ESILGAN
TAKEDAITALIA FARMACEUT. SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Estazolam
ECCIPIENTI:
Compresse: amido, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, lattosio. Gocce: alco-ol, glicerina, glicole propilenico, saccarina, aroma di arancio deterpenato, aroma di limone deterpenato, acqua depurata
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Derivati benzodiazepinici. Esilgan (Estazolam) e` un ipnogenonon barbiturico da impiegarsi nella terapia dei disturbi del sonno.
INDICAZIONI:
Trattamento a breve termine dell`insonnia. Le benzodiazepine sono indicate sola-mente quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia grave. Ipersensibilita` alle benzodiazepine o ad altri componentidel prodotto. Insufficienza respiratoria grave. Sindrome apneica nel sonno. Insufficienza epatica grave. Eta` pediatrica. Primo trimestre di gravidanza.
EFFETTI INDESIDERATI:
Possono verificarsi
:
sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozio-ni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare,
atassia, visione doppia. Questi fenomeni possono verificarsi principalmente all`inizio della tera-pia e solitamente scompaiono proseguendo il trattamento. Occasionalmente sono stati riportati altri effetti collaterali quali: disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido, reazioni cutanee.Amnesia. Anche a dosaggi terapeutici puo` verificarsi amnesia anterograda, ma il rischio e` maggiore con dosi piu` elevate. Gli effetti amnesici possono associarsi con alterazioni del compor-tamento. Depressione. Durante l`uso di benzodiazepine possono rendersi manifesti stati di depressione preesistenti. E` noto che durante l`uso di benzodiazepine o composti benzodiaze-pino-simili possono verificarsi le seguenti reazioni
:
irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera incubi, allucinazione, psicosi, alterazione del comportamento. Talireazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza. L`uso di benzodiazepine(anche alle dosi terapeutiche ) puo` portare allo sviluppo didipendenza fisica: l`interruzione della terapia puo` causare fenomeni da rimbalzo o da astinenza Si puo` verificare dipendenza psichica. E` stato segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
TOLLERANZA. Dopo un uso ripetuto per alcune settimane, si puo` verifi-care una riduzione dell`effetto ipnoinducente delle benzodiazepine. D
IPENDENZA. L`uso delle ben-zodiazepine puo` portare ad una dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di
dipendenza aumenta in funzione del dosaggio e della durata del trattamento. E` inoltre maggiorenei pazienti con precedenti di abuso di alcool o sostanze stupefacenti. Nei casi in cui si sia sviluppata dipendenza fisica, l`interruzione brusca del trattamento provochera` sintomi da sospen-sione che possono includere cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilita`. In casi gravi possono verificarsi i seguenti sintomi: derealizzazione,depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o attacchi epilettici. I NSONNIA DI RIMBALZO. Allasospensione del trattamento puo` verificarsi una sindrome transitoria che consiste nella ricomparsa, in forma accentuata, dei sintomi che avevano indotto al trattamento con benzodiazepine.Essa puo` essere accompagnata da altre reazioni come: cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` piu` accen-tuato dopo una brusca interruzione del trattamento, si raccomanda di ridurre gradualmente le dosi. DURATA DEL TRATTAMENTO. La durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibi-le, ma non dovrebbe superare le quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. Non si dovrebbe prolungare il trattamento oltre i suddetti limiti senza avere effettuatoprima una nuova valutazione della situazione clinica. Puo` essere utile informare il paziente, all`inizio del trattamento, che questo sara` di durata limitata e spiegare esattamente come dovra`progressivamente essere ridotto il dosaggio. Inoltre e` importante che il paziente sia a conoscenza della possibilita` che si verifichino fenomeni di rimbalzo riducendo cosi` al minimo l`ansiaprovocata da tali sintomi nel caso questi dovessero insorgere nella fase di sospensione del farmaco. Sembra che, nel caso di benzodiazepine a breve emivita, i fenomeni da sospensionepossano manifestarsi nell`intervallo tra due assunzioni, specie se il dosaggio e` alto. A
MNESIA. Lebenzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Spesso questo effetto si manifesta diverse ore dopo l`assunzione del farmaco; per ridurre tale rischio i pazienti devono quindi esseresicuri di poter avere un periodo di sonno ininterrotto di 7-8 ore. R
EAZIONI PSICHIATRICHE E "PARADOSSE". Con l`uso di benzodiazepine possono verificarsi: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, ag-gressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazione del comportamento.
Qualora cio` si verificasse, l`uso del farmaco dovrebbe essere sospeso. La comparsa di tali re-azioni e` piu` frequente nei bambini e negli anziani. G
RUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI. Le benzodiazepinenon dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Gli anziani dovrebbero as-sumere una dose ridotta. Egualmente una dose piu` bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione del respiro. Le benzodiaze-pine non sono indicate nel trattamento dei pazienti con grave insufficienza epatica, poiche` questi farmaci possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono raccomandatecome trattamento primario delle malattie psicotiche. Le benzodiazepine non dovrebbero essere utilizzate in monoterapia nel trattamento della depressione o dell`ansia associata a depressione(in tali pazienti puo` aumentare il rischio di suicidio). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con estrema cautela in pazienti con precedenti di abuso di alcool o di stupefacenti.
AVVERTENZE SPECIALI:
USO IN CASO DI GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Non somministrare nel primo tri-mestre di gravidanza. Se il farmaco viene prescritto ad una donna di eta` fertile questa deve essere avvertita di contattare il medico per la sospensione del trattamento, nel caso intendaintraprendere una gravidanza o sospetti di essere incinta. Se per assolute necessita` mediche Estazolam viene somministrato durante l`ultima fase della gravidanza, o durante il travaglio adosi elevate, si possono prevedere sul neonato effetti quali ipotermia, ipotonia e depressione respiratoria moderata, causati dall`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, i bambini nati damadri che hanno assunto benzodiazepine in maniera cronica durante le ultime fasi della gravidanza possono aver sviluppato dipendenza fisica ed avere qualche rischio di sviluppare sintomida sospensione nel periodo post-natale. Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, Estazolam non dovrebbe essere somministrato alle madri durante l`allattamento al seno. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINE. La sedazione, l`amnesia, l`alterazionedella concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita`
di guidare o usare macchine. In caso di durata insufficiente del sonno, puo` aumentare la pro-babilita` di una riduzione della vigilanza.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato se il farmaco viene assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare autoveicoli o usare macchinari. Associazione con deprimenti del
SNC:
incaso di uso in associazione con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici ed antistaminici sedativi, si puo`verificare un aumento dell`effetto deprimente a livello centrale. Nel caso di analgesici narcotici, si puo` manifestare anche una accentuazione dell`euforia, che induce un aumento della dipendenza psichica. Le sostanze che inibiscono alcuni enzimi epatici (in particolare il citocromoP450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In grado inferiore questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
POSOLOGIA:
La durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile
:
generalmentevaria da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un
periodo di sospensione graduale. Talvolta puo` rendersi necessario prolungare il periodo di trat-tamento oltre al massimo ; in tal caso questo non deve aver luogo senza aver prima rivalutato la condizione clinica del paziente. Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliatapiu` bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata. Il farmaco deve essere assunto prima di coricarsi. D OSAGGIO. Il dosaggio va rapportato all`eta`, allo stato generale del pazienteed alla sintomatologia. Per la reattivita` molto variabile agli psicofarmaci, l`uso e la posologia di Estazolam devono improntarsi a criteri prudenziali nei pazienti anziani, debilitati, in quelli conmodificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con disfunzione epatica o renale o insufficienza cardiorespiratoria. Si consigliano le seguenti dosi: insonnia comune, con sinto-matologia lieve e nel paziente anziano: 0.5-2 mg la sera prima di coricarsi (mezza compressa da 1 mg, o 1 compressa da 1 mg o 1 compressa da 2 mg oppure 10-40 gocce); insonnia osti-nata, insonnia legata a malattie psichiche o dovuta a fatti nevrotici, insonnia conseguente a malattie somatiche: 2-4 mg la sera prima di coricarsi (1-2 compresse da 2 mg oppure 40-80gocce).
SOVRADOSAGGIO:
Come con altre benzodiazepine una dose eccessiva non dovrebbe rappresentareun rischio per la vita, a meno che queste non siano state assunte in concomitanza ad altre sostanze deprimenti il sistema nervoso centrale (incluso l`alcool). Nel trattamento dell`iperdosag-gio da qualsiasi specialita` medicinale, e` necessario tenere presente che potrebbero essere state assunte contemporaneamente piu` sostanze. In caso di sovradosaggio di benzodiazepine peruso orale dovrebbe essere indotto il vomito (entro un`ora) se il paziente e` cosciente o intrapresa una lavanda gastrica, con protezione delle vie respiratorie, se il paziente e` in stato di incoscien-za. Se lo svuotamento dello stomaco non dovesse portare alcun vantaggio, somministrare carbone attivo per ridurre l`assorbimento . Attenzione speciale dovrebbe essere prestata allefunzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia di urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vari gradi di depressione del sistema nervoso centrale che varianodall` obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, de-pressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il flumazenil puo` essere utile come antidoto.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura ambiente.