ENFIALE
ABBOTT SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Clordemetildiazepam.
ECCIPIENTI:
Acqua per preparazioni iniettabili, alcool F.U., glicole propilenico F.U., potassio fo-sfato monobasico, sodio fosfato bibasico F.U.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ansiolitico.
INDICAZIONI:
Premedicazione nell`esame endoscopico diagnostico e operativo. Preanestesiachirurgica. In tutte le forme morbose in cui e` indicato un trattamento con benzodiazepine per
via parenterale: disturbi del sonno, stati di ansia acuta, agitazione psicomotoria, stati psicoticia forte componente ansiosa, epilessia del bambino e dell`adulto. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` alle benzodiazepine. Miastenia. Gravis. Grave insufficienzarespiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Assunzione di sedativi o
narcotici da meno di 24 ore dalla medicazione preanestetica o endoscopica.
EFFETTI INDESIDERATI:
En Fiale somministrato per via parenterale e` ben tollerato. Tuttavia, come conaltre benzodiazepine, si potrebbero manifestare effetti indesiderati quali sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini,debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono sta-te segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute. Per via parenterale En Fiale nonprovoca in genere modificazioni significative della pressione arteriosa, del polso e del respiro. Tuttavia sono stati segnalati leggeri abbassamenti della pressione, che solo raramente hannosuperato i 20 mm di Hg per i valori sistolici e i 10 mm di Hg per quelli diastolici. Molto rare sono le segnalazioni di compromissione della funzione respiratoria; queste manifestazioni sono risul-tate in genere di breve durata e si sono riscontrate soprattutto dopo iniezione endovenosa, in particolare in pazienti arteriosclerotici o in malati che presentavano gia` una insufficienza respi-ratoria. Nella maggior parte di questi casi, si trattava di pazienti ai quali erano state somministrate dosi troppo elevate o nei quali l`iniezione era stata praticata troppo rapidamente. Pertale ragione devono essere disponibili misure per sostenere il circolo od il respiro. L`iniezione endovenosa puo` provocare occasionalmente singhiozzo. Ipotonia e ipotermia sono state os-servate in neonati la cui madre aveva ricevuto durante il parto le piu` alte dosi indicate nella tossiemia preeclamptica e nell`eclampsia. Amnesia. Amnesia anterograda puo` avvenire anche aidosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. Depressione. Durante l`uso di benzodiazepine puo`essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressi-vita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza.L`uso continuato di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o da asti-nenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` stato segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Il trattamento con benzodiazepine deve essere eseguito sotto direttocontrollo medico. G
RUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI. Le benzodiazepine non dovrebbero essere date aibambini senza valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta.Egualmente, una dose piu` bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienticon grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepinenon dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l`ansia connessa con la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero es-sere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. AMNESIA. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso pa-recchie ore dopo l`ingestione del farmaco. Pertanto, per ridurre il rischio, e` opportuno che i pazienti abbiano un sonno ininterrotto di 7-8 ore. R EAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE. Quando siusano benzodiazepine e` noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comporta-mento. Se cio` dovesse avvenire l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. L`iniezione endovenosa dev`essere praticata len-tamente e in un vaso di grosso calibro, di preferenza in una vena della piega del gomito. L`iniezione eccessivamente rapida o l`utilizzazione di un vaso di lume troppo piccolo comporta ilrischio di tromboflebite. L`iniezione endoarteriosa dev`essere assolutamente evitata a causa del pericolo di necrosi. Nei malati anziani ed in quelli con labilita` cardiocircolatoria, e` necessarioricorrere con prudenza alla somministrazione parenterale di En Fiale soprattutto per via endovenosa. I pazienti trattati ambulatoriamente con En Fiale per via parenterale, e soprattutto pervia endovenosa, debbono essere attentamente controllati per almeno un`ora dopo l`iniezione e, se possibile, non dovrebbero essere dimessi se non accompagnati. Occorre anche informarliche non debbono guidare un veicolo durante la giornata (o per lo meno nelle 12 ore successive alla somministrazione).
