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ELITEN

UPSA SpA
PRINCIPIO ATTIVO:
Fosinopril sale sodico.
ECCIPIENTI:
Lattosio (anidro), cellulosa microcristallina, crospovidone, polivinilpirrolidone, sodiostearil fumarato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antipertensivi. Bloccanti dell`enzima di conversione.
INDICAZIONI:
Trattamento dell`ipertensione arteriosa e dell`insufficienza cardiaca.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o altre sostanze strettamente correlatedal punto di vista chimico; in particolare verso gli altri ACE-Inibitori. Angioedema ereditario,
idiopatico o associato a precedenti somministrazione di ACE-Inibitori. Anuria. Gravidanza. Al-lattamento. Eta` pediatrica.
EFFETTI INDESIDERATI:
L`incidenza di effetti indesiderati e` risultata uguale in pazienti giovani e anziani.Gli effetti indesiderati segnalati piu` di frequente nel corso di studi clinici controllati sono di seguito riportati: Generali: astenia, dolore toracico, edema periferico, infezioni virali, dolore. Altridisturbi meno frequenti: debolezza, febbre, iperidrosi, ecchimosi, incremento ponderale. Cardiovascolari: palpitazioni, alterazioni del ritmo. Altri disturbi meno frequenti: arresto cardiaco,angina/infarto del miocardio, accidenti cerebrovascolari, crisi ipertensive, tachicardia, flushing, vasculopatie periferiche, morte improvvisa, shock (0.2%), alterazioni della conduzione, edemaperiferico. Ipotensione (0.1%), ipotensione ortostatica (1.5%) e sincope (0.2%) sono talora state osservate in corso di trattamento con fosinopril. Nello 0.3% dei casi l`insorgenza di ipoten-sione e/o sincope hanno richiesto l`interruzione del trattamento. Urogenitali: disfunzione sessuale, disturbi della minzione. Altri disturbi meno frequenti: insufficienza renale, disturbi pro-statici. Respiratori: tosse, sinusopatia, infezioni delle prime vie respiratorie, rinite, faringite. Altri disturbi meno frequenti: dispnea, broncospasmo, polmonite, congestione polmonare, laringite/raucedine, epistassi , tracheobronchite, dolore toracico di tipo pleuritico. Gastrointestinali: nausea e vomito, diarrea, dolore addominale. Altri disturbi meno frequenti: emorragia, pancreatite,epatite, tumefazione a carico della lingua, disfagia, lesioni del cavo orale, distensione addominale, alterazioni dell`appetito, costipazione, flatulenza, secchezza delle fauci. Dermatologici:rash, meno frequentemente prurito, dermatite e orticaria. Neurologici: cefalea, vertigini, alterazioni del tono dell`umore, parestesie, disturbi del sonno. Altri disturbi meno frequenti: disturbidell`equilibrio, disturbi della memoria, sonnolenza, stato confusionale, infarto cerebrale, attacco ischemico transitorio (TIA), depressione, parestesie, disturbi del comportamento, tremori. Acarico del sensorio: disturbi oculari, alterazioni del gusto, disturbi del visus, meno frequentemente acufeni. Alterazioni dei parametri di laboratorio osservate in corso di trattamento con fo-sinopril: iperpotassiemia, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, incremento degli indici di funzionalita` epatica (transaminasi, LDH, fosfatasi alcalina, