EPIESTROL
PFIZERITALIANA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Epiestrol 25 - 50 -
100:
estradiolo 2,0 - 4,0 - 8,0 mg (rilascio giornaliero di25 - 50 - 100 mcg di estradiolo).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Estrogeni naturali e semisintetici non associati: Estradiolo.
INDICAZIONI:
Epiestrol 25, 50,
100:
Sintomi da carenza estrogenica conseguenti a menopausafisiologica o indotta chirurgicamente, come ad esempio: vampate di calore, disturbi del sonno,
atrofia urogenitale, instabilita` psichica e conseguenti disturbi dell`umore. Epiestrol 50 e
100 :
Prevenzione dell`osteoporosi postmenopausale.
CONTROINDICAZIONI:
Cancro mammario sospetto o accertato o altre neoplasie estrogeno dipen-denti; endometriosi; emorragie vaginali di origine non conosciuta; gravi malattie renali, epatiche o cardiache; tromboflebiti o processi tromboembolici in atto o all`anamnesi; gravidanza accer-tata o presunta e allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Durante il trattamento possono manifestarsi tensione mammaria e sanguina-menti vaginali. Altri effetti indesiderati, descritti a seguito di terapia orale con estrogeni, quali ritenzione idrica o di sodio, edema, crampi addominali, meteorismo, nausea, cefalea, compa-iono raramente in seguito a terapia con Epiestrol. Aumento della pressione arteriosa, alterazioni della coagulazione sanguigna, delle funzioni epatiche e della tolleranza al glucosio non sonoprevedibili in seguito a somministrazione transdermica di estradiolo. Non e` stato evidenziato un aumento del rischio di disturbi alla cistifellea (colelitiasi) con la somministrazione transdermicadi estradiolo evidenziato, al contrario, con la sua somministrazione orale. Durante gli studi clinici con Epiestrol sono stati segnalati, occasionalmente, leggero e transitorio eritema locale eprurito nel luogo dell`applicazione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Prima di iniziare o riprendere la terapia ormonale sostitutiva (HRT), oltread eseguire una visita generale e ginecologica con particolare attenzioni alle pelvi e alle mammelle, dovrebbe essere valutata l`anamnesi personale e familiare della paziente, alla luce dellecontroindicazioni e delle avvertenze per l`uso. Durante il trattamento sono raccomandati controlli specialistici periodici la cui natura e frequenza va adattata alla paziente e vanno condotteripetute visite del seno e/o mammografia in linea con i programmi di controllo consigliati per le donne sane, modificati secondo le necessita` cliniche individuali. Attualmente i dati clinici dispo-nibili (derivanti dalla valutazione dei dati emersi da cinquantuno studi epidemiologici) suggeriscono che nelle donne in postmenopausa che si sottopongano o si siano sottoposte a terapiaormonale sostitutiva, vi sia un aumento, da lieve a moderato, della probabilita` di diagnosi di cancro mammario. Cio` puo` essere dovuto sia ad una diagnosi precoce nelle pazienti trattate,che ad un reale effetto della HRT, che alla combinazione di ambedue. La probabilita` di porre diagnosi di cancro mammario aumenta con la durata del trattamento e sembra ritornare al va-lore iniziale dopo cinque anni dalla sospensione della HRT. Il cancro mammario diagnosticato in pazienti che usino o abbiano usato recentemente HRT sembrerebbe di natura meno invasivadi quello trovato in donne non trattate. Nelle donne di eta` compresa tra i cinquanta e i settanta anni, che non usano HRT, viene diagnosticato il cancro mammario a circa quarantacinque sog-getti ogni mille, con un aumento legato all`eta`. E` stato stimato che nelle donne che fanno uso di HRT, per almeno cinque anni, il numero di casi supplementari di diagnosi di cancro mam-mario sara` tra due e dodici per ogni mille soggetti, cio` in relazione all`eta` in cui le pazienti iniziano il trattamento e alla durata dello stesso. E` importante che il medico discuta dell`aumentodi probabilita` di diagnosi di cancro mammario con la paziente candidata a terapia a lungo termine, valutandolo in relazione ai benefici della HRT. Dovrebbero essere strettamente controllatele pazienti con storia familiare di neoplasie e quelle che soffrano o abbiano sofferto delle patologie che seguono: colestasi ricorrente o prurito insistente durante la gravidanza; alterazioni del-le funzionalita` epatica; insufficienza renale o cardiaca; noduli al seno o mastopatia fibrocistica; epilessia; asma; otospongiosi; diabete mellito; sclerosi multipla; lupus eritematoso sistemico.Le pazienti con spiccata ipertensione arteriosa, edema, porfiria, anemia a cellule falciformi e tetania devono essere altresi` tenute sotto stretto controllo e il trattamento deve essere effettuatocon cautela. Poiche` nelle donne in menopausa con utero intatto una terapia prolungata con estrogeni potrebbe aumentare il rischio di iperplasia endometriale e carcinoma, e` necessarioadottare una terapia sequenziale con progestinici in modo da proteggere l`endometrio. La terapia dovra` essere effettuata con cautela nei soggetti anziani o ipogonadici. Poiche` il trattamentocronico con estrogeni puo` influenzare il metabolismo del calcio e del fosforo, si deve somministrare con cautela in pazienti con malattie metaboliche delle ossa associate ad ipercalcemia.