AVVERTENZE SPECIALI:
TOLLERANZA. Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiaze-pine puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. D
IPENDENZA. L`uso protratto dibenzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il
rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore in pa-zienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, il termine brusco del trattamento sara` accompagnato dai sintomi di astinenza. Questipossono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, de-personalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia ed ansia di rim-balzo: all`interruzione di un trattamento prolungato con benzodiazepine puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento ricorrono in formaaggravata. Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` mag-giore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio, seguendo le istruzioni del proprio medico. DURATA DEL TRATTAMENTO. Ladurata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile a seconda dell`indicazione. Nei casi in cui si renda necessario un trattamento prolungato, e` consigliabile l`uso del clordemetil-diazepam nelle forme orali. Nei rari casi in cui sia necessario l`uso continuato per via parenterale, la durata del trattamento non dovrebbe superare le quattro settimane per l`insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell`ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L`estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione
clinica da parte del medico. Durante l`uso prolungato e` sconsigliabile il cambiamento improv-viso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche` possono presentarsi sintomi da astinenza. In caso di trattamento prolungato e` consigliabile procedere a controlli delquadro ematico e della funzione epatica. G
RAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Se il prodotto viene pre-scritto ad una donna in eta` fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se
intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospen-sione del medicinale. Il farmaco non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza, mentre nell`ulteriore periodo, soltanto in caso di effettiva necessita` e sotto direttocontrollo medico. Se, per gravi motivi medici, il prodotto viene assunto durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato qualiipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durantele fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiche` le benzodi-azepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere assunte da madri che allattano al seno. E` opportuno interrompere l`allattamento al seno se il prodotto deve esserepreso regolarmente. E
FFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E SULL`USO DI MACCHINARI. La sedazione,l`amnesia, l`alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita` di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata insuf-ficiente, la probabilita` che la vigilanza sia alterata puo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazioni con i deprimenti del
SNC:
l`effetto de-pressivo centrale puo` essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici,anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puo` avvenire aumento dell`euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. L`associazione con altri psi-cofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza e va eseguita solo dietro prescrizione medica ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Composti che inibiscono determinati enzimiepatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltantoper coniugazione.
POSOLOGIA:
ESAME ENDOSCOPICO DIAGNOSTICO. Via intramuscolare: 1 fiala da 2 mg un`ora primadell`esame. Via endovenosa: 0,02 mg/kg di peso corporeo, 10 minuti prima dell`esame, per somministrazione endovenosa lenta (3-5 minuti). Diluire 1 fiala da 2 mg con 9 ml di acqua perpreparazioni iniettabili o soluzione fisiologica (si ottiene una soluzione contenente 0,2 mg/ml) e somministrare 0,1 ml per kg di peso corporeo. E SAME ENDOSCOPICO OPERATIVO. Via intramu-scolare: 1 fiala da 5 mg un`ora prima dell`esame. Via endovenosa: 0,05 mg/kg di peso corporeo, 10 minuti prima dell`esame, per somministrazione endovenosa lenta (3-5 minuti). Diluire 1fiala da 5 mg con 19 ml di acqua per preparazioni iniettabili o soluzione fisiologica (si ottiene una soluzione contenente 0,25 mg/ml) e somministrare 0,2 ml per kg di peso corporeo.
PREANESTESIA CHIRURGICA:
1 fiala da 0,5-2 mg per via intramuscolare da sola o associata ad atropinaun`ora prima dell`intervento chirurgico. In tutte le altre indicazioni si consiglia un dosaggio di
0,02-0,05 mg/kg di clordemetildiazepam, con possibilita` di ripetere la dose somministrata. Iltrattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. Si raccomanda di non superare le dosi consigliate dal medico. La dose per gli anziani, per i soggetti debilitati o particolarmente sensibili,per i pazienti con funzione epatica e/o renale alterata e per quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza respiratoria, deve essere attentamentestabilita dal medico che dovra` valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Nell`uso prolungato il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente dal medico all`inizio deltrattamento per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell`assunzione per prevenire l`iperdosaggio dovuto all`accumulo. Secondo le varie necessita` En Fiale puo` essere sommini-strato per via intramuscolare, endovenosa e per fleboclisi con soluzioni fisiologiche saline o glucosate. En Fiale somministrato per fleboclisi non determina opalescenza della soluzione enon si nota precipitazione del prodotto sulle pareti del flacone.
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentarerischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l`alcool). A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine, si raccomanda di contat-tare il medico. Nel trattamento dell`iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. Attenzionespeciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressio-ne del sistema nervoso centrale che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi, i sintomi possonoincludere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma (dosaggi elevatissimi 150-200 mg) e molto raramente morte. Il "Flumazenil" puo` essere utile come anti-doto.