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EPTADONE

ZAMBONITALIA Srl
PRINCIPIO ATTIVO:
Metadone cloridrato.
ECCIPIENTI:
Glicerolo, alcol etilico, sodio metil, etil, propil paraidrossibenzoati, balsamo del Tolu`estratto idroglicerico, vanillina, saccarosio, acqua depurata.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Derivati dalla difenilpropilamina. Metadone.
INDICAZIONI:
Sindromi dolorose di entita` severa in pazienti che non rispondono piu` ad un tratta-mento sequenziale con farmaci analgesici antinfiammatori non steroidei, steroidei, oppioidi deboli. Trattamento di disassuefazione da narcotico stupefacenti. Il trattamento disintossicante edil trattamento di mantenimento devono essere eseguiti sotto controllo medico. Se il metadone viene somministrato per il trattamento dell`eroino-dipendenza per piu` di tre settimane, il proce-dimento passa dal trattamento della sindrome acuta da astinenza alla terapia di mantenimento.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze stret-tamente correlate dal punto di vista chimico. Stipsi grave- cardiopatie organiche, compromissione della funzionalita` epatica e renale grave, diabete non compensato, porfiria, allattamento,ipotensione, ipertensione intra-cranica, attacco asmatico acuto, broncopneumopatie croniche ostruttive, traumi cranioencefalici, insufficienza respiratoria, cuore polmonare, ipovolemia. Ilmetadone non e` indicato nell`analgesia ostetrica perche` la sua lunga durata d`azione aumenta la probabilita` di depressione respiratoria nel neonato. Il metadone e` controindicato in gravidan-za, per i possibili effetti sullo sviluppo fetale, salvo nei casi indicati al paragrafo "precauzioni". Il metadone non e` raccomandato come analgesico nei bambini dato che l`esperienza clinica do-cumentata e` insufficiente a stabilire uno schema di dosaggio adatto per i soggetti in eta` pediatrica.
EFFETTI INDESIDERATI:
I rischi principali del metadone sono rappresentati dalla depressione respira-toria e, in minor misura, da: depressione circolatoria, arresto respiratorio, shock e arresto cardiaco. Le reazioni negative osservate piu` frequentemente comprendono: senso di vuoto allatesta, vertigini, sedazione, nausea, vomito, sudorazione e ipotensione ortostatica. Alcuni di questi effetti, piu` frequenti in soggetti in trattamento ambulatoriale, sono ovviabili tenendo i pa-zienti sdraiati. Altre reazioni negative sono: Sistema nervoso centrale: euforia, disforia, debolezza, cefalea, insonnia, agitazione, disorientamento e disturbi visivi. Apparato gastroenterico:bocca secca, anoressia, stipsi e spasmo delle vie biliari. Apparato cardiovascolare: rossore al viso, bradicardia, palpitazioni, svenimento e sincope. Apparato genito urinario: ritenzione urina-ria o difficolta` alla minzione, effetto antidiuretico e ridotta libido e/o impotenza sessuale. Allergia: prurito, orticaria, altre eruzioni cutanee, edema e, raramente orticaria emorragica.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Affezioni addominali acute: la somministrazione di metadone o di altrinarcotici puo` confondere la diagnosi ed il decorso clinico in pazienti con affezioni addominali
acute. Pazienti a rischio particolare. Il metadone deve essere somministrato con cautela e ladose iniziale deve essere ridotta nei pazienti anziani e debilitati e in coloro che hanno una alterazione della funzionalita` epatica o renale, ipotiroidismo, morbo di Addison, ipertrofia prostaticae stenosi ureterale. L`Eptadone e` un preparato sciropposo di metadone cloridrato per somministrazione orale, soltanto, e non deve venire usato per iniezione.
AVVERTENZE SPECIALI:
Il metadone puo` alterare le capacita` mentali e/o fisiche necessarie per com-piere lavori potenzialmente pericolosi come la guida di un autoveicolo od il funzionamento di
macchine. Il paziente deve essere quindi avvertito. Ansia. Il metadone non ha azione anti-ansia,per cui i sintomi ansiosi che compaiono in corso di trattamento non vanno trattari aumentando la dose di metadone. L`azione del metadone nel trattamento di disassuefazione e` limitata al con-trollo di sintomi da narcotici ed e` inefficace per il sollievo dell`ansia. Lesioni craniche ed aumentata pressione intracranica. Gli effetti di depressione respiratoria del metadone e la sua capacita`di aumentare la pressione del liquido cerebrospinale possono essere notevolmente potenziati in presenza di un aumento della pressione intracranica, inoltre i narcotici producono effetti col-laterali che possono confondere il decorso clinico di pazienti con lesioni craniche. In tali pazienti metadone e` controindicato. Asma ed altre affezioni respiratorie. In pazienti con attacco asma-tico acuto, in quelli con pneumopatie croniche ostruttive o cuore polmonare ed in individui con una riserva respiratoria sostanzialmente ridotta nella depressione respiratoria pre-esistente,nell`ipossia o nell`ipercapnia, anche le dosi terapeutiche usuali di narcotici possono ridurre gli stimoli respiratori ed aumentare, per contro, le resistenze delle vie aeree fino all`apnea, per cuil`uso del prodotto e` controindicato in tali patologie. Effetto ipotensivo. La somministrazione di metadone puo` determinare una grave ipotensione in soggetti ipovolemici.
USO IN GRAVIDANZA:
In presenza di un`evidente incapacita` della tossicodipendente gravida di so-spendere l`uso di eroina, il medico puo` decidere l`attuazione di un trattamento di mantenimento
con metadone. Tale trattamento deve essere protratto fino a termine della gravidanza a dosaggitendenzialmente stabili, allo scopo di evitare l`eventuale comparsa di sintomi astinenziali nella madre e nel feto. Qualora necessario, e` possibile aumentare le dosi di metadone durante le ul-time fasi della gravidanza, per mantenere adeguato il livello di farmaco ed evitare cosi` un`eventuale abbandono della terapia. Tuttavia, come per ogni altro trattamento farmacologico,dovranno essere attentamente valutati gli aspetti di rischio e di beneficio che esso comporta. La riduzione del farmaco, se indispensabile, dovra` essere molto graduale, dovendosi evitarel`insorgenza di sintomi di astinenza. L`eventuale sospensione del trattamento per la quale e` indispensabile la supervisione di uno specialista ostetrico, deve essere effettuata non prima della14-o settimana di gestazione e non dopo la 32-o onde evitare, rispettivamente, il rischio di aborto e di parto pretermine.
INTERAZIONI:
Interazione con la pentazocina. I pazienti eroino-dipendenti o sottoposti al pro-gramma di trattamento con metadone, possono avvertire sintomi di astinenza quando ricevono
la pentazocina. Interazione con altri depressori del sistema nervoso centrale. Il metadone deveessere usato con cautela e a dose ridotta in pazienti che ricevono contemporaneamente altri analgesici narcotici, anestetici generali, fenotiazine, altri tranquillanti, sedativi ipnotici, antide-pressivi triciclici ed altri depressori del sistema nervoso centrale compreso l`alcool. Si possono avere depressione respiratoria, ipotensione e sedazione profonda o coma. Interazione con ini-bitori della monoaminoossidasi (MAO). Per la possibilita` di gravi reazioni, se in pazienti in trattamento con MAO inibitori e` necessario l`uso del metadone, si deve effettuare un test disensibilita`, in cui piccole dosi crescenti vengono somministrate nel corso di parecchie ore durante le quali il paziente deve venire attentamente controllato.
POSOLOGIA:
Per il sollievo del dolore, la posologia deve essere regolata a seconda della gravita`del dolore e della risposta del paziente. Talvolta, in casi di dolore eccezionalmente intenso o nei
pazienti che sono diventati tolleranti all`effetto analgesico dei narcotici, puo` essere necessariosuperare la dose usuale raccomandata. La posologia media per gli adulti varia da 5 a 20 mg una o piu` volte al giorno, secondo le indicazioni del medico. Per il trattamento degli stati di tos-sicodipendenza da oppiacei il farmaco verra` somministrato giornalmente secondo il parere del medico ed il programma di trattamento. Il trattamento di disassuefazione con metadone puo`essere effettuato solo in presenza di una dimostrata dipendenza stabilizzata da eroina, anche prima della precisa definizione di un completo programma terapeutico. Si sottolinea l`importan-za di un pronto inizio del trattamento, quando ne sia stata riscontrata l`indicazione medica, al
fine di sottrarre al piu` presto il paziente ai rischi dell`uso di eroina. Un ciclo di trattamento di di-sassuefazione non superera` i 21 giorni e non potra` essere ripetuto prima di 4 settimane dopo la conclusione del precedente ciclo. Gli schemi di dosaggio indicati piu` avanti sono raccoman-dati, ma possono essere mutati a seconda del giudizio clinico. Inizialmente una sola dose di 15-20 mg di metadone sara` spesso sufficiente per sopprimere i sintomi da sottrazione. Si puo`somministrare altro metadone, se i sintomi da sottrazione non sono eliminati oppure se riappaiono. Quando i pazienti sono fisicamente dipendenti da dosi elevate puo` essere necessario su-perare questi livelli. Di solito 40 mg al giorno a dosi singole o suddivise costituiscono un livello di dose adeguato. La stabilizzazione puo` essere continuata per 2-3 giorni, quindi la quantita` dimetadone verro` gradualmente diminuita se, in base alle condizioni psicofisiche del soggetto, non esistono ragionevoli probabilita` di recidive. La frequenza alla quale il metadone viene dimi-nuito verra` determinata separatamente per ciascun paziente. In pazienti ospedalizzati, una riduzione giornaliera del 20% della dose pro die totale e` in genere ben tollerata. In pazientiambulatoriali puo` essere necessario uno schema di diminuzione piu` lento. Se il metadone viene somministrato per piu` di tre settimane, il procedimento viene considerato non piu` di disintossi-cazione o di trattamento della sindrome acuta di sottrazione, ma un trattamento di mantenimento, anche se lo scopo e l`intento possono essere l`eventuale sottrazione totale. Il trattamento dimantenimento puo` essere eseguito con comprovata dipendenza da oppiacei e con infezione da HIV, in situazione immunitaria compromessa o con AIDS conclamato se i medico ritenga cheun altro tipo di programma dia minori possibilita` di astensione dall`uso di oppiacei. La terapia sostitutiva, se ben condotta, riesce ad abolire il "craving", ovvero la ricerca compulsiva dell`ero-ina e a dominare lo stato di ansia del tossicodipendente. Per l`impiego su soggetti in stato di dipendenza consolidata da eroina, gia` noti alla struttura sanitaria, non e` necessaria l`effettuazio-ne di accertamenti mediante il test sistemico del naloxone, ma e` certamente indispensabile ricercare la presenza di morfinici nei liquidi biologici. Si deve sottolineare che l`analisi delle urinee` parte integrante del trattamento di mantenimento con metadone, per il controllo della presenza di sostanze stupefacenti e psicotrope. Deve essere altresi` verificato l`eventuale abuso di alcool.Se le urine risultano positive agli oppiacei e` indispensabile rivalutare il caso. Il dosaggio deve essere definito individualmente dal medico, in modo da prevenire l`insorgenza della necessita`di eroina, tenendo conto delle condizioni psicofisiche del soggetto e delle patologie correlate. Durante la fase di mantenimento alcuni pazienti ricevono per anni la stessa dose di metadone;per altri invece questa va periodicamente modificata in piu` o in meno. In ogni caso essa deve essere fissata in modo che gli effetti della somministrazione siano protratti per un periodo dialmeno 24 ore. A titolo puramente indicativo si tenga presente che la maggior parte dei pazienti si giova di dosi comprese tra 50 e 120 mg/die a seconda del grado di tolleranza e della capacita`di metabolizzare il farmaco.
SOVRADOSAGGIO:
SINTOMI. In seguito a notevole superdosaggio di metadone si manifesta depres-sione respiratoria (diminuzione della frequenza respiratoria e/o della capacita` vitale, respirazione alla Cheyne-Stokes, cianosi), estrema sonnolenza che giunge fino allo stupore o al coma,notevole miosi, flaccidita` dei muscoli scheletrici, cute fredda e viscida e, talvolta bradicardia e ipotensione. Nell`iperdosaggio grave, si possono avere: apnea, collasso circolatorio, arrestocardiaco e morte. T
RATTAMENTO. Bisogna rivolgere soprattutto attenzione a ripristinare un ade-guato scambio respiratorio liberando le vie aeree e istituendo una ventilazione assistita e controllata. Se una persona non tollerante, specialmente un bambino, prende o assume per sbagliouna grande dose di metadone, sono disponibili efficaci antagonisti dei narcotici per contrastare la depressione respiratoria, che e` potenzialmente letale. Il medico deve ricordare, pero`, che ilmetadone e` un depressore ad azione protratta (da 36 a 48 ore), mentre gli antagonisti utilizzati nel trattamento del sovradosaggio agiscono per periodi assai piu` brevi (da 1 a 3 ore). Pertantoil paziente deve essere continuamente controllato per accertare una ricomparsa della depressione respiratoria e deve essere trattato ripetutamente con l`antagonista dei narcotici, a secondadelle necessita`. Se la diagnosi e` esatta e la depressione respiratoria e` dovuta soltanto ad iperdosaggio di metadone, l`uso di altri stimolanti del respiro non e` indicato. Un antagonista nondeve essere somministrato in assenza di depressione respiratoria o cardiovascolare clinicamente significativa. Il naloxone somministrato per via endovenosa e` il farmaco di elezione pereliminare i sintomi di intossicazione. Questo farmaco deve essere somministrato ripetutamente fino a quando le condizioni del paziente con restano soddisfacenti. A seconda dell`indicazione,dovranno essere impiegati ossigeno, liquidi endovena, vasopressori ed altre misure di sostegno. In un individuo con dipendenza fisica dai narcotici, la somministrazione della dose abitualedi un antagonista dei narcotici scatenera` una sindrome acuta di sottrazione. La gravita` di questa sindrome dipendera` dal grado di dipendenza fisica e dalla dose di antagonista somministrata.L`uso di un antagonista dei narcotici in questo soggetto deve essere possibilmente evitato. Se esso deve essere usato per trattare una grave depressione respiratoria nel paziente fisicamentedipendente, l`antagonista deve essere somministrato con estrema cautela e graduandolo con dosi inferiori a quelle abituali. FARMACO DIPENDENZA. Il metadone puo` provocare una farmaco di-pendenza di tipo morfinico. In seguito a ripetute somministrazioni di metadone si possono verificare dipendenza fisica e tolleranza e percio` esso deve essere prescritto e somministrato conla stessa cautela che si adotta per la morfina.