EQUITON
EQUITONCOLLIRIO
SCHEDA TECNICA
1) Denominazione della specialita`
-------------------------------
EQUITON COLLIRIO
2) Composizione qualitativa e quantitativa in principi attivi
----------------------------------------------------------
ed eccipienti
-------------
Principi attivi. Pilocarpina cloridrato 1,000 g, Timolo
maleato 0,500 g. Eccipienti: fosfato monosodico 2H2O 0,080 g,
fosfato bisodico 2H2O 0,200 g, Benzalconio cloruro 0,010 g,
acqua distillata q.b. a 100 ml.
3) Forma farmaceutica
------------------
Collirio.
4) Proprieta` farmaco-tossicologiche
---------------------------------
4.1) Farmacodinamica
Equiton nasce dall`associazione di 2 principi attivi
ampiamente utilizzati in oculistica nel trattamento
dell`ipertensione oculare e del glaucoma. Pilocarpina cloridrato
e Timolo maleato. La Pilocarpina attraverso uno stiramento del
trabecolato corneo-sclerale da contrazione del muscolo ciliare
determina aumento della apertura degli spazi del Fontana e
conseguentemente diminuzione della resistenza al deflusso
dell` umore acqueo. Il Timolo, sembra invece influenzare
negativamente la produzione dell`umore acqueo attraverso
un`azione di blocco del trasporto attivo di meccanismo di
ultrafiltrazione a livello dell`epitelio secretale.
L`associazione dei due farmaci suggerisce l`esistenza di un
sinergismo di tipo sommatorio (inibizione, ipertensione oculare)
od indifferenza (risposta pupillare a stimolo luminoso). Studi
sull`animale hanno dimostrato come Equiton eserciti una
marcata inibizione della risposta tensionale dell`occhio di
conigli infusi (i.v.) con soluzione glucosata 5%. L`effetto del
prodotto di associazione e` significativamente maggiore di
quello esercitato dai suoi due componenti da soli.
4.2) Farmacocinetica
La penetrazione e la distribuzione del Timololo nei
tessuti oculari e gli altri tessuti e` stata studiata nel
coniglio attraverso la misura della radioattivita` totale dopo
somministrazione di Timololo marcato. La radioattivita` massima
misurata con scintillatore e` apparsa 10 minuti dopo
instillazione nella maggior parte dei tessuti oculari e nelle
ghiandole lacrimali; nel siero, umore acqueo, reni, polmoni e
cuore dopo 30/60 minuti e dopo 4 ore nel fegato. Studi
gascromatografici hanno evidenziato che dopo instillazione la
sostanza e` presente inalterata nell`umore acqueo mentre nel
siero e` anche sotto forma metabolizzata. La penetrazione della
Pilocarpina nell`umore acqueo e` stata studiata su primati
utilizzando soluzioni di prodotto marcato alle concentrazioni
dell`1-4 ed 8% instillato direttamente od assorbito su lente a
contatto. La quantita` di Pilocarpina presente nell`umore
acqueo e` proporzionale allaquantita` di principio attivo
somministrata. I livelli di Pilocarpina presenti nella cornea,
nell`acqueo e nell`iride di conigli lbini New Zealand sono stati
studiati dopo somministrazione topica ed hanno dimostrato come
in farmaco sia rapidamente assorbito dallacornea, prontamente
diffuso nell`umore acqueo e nell`iride ed abbia un`emivita di
circa 20 minuti oltre le due ore.
4.3) Tossicologia
Lo studio di tossicita` acuta del Timololo maleato
somministrato per via orale nel topo e nel ratto giovane od
adulto ha evidenziato una DL50 di 0,97-1,20 g/kg. La tossicita`
acuta e` influenzata dalla assunzione o meno di cibo, infatti
nel ratto a digiuno da 24 ore la DL50 e` di 1,08 g/kg, mentre nel
ratto nutrito a volonta` e` di 1,8 g/kg. La tossicita` acuta per
via orale nel ratto neonato e nel coniglio adulto ha dato
risultati di Dl50 di 241-485 mg/kg. Le osservazioni eseguite su
conigli albini New Zealand, trattati con Equiton (una goccia in
ciascuno occhio per tre volte al di` per 14 gg) hanno dimostrato
l`ottima tollerabilita` locale del prodotto. In nessun animale
animale si sono osservate in particolare alterazioni a carico del
segmento anteriore dell`occhio.
5) Informazioni cliniche
---------------------
5.1) Indicazioni terapeutiche
L`Equiton collirio e` indicato* in pazienti con
ipertensione oculare;* in pazienti con un angolo stretto e con
blocco dell`angolo irido corneale, spontaneo od iatrogeno;* in
pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto.
