ESIDREX
NOVARTISFARMA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Idroclorotiazide.
ECCIPIENTI:
Lattosio; silice precipitata; magnesio stearato; talco; amido di frumento.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antipertensivo (diuretico tiazidico).
INDICAZIONI:
Edemi di origine cardiaca, renale o epatica. Ipertensione: in monoterapia o in as-sociazione con altri antipertensivi (p.es. betabloccanti, vasodilatatori, calcio antagonisti, ACE
inibitori).
CONTROINDICAZIONI:
Anuria; grave insufficienza renale ed epatica; ipersensibilita` all`idroclorotia-zide o ad altri derivati sulfonamidici; ipopotassiemia ed iposodiemia refrattarie; ipercalcemia;
iperuricemia sintomatica.
EFFETTI INDESIDERATI:
Alle dosi raccomandate Esidrex e` generalmente ben tollerato. In seguito allasomministrazione di dosaggi elevati si possono comunque verificare le seguenti reazioni secondarie a carico di vari organi e apparati. Cute: possono aversi alterazioni dermatologiche daipersensibilita` quali porpora, fotosensibilizzazione, esantema, orticaria e, in casi rarissimi, angioite necrotizzante e sindrome di Stevens-Johnson. Apparato gastro-intestinale: sono stateosservate perdita dell`appetito, moderata nausea, vomito, gastrospasmo, diarrea o possibile stitichezza, pancreatite. Fegato: raramente, colostasi intraepatica o ittero. Sistema nervosocentrale: possono verificarsi cefalea, sensazione di ottundimento, vertigini. Occasionalmente disturbi del sonno, insonnia, depressione, parestesie, xantopsia. Sangue: e` possibile che si ve-rifichi trombocitopenia. In casi isolati: leucopenia, agranulocitosi, anemia, porpora e, molto raramente, inibizione dell`attivita` del midollo osseo. Disturbi dell`equilibrio idrosalino
:
ipopotassiemia, iposodiemia, ipomagnesiemia. In casi isolati: alcalosi ipocloremica, ipercalcemia; in quest`ultima evenienza sono necessari ulteriori accertamenti diagnostici per evidenziareun possibile iperparatiroidismo. Disturbi metabolici: iperuricemia, iperglicemia, glicosuria o diminuzione della tolleranza ai glicidi; aumento del livello dei lipidi nel sangue in risposta a dosag-gi elevati. Apparato cardiovascolare: aritmie cardiache; ipotensione ortostatica, che puo` essere potenziata da alcool, barbiturici, ipnotici o sedativi. Varie: altri effetti collaterali possono essereidiosincrasia (edema polmonare); crampi muscolari, impotenza, astenia e raramente asma e reazioni anafilattoidi. Nei casi di gravi effetti collaterali la terapia dovra` essere interrotta. Esidrexdeve essere usato solo sotto controllo medico.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In corso di terapia con idroclorotiazide possono manifestarsi squilibridel bilancio elettrolitico sierico, in particolare ipopotassiemia. Poiche` l`escrezione di elettroliti viene aumentata, non e` necessario osservare una dieta eccessivamente povera di sali; in ge-nerale sara` consigliabile adottare una dieta ricca di potassio (frutta e verdura). Nei trattamenti prolungati, nei soggetti anziani, nei soggetti sottoposti ad apporto parenterale di liquidi, in pre-senza di vomito ripetuto, diarrea, stati di malnutrizione, nei pazienti digitalizzati, in quelli cirrotici, in quelli affetti da iperaldosteronismo, da alterazioni della funzione renale, in corso di terapia consteroidi o con ACTH, e` opportuno determinare periodicamente il quadro elettrolitico plasmatico ed urinario. Alterazioni del bilancio elettrolitico come iposodiemia, alcalosi ipocloremica, ipo-potassiemia, devono essere subito corrette. Come per altri diuretici, anche in corso di trattamento con tiazidici, l`ipopotassiemia, puo` verificarsi specialmente nei pazienti anziani,particolarmente se affetti da malattie croniche, se e` presente diuresi elevata, cirrosi epatica o trattamento con corticosteroidi o con ACTH. La concomitante terapia digitalica puo` aumentaregli effetti metabolici dell`ipopotassiemia. In tali circostanze i controlli degli elettroliti plasmatici devono essere effettuati piu` frequentemente. Nei trattamenti prolungati e se l`ipopotassiemia e`accompagnata da sintomi quali aridita` della mucosa orale, sete, sonnolenza, astenia, crampi muscolari, debolezza muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia, aritmie cardiache, segnielettrocardiografici di ipopotassiemia, nausea, vomito, occorrera` somministrare potassio sotto attenta sorveglianza. Pazienti in trattamento con dosi relativamente elevate di tiazidici possonosviluppare crampi muscolari e aritmie cardiache. Nei pazienti che assumono tiazidici e` possibile osservare un transitorio aumento del calcio plasmatico, il quale appare particolarmente pronun-ciato nei pazienti affetti da iperparatiroidismo. I tiazidici possono ridurre il tasso dello iodio proteico, senza manifestazioni di disfunzione tirodea. In corso di trattamento con tiazidici, sonostati osservati casi isolati di iposodiemia accompagnata da sintomi neurologici (nausea, debolezza, disorientamento progressivo, apatia). Nei pazienti diabetici o iperuricemici trattati con tia-zidici si puo` verificare un aumento della glicemia o uricemia; il trattamento puo` evidenziare predisposizione al diabete o alla gotta in soggetti altrimenti normali. In taluni pazienti si e` verifi-cato un vero e proprio attacco gottoso. In pazienti con iperlipidemia e` consigliabile controllare regolarmente i livelli dei lipidi sierici. In caso di innalzamento di tali valori si dovrebbe sospen-dere il trattamento. L`effetto antipertensivo del farmaco puo` essere aumentato in pazienti simpatectomizzati. In caso di chirurgia d`urgenza e` opportuno ridurre il dosaggio dei preanesteticied anestetici. Usare con cautela in pazienti con alterata funzione epatica, poiche` anche minime alterazioni del bilancio dei fluidi e degli elettroliti possono portare al coma epatico. In caso dicompromissione della funzionalita` renale si ha un accumulo di tiazide e l`azotemia puo` aumentare. E` necessario un monitoraggio della clearance della creatinina, dell`azotemia e degli elet-troliti. Usare con cautela in pazienti con nefropatie; in essi il farmaco potrebbe fare aumentare bruscamente i valori dell`azotemia. In caso di insufficienza renale si possono avere effetti da ac-cumulo del farmaco. Nei pazienti con valori di clearance della creatinina <30 ml/min (o valori di creatinina sierica >2,5 mg/100 ml = >221 umol/l) i tiazidici non esercitano piu` un adeguatoeffetto diuretico. In tali casi sono indicati i diuretici osmotici. Reazioni di ipersensibilita` possono aversi con piu` probabilita` in pazienti con precedenti anamnestici di allergia o di asma bronchia-le. E` stata riportata la possibilita` di una esacerbazione o di una attivazione del lupus eritematoso sistemico.
AVVERTENZE SPECIALI:
GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO. L`idroclorotiazide, come altri diuretici tiazidici,puo` ridurre il volume plasmatico e l`apporto sanguigno ad utero e placenta. Poiche` i tiazidici attraversano la barriera placentare, con il rischio potenziale di riscontrare nel neonato ittero o altrieffetti collaterali osservati nell`adulto, durante la gravidanza, specialmente nei primi tre mesi, Esidrex dovrebbe essere impiegato solo in caso di effettiva necessita` e per periodi di tempolimitati. Poiche` l`idroclorotiazide passa nel latte materno, occorre o sospendere la somministrazione del farmaco o svezzare il bambino. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE AUTOVEICOLI O DI UTILIZZARE MACCHINE. Poiche` Esidrex, specialmente all`inizio del trattamento, puo` diminuire lavigilanza, i pazienti devono prestare particolare attenzione durante la guida o l`utilizzo di macchinari.
INTERAZIONI:
Poiche` i diuretici aumentano i livelli ematici di litio, questi devono essere controllatinei pazienti in terapia con litio ed idroclorotiazide. In caso di poliuria indotta dal litio, i diuretici
possono esercitare un effetto antidiuretico paradosso. I tiazidici possono potenziare gli effettidei derivati del curaro e dei farmaci antipertensivi (per es. guanetidina, metildopa, betabloccanti, vasodilatatori, calcio antagonisti, inibitori dell`ACE). Speciale attenzione richiede la sommini-strazione delle prime dosi di inibitori dell`enzima di conversione nei soggetti gia` in trattamento con diuretici tiazidici, al fine di evitare spiccata manifestazione ipotensiva. Inoltre il farmaco puo`diminuire la risposta arteriosa alla noradrenalina. L`effetto ipopotassiemico dei tiazidici puo` essere aumentato da corticosteroidi, ACTH, anfotericina e carbenoxolone. Puo` essere necessariomodificare il dosaggio di insulina e antidiabetici orali. L`ipopotassiemia o l`ipomagnesiemia eventualmente insorte come effetto secondario, favoriscono il verificarsi di aritmie indotte dadigitale. La contemporanea somministrazione di alcuni antinfiammatori non steroidei (p. es. indometacina) puo` ridurre l`attivita` diuretica ed antipertensiva dei tiazidici; sono stati segnalaticasi isolati di deterioramento della funzionalita` renale in pazienti predisposti.
POSOLOGIA:
Il dosaggio deve essere stabilito individualmente, in base al quadro clinico ed allarisposta del paziente. Nel caso si preveda un`unica assunzione quotidiana, essa dovrebbe avvenire preferibilmente al mattino con la colazione. Negli edemi si somministrano 25-75 mg algiorno (in casi eccezionali 100 mg). La somministrazione puo` essere effettuata ogni giorno: tuttavia molte volte e` possibile ottenere un effetto soddisfacente anche impiegando Esidrex ad in-tervalli di tempo, per esempio ogni 2, 3 o 4 giorni. La dose quotidiana puo` essere somministrata in una o due volte e, in quest`ultimo caso, la seconda dose viene data nelle ore pomeridiane, inconsiderazione del riposo notturno. In corso di trattamenti prolungati dovrebbe essere impiegata la dose minima sufficiente per mantenere un effetto ottimale, particolarmente in pazienti an-ziani. Negli adulti in genere si inizia il trattamento con 25-50 mg/die, al mattino o suddivisi in 2 somministrazioni. In caso di trattamenti prolungati spesso possono essere sufficienti 12,5-25mg al mattino. Nel trattamento dell`ipertensione sono per lo piu` sufficienti dosi di 25-50 mg pro die, da suddividere in una o due somministrazioni, particolarmente quando vengono associatialtri ipotensivi, in quanto se la riduzione dei valori pressori non e` adeguata, e` consigliabile associare a Esidrex un altro preparato antipertensivo (p. es. un beta-bloccante, vasodilatatore,calcio antagonista, inibitore dell`ACE); frequentemente cio` permette di mantenere il dosaggio dei singoli farmaci a livelli minori.
SOVRADOSAGGIO:
Manifestazioni e sintomi. Nell`avvelenamento dovuto a sovradosaggio si posso-no manifestare: vertigini, nausea, sonnolenza, ipovolemia, ipotensione e squilibri elettrolitici associati ad aritmie cardiache e spasmi muscolari. Trattamento. Induzione di vomito o lavandagastrica e somministrazione di carbone attivo. Puo` essere indicata la somministrazione di fluidi per via endovenosa ed il ripristino dell`equilibrio idroelettrolitico.