AVVERTENZE:
Epiestrol deve essere somministrato sotto stretto controllo medico. La terapia deve essere immediatamente sospesa se compaiono sintomi di disturbi tromboembolici (trombofle-biti, trombosi della retina, embolie cerebrali o polmonari), anche se non e` mai stata dimostrata
una relazione diretta tra questi disturbi e la somministrazione di estrogeni. In caso di irregolare o eccessiva emorragia vaginale e` consigliabile un controllo ginecologico al fine di individuarepossibili cause organiche. La terapia deve essere immediatamente sospesa in caso di emicrania e frequenti mal di testa, rari prima dell`inizio della terapia, e di disturbi visivi di ogni genere, traumi (in tutto il periodo della convalescenza), ittero colestatico. Poiche` alcuni test di funzio-nalita` epatica o endocrina potrebbero essere influenzati dalla terapia a base di estrogeni, e` preferibile effettuare tali dosaggi dopo che la somministrazione di estrogeni sia stata sospesa per almeno un ciclo. Epiestrol non ha proprieta` anticoncezionali. Non si prevedono effetti sulla ca-pacita` di guidare e sull`uso di macchine. Il prodotto deve essere tenuto fuori dalla portata dei
bambini sia prima che dopo l`uso.
INTERAZIONI:
Per quanto riguarda la terapia estrogenica orale sono note alcune interferenze conaltri farmaci. In particolare gli estrogeni possono ridurre l`azione degli anticoagulanti orali ed antidiabetici, mentre farmaci quali i barbiturici, la fenitoina, la carbamazepina, il meprobamato, ilfenilbutazone e la rifampicina possono ridurre gli effetti degli estrogeni somministrati per via orale. Tali interazioni non sono state segnalate quando l`estradiolo viene somministrato per viatransdermica. Il medico dovrebbe essere informato, in ogni caso, di una eventuale terapia concomitante con altri farmaci.
POSOLOGIA:
ADULTI E ANZIANI. Il trattamento viene normalmente iniziato con 1 cerotto di Epiestrol50 applicato due volte alla settimana in modo da assicurare una somministrazione continua di
ormone. Il cerotto deve essere rimosso ogni 3-4 giorni e sostituito da un nuovo cerotto. Il do-saggio deve essere adattato individualmente durante il trattamento in rapporto all`efficacia o ai sintomi da sovradosaggio (ad esempio comparsa di tensione mammaria e/o insorgenza di san-guinamenti vaginali). Non dovrebbe essere superata la dose massima di 100 (g (microgrammi) al giorno. Per la terapia di mantenimento si dovrebbe impiegare la dose minima efficace. Vieneusato generalmente per un trattamento ciclico di 3 settimane (6 applicazioni) seguito da una settimana senza terapia. Durante questa settimana possono manifestarsi sanguinamenti vagi-nali. Un trattamento continuo, non ciclico, e` consigliabile in donne senza utero oppure nei casi in cui severi sintomi da carenza estrogenica ricompaiono durante gli intervalli senza terapia. Do-vrebbe essere associato ad un progestinico, almeno nelle donne con utero intatto, secondo le indicazioni del medico, per esempio come indicato nel seguente schema: Somministrazione ciclica di Epiestrol: Il progestinico (ad esempio medrossiprogesterone acetato 5 o 10 mg, nore-tisterone 5 mg, noretisterone acetato 5 mg o diidrogesterone 20 mg, al giorno) dovrebbe essere somministrato per via orale durante gli ultimi 10-12 giorni di ogni ciclo di 3 settimane di tratta-mento. Questo significa che 3 cerotti vengono applicati senza somministrazione giornaliera orale del progestinico e 3 cerotti vengono applicati con somministrazione giornaliera orale delprogestinico. Successivamente, per 1 settimana, non vengono somministrati ormoni. Somministrazione continua di Epiestrol
:
Il progestinico dovrebbe essere somministrato per via oralenegli ultimi 10-12 giorni di ciascun mese di trattamento. In entrambi i casi, si potrebbe avere sanguinamento vaginale alla fine del trattamento con progestinico. Ad intervalli di tempo (adesempio ogni 6 mesi), dovrebbe essere valutata la possibilita` di una riduzione del dosaggio o di un`interruzione della terapia. BAMBINI. Non e` indicato in pediatria.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
Ogni astuccio contiene 8 sistemi terapeutici transdermici (cerotti)confezionati individualmente in bustine. Aprire la bustina strappandola a partire dalla tacca segnata (non usare forbici per evitare di danneggiare il cerotto) ed estrarre il cerotto. Ogni cerottoe` costituito da due parti: il sistema transdermico vero e proprio (contenente il principio attivo) ed un foglio protettivo trasparente avente un rilievo circolare a punti ed un logo bianco. Tenere il cerotto tra il pollice e l`indice, nella parte piu` piccola del foglio protettivo delimitata da una tac-ca, staccare la parte piu` grande del foglio protettivo con l`altra mano ed eliminarla. Si dovrebbe
evitare di toccare la parte adesiva del cerotto. Applicare il cerotto sulla pelle dei fianchi oppure della regione lombare o addominale tenendo sempre il cerotto, nella parte ancora coperta dalfoglio protettivo, tra il pollice e l`indice. Staccare la parte di foglio protettivo ancora rimasta e
premere bene su tutta la superficie del cerotto per circa 10 secondi. Ripassare di nuovo con un dito lungo i margini per garantire una buona adesione. La pelle nel luogo dell`applicazione deveessere pulita, asciutta, non unta e non deve presentare arrossamenti o irritazioni. Per l`applicazione devono essere evitate le parti del corpo che formano grosse pieghe durante i movimenti e le zone corporee dalle quali il cerotto potrebbe staccarsi in seguito a movimenti o sfregamenti.Non deve essere applicato sul seno. I cerotti non devono essere applicati per due volte consecutive nella stessa sede. Il cerotto deve essere sostituito due volte alla settimana in modo da assicurare una somministrazione continua di estradiolo. Per esempio, se la terapia e` iniziata illunedi` o il giovedi`, il cerotto deve essere sostituito rispettivamente il giovedi` o il lunedi` successivo. Seguendo scrupolosamente le istruzioni sopra indicate, il cerotto dovrebbe aderire alla pelle senza problemi per un periodo di 4 giorni. Se il cerotto dovesse staccarsi e` necessaria lasua sostituzione con un nuovo cerotto. La regolare sostituzione del cerotto dovrebbe avvenire
comunque secondo lo schema iniziale. Se nel giorno previsto, per dimenticanza, il cerotto non e` stato sostituito si deve provvedere al piu` presto alla sua sostituzione. Si effettuera` in seguitola regolare applicazione di un nuovo cerotto rispettando le date precedentemente fissate. Applicando correttamente il cerotto, il bagno o la doccia non dovrebbero comportare problemi; tuttavia, il cerotto potrebbe staccarsi dopo un bagno molto caldo oppure una sauna; se cio`dovesse succedere dovra` essere sostituito con uno nuovo. Possibilmente la sauna dovrebbe
essere programmata per il giorno stabilito per il cambio del cerotto. I cerotti usati devono essere piegati con la parte adesiva all`interno ed eliminati.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomi da sovradosaggio sono rappresentati da tensione mammaria e/o insor-genza di sanguinamenti vaginali. In questi casi dovrebbe essere presa in considerazione una
riduzione del dosaggio. Se necessario un sovradosaggio puo` essere rapidamente controllatotogliendo il cerotto.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura inferiore a 25-oC.