione artificiale fino a che si ripristini la respirazione spontanea. In generale sono state riportate reazioni anafilattiche verso so-stanze di blocco neuromuscolare. Sebbene tali reazioni si siano manifestate raramente con Esmeron, si dovrebbero sempre prendere delle precauzioni qualora si presentassero. Dosimaggiori di 0.9 mg di Esmeron/Kg di peso corporeo possono aumentare la frequenza cardiaca; questo effetto potrebbe contrastare la bradicardia prodotta da altri tipi di anestetici o in seguitoa riflessi vagali. In generale, e` stato riportato nelle Unita` di Terapia Intensiva un blocco neuromuscolare prolungato in seguito ad un uso a lungo termine di miorilassanti. E` essenziale chedurante il blocco neuromuscolare continuo, i pazienti ricevano un`adeguata analgesia e sedazione e che il blocco neuromuscolare venga monitorato di continuo; inoltre, i miorilassanti do-vrebbero essere somministrati in dosi accuratamente stabilite, sufficienti per un mantenimento inferiore a un blocco completo o sotto la supervisione di clinici esperti che conoscano la suaazione e le appropriate tecniche di monitoraggio neuromuscolare. Dato che Esmeron e` sempre usato insieme ad altre sostanze e che, durante l`anestesia, sono possibili casi di ipertermia ma-ligna, anche in assenza di note sostanze scatenanti, i clinici dovrebbero conoscere bene i sintomi precoci, la diagnosi di conferma e il trattamento dell`ipertermia maligna prima di iniziareuna qualsiasi anestesia. In studi effettuati su animali l`Esmeron non si e` comportato come fattore scatenante l`ipertensione maligna. Le seguenti condizioni possono influenzare la farmaco-cinetica e/o la farmacodinamica dell`Esmeron: M
ALATTIA DEL TRATTO EPATICO E/O BILIARE E DANNO RENALE. Poiche` il rocuronio viene escreto con le urine (fino a circa il 30% entro 12-24 ore) eparzialmente anche con la bile, l`Esmeron dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con
malattie epatiche e/o biliari clinicamente significative e/o con danno renale. In questo gruppo dipazienti, e` stato osservato un prolungamento dell`azione con dosi di 0.6 mg di Esmeron/Kg di peso corporeo. PROLUNGATO TEMPO DI CIRCOLO. Patologie associate ad un prolungato tempo dicircolo quali malattie cardiovascolari, eta` avanzata e stato edematoso che comportano un aumentato volume di distribuzione, possono contribuire ad un prolungamento del tempo di laten-za. M
ALATTIE NEUROMUSCOLARI. Come gli altri miorilassanti, l`Esmeron dovrebbe essere usatocon cautela in pazienti con malattie neuromuscolari o dopo poliomielite, poiche` in questi casi
la risposta ai miorilassanti puo` essere considerevolmente alterata. L`ampiezza e l`orientamentodi questa alterazione puo` variare largamente. In pazienti con miastenia grave o con sindrome miastenica (Eaton-Lambert), la somministrazione di piccole dosi di Esmeron puo` produrre uneffetto profondo e l`Esmeron dovrebbe essere somministrato secondo la risposta. I
POTERMIA.Durante le operazioni effettuate in ipotermia, l`effetto del blocco neuromuscolare prodotto
dall`Esmeron viene aumentato e la sua azione prolungata. OBESITA`. Come gli altri miorilassanti,Esmeron puo` produrre, nei pazienti obesi, una durata prolungata ed un recupero spontaneo prolungato. CONDIZIONI CHE POSSONO AUMENTARE GLI EFFETTI DELL`ESMERON. Ipopotassiemia (per es.dopo gravi forme di vomito, diarrea e terapia con diuretici), ipermagnesemia, ipocalcemia (dopo trasfusioni massive), ipoproteinemia, disidratazione, acidosi, ipercapnia, cachessia. Percio`,si devono correggere, se possibile, eventuali alterazioni elettrolitiche, pH ematico o disidratazione.
USO IN GRAVIDANZA:
In studi effettuati sugli animali non e` stata osservata embriotossicita` ne` tera-togenicita` che possa essere attribuita all`uso del bromuro di rocuronio. Non vi sono dati sull`uso
dell`Esmeron durante la gravidanza umana per valutare i potenziali danni al feto. L`Esmeron do-vrebbe essere somministrato a donne in gravidanza solo quando il medico decide che i benefici superano i rischi. Nelle pazienti a cui e` stato somministrato solfato di magnesio, la dose diEsmeron dovrebbe essere ridotta ed attentamente dosata in relazione alla risposta dello stimolo. Concentrazioni insignificanti di rocuronio furono trovate nel latte di ratti allattati. Non vi sonodati sull`uso dell`Esmeron durante l`allattamento. L`Esmeron dovrebbe essere somministrato alle donne che allattano, solo quando il medico decide che i benefici superano i rischi.
INTERAZIONI:
I seguenti farmaci possono influenzare l`ampiezza e/o la durata d`azione dei miori-lassanti non depolarizzanti. Effetto aumentato: Anestetici: alotano, etere, enflurano, metossiflurano, ciclopropano. Elevate dosi di tiopentale, metossitale, chetamina, fentanil, gammaidrossi-butirrato, etomidate e propofolo. Altre sostanze di blocco neuromuscolare non-depolarizzante. Precedente somministrazione di succinlcolina. Altri farmaci: Antibiotici: antibiotici aminoglico-sidici e polipeptidici, antibiotici acilamino-penicillinici, elevate dosi di metronidazolo. Diuretici, sostanze bloccanti beta-adrenergiche, tiamina, farmaci I.M.A.O., chinidina, protamina, sostan-ze bloccanti alfa-adrenergiche, sali di magnesio. Effetto diminuito. Neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivati aminopiridinici Precedente somministrazione, per un lungo periodo, dicorticosteroidi, fenitoina o carbamazepina. Noradrenalina, azatioprina (solo effetto transitorio e limitato), teofillina, cloruro di calcio Nota: Dosi singole degli antibiotici netilmicina, cefuroxime,metronidazolo e la combinazione di cefuroxime e metronidazolo non potenziano l`effetto dell`Esmeron.
POSOLOGIA:
Come per gli altri miorilassanti, il dosaggio dovrebbe essere stabilito per ogni pa-ziente. Nello stabilire la dose devono essere prese in considerazione il tipo di anestesia, la durata prevista dell`intervento, la possibile interazione con altri farmaci che vengono somministratiprima e/o durante l`anestesia e le condizioni del paziente. Si consiglia l`uso di uno stimolatore dei nervi periferici per monitorare il blocco neuromuscolare e il recupero. Gli anestetici inalatori
potenziano gli effetti del blocco neuromuscolare dell`Esmeron. Comunque, questo potenzia-mento diventa clinicamente rilevante nel corso dell`anestesia, quando le sostanze volatili hanno raggiunto le concentrazioni tissutali necessarie per questa interazione. Di conseguenza, l`adat-tamento con Esmeron dovrebbe essere fatto somministrando dosi di mantenimento piu` piccole ad intervalli meno frequenti o usando velocita` di infusione inferiori durante interventi di lungadurata (superiori ad 1 ora) in anestesia inalatoria. Negli adulti le seguenti dosi consigliate possono essere usate come guida per l`intubazione endotracheale e per il miorilassamento in inter-venti da brevi a lunghi. I
NTUBAZIONE ENDOTRACHEALE:
la dose di intubazione e` 0.6 mg di Esmeron/Kg di peso corporeo.
D OSI DI MANTENIMENTO:
la dose di mantenimento consigliata e` 0.15 mg diEsmeron/Kg di peso corporeo; le dosi di mantenimento dovrebbero essere somministrate
quando il valore di recupero della risposta neuromuscolare dopo stimolazione e` pari al 25% delvalore di controllo. I
NFUSIONE CONTINUA:
se l`Esmeron viene somministrato in infusione continua,si raccomanda di dare una dose da carico di 0.6 mg/Kg di peso corporeo e, ai primi segni di
recupero dal blocco neuromuscolare, iniziare la somministrazione di Esmeron per infusione. Lavelocita` d`infusione dovrebbe essere corretta in modo da mantenere il valore di recupero della risposta neuromuscolare al 10% del valore di controllo. Negli adulti, la velocita` d`infusione ne-cessaria a mantenere il blocco neuromuscolare a questi livelli, varia da 5 - 10 mcg.Kg
E` essenziale monitorare continuamente il blocco neuromuscolare, poiche` le velocita` d`infusio-ne variano da paziente a paziente e con la tecnica usata. D
OSAGGIO NEI PAZIENTI PEDIATRICI. I bam-bini (1-14 anni) e i lattanti (1-12 mesi) in anestesia con alotano manifestano una sensibilita`
all`Esmeron simile a quella degli adulti. L`inizio d`azione e` piu` rapido nei lattanti e bambini chenegli adulti. La durata clinica e` piu` breve nei bambini che negli adulti. Non vi sono dati di supporto per l`uso dell`Esmeron nei neonati (0-1 mese). DOSAGGIO NEI PAZIENTI ANZIANI. I pazienti an-ziani manifestano una sensibilita` all`Esmeron simile a quella dei giovani. D
OSAGGIO NEI PAZIENTI SOVRAPPESO ED OBESI. Quando usato nei pazienti sovrappeso o obesi (definiti come pazienti conun peso corporeo del 30% o maggiore rispetto al peso corporeo ideale), le dosi di Esmeron dovrebbero essere ridotte prendendo in considerazione la massa corporea magra.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
L`Esmeron viene somministrato per via endovenosa sia come boloche come infusione continua.
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Sono stati eseguiti studi di compatibilita` con i seguenti liquidida infusione. L`Esmeron e` risultato compatibile con: Soluzione fisiologica allo 0.9%, Destrosio al 5%, Destrosio al 5% in soluzione fisiologica, Acqua sterile per iniezione, Soluzione di Ringerlattato, Isodex in soluzione fisiologica allo 0.9%, Emagel e Soluzione plasmaproteica. Le soluzioni dovrebbero essere usate entro 24 ore dopo averle mescolate. Scartare la soluzione nonusata.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di sovradosaggio e di prolungato blocco neuromuscolare, il pazientedeve rimanere in ventilazione controllata e, fino a che non si ripristini la respirazione spontanea, deve essere somministrato un inibitore dell`acetilcolinesterasi (cioe` neostigmina, edrofonio, pi-ridostigmina) in dosi adeguate. Quando la somministrazione di sostanze che inibiscono l`acetilcolinesterasi non riesce ad antagonizzare gli effetti neuromuscolari dell`Esmeron, si devecontinuare la ventilazione fino a che si ripristini la respirazione spontanea. Il ripetuto dosaggio di inibitori dell`acetilcolinesterasi puo` essere pericoloso.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a 2-o-8-oC e al buio. L`Esmeron puo` essereconservato da 8-o a 30-oC per 12 settimane.
STABILITA`:
Dopo aver aperto il fialoide, la soluzione e` chimicamente stabile per 24 ore a temperatura ambiente.
INCOMPATIBILITA`:
E` stata documentata incompatibilita` quando l`Esmeron viene aggiunto a soluzionicontenenti i seguenti farmaci: Amfotericina, azatioprina, cefalozina, cloxacillina, dexametasone,
diazepam, enoxamone, eritrocina, famotidina, furosamide, gallamina, succinato sodico idro-cortisonico, insulina, intralipidi, metossitale, succinato sodico di metilprednisolone, tiopentale, trimotoprim e vancomicina.