5.2) Controindicazioni
Ipersensibilita` individuale mirata ai componenti,
infiammazione dell`iride. Come tutti i betabloccanti, il
prodotto e` controindicato nei seguenti casi: asma bronchiale, o
con pregressi episodi di asma bronchiale con bronco-pneumopatie
croniche ostruttive. Bradicardie sinusali, blocco
atrioventricolare di II e III grado scompenso cardiaco manifesto
shock cardiogeno.
5.3) Effetti indesiderati
Rari sintomi di irritazione oculare, disturbi visivi:
aggravamento di disordini cardiovascolari e polmonari da effetti
sistemici da betabloccanti quali bradiaritmia, ipotensione,
sincope e broncospasmo. Leggera alterazione nel ritmo
cardiaco. Raramente sintomi mascherati di ipoglicemia in
diabetici insulino-dipendenti, insufficienza respiratoria,
insufficienza cardiaca congestizia. Raramente si presentano
reazioni generali di ipersensibilita` comprendenti rush ed
orticarie, od irritazione di grado lieve.
5.4) Speciali precauzioni per l`uso
Come accade con altri farmaci oftalmici applicati
topicamente anche l`Equiton puo` essere assorbito
sistemicamente. Va tenuto presente che le stesse reazioni
indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di
agenti beta-bloccanti possono manifestarsi con la
somministrazione topica. L`Equiton va pertanto usato con cautela
nei nei casi in cui sia controindicato l`uso dei beta-
bloccanti, come cardio-pazienti o pazienti con tendenza al
broncospasmo. Cautela e` richiesta pure in presenza del diabete
mellito. Non ne e` stata definita la sicurezza di impiego e
l`efficacia nei bambini.
5.5) Uso in casodi gravidanza e di allattamento
L`uso dell`Equiton deve avvenire dopo aver vagliato da
una parte i benefici derivanti dall`impiego del farmaco e
dall`altro i possibili rischi che esso potrebbe comportare.
Pertanto sia in gravidanza che durante il periodo di
allattamento sara` bene impiegarlo sotto stretto controllo
medico.
5.6) Interazioni medicamentose ed incompatibilita`
Pazienti che sono gia` in trattamento con beta-bloccante
per via orale ed ai quali si prescrive l`Equiton, debbono essere
osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione
endoculare che negli effetti sistemici noti del beta-bloccante.
Azione additiva sulla pressione intraoculare puo` manifestarsi
con miotici e epinefrina per uso topico, con inibitori della
anidrasi carbonica per viaorale o parenterale. Vanno
attentamente osservati i pazienti in trattamento con farmaci che
determinano deplezione delle catecolamine (es. reserpina) per
possibili effetti additivi e possibilita` di ipotensione e
bradicardia che puo` manifestarsi con vertigini, sincope,
ipotensione.
5.7) Posologia e modo di somministrazione
L`uso dellEquiton per instillazione di 1-2 gocce nel
sacco congiuntivale ogni 12 ore, salvo diverso dosaggio a
giudizio del medico curante. La sua azione comincia circa 20
minuti dopo l`instillazione ed e` massima entro 1-2 ore,
persistendo pressocche` invariata per circa 12 ore. L`uso
dell`Equiton oltre che nelle varie forme di
ipertensione endoculare e` particolarmente utile quando si
voglia evitare l`instillazione di vari colliri in diverse ore
del giorno, come pure per la preparazione del bulbo oculare prima
di un intervento chirurgico.
5.8) Sovradosaggio
Impiegato a lungo a dosi elevate puo` determinare
fenomeni tossici. E` pertanto opportuno evitare dosi eccessive e
chiudere dopo ogni applicazione, i punti lacrimali con
pressione digitale per ridurre l`eventuale assorbimento
sistemico.
5.9) Avvertenze
In caso di terapia e` opportuno monitorare il tono
oculare ed i parametri funzionali della visione. Vedi anche
paragrafo 5.3. Tenere lontano dalla portata dei bambini.
5.10) Effetti sulla capacita` di guidare e sull`uso di
macchine
Non interferisce sulla capacita` di guidare e sull`uso
di macchine.
6) Informazioni farmaceutiche
--------------------------
6.1) Incompatibilita`
Non note.
6.2) Durata di stabilita` a confezione integra
Validita` mesi 36.
6.3) Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare il recipiente ben chiuso al riparo dalla
luce.
6.4) Natura del contenitore, confezioni e relativi prezzi
Flacone da 5 ml con contagocce L. 4.630.
6.5) Ragione sociale e domicilio del titolare
dell`autorizzazione all`immissione sul mercato
Difa-Cooper Vision S.p.A. - Via Milano 160 - 21042
Caronno Pertusella (VA) Officina di Produzione: Officina
Consortile - Via di Cancelliera 60 - Ariccia.
6.6) Numero di registrazione e data di prima
commercializzazione
Cod. 026064016 1 marzo 1986.
6.7) Eventuale tabella di appartenenza secondo la legge 22
/12/1975 n. 685
Non soggetta alla legge 685/75.
6.8) Regime di dispensazione al pubblico
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
*R1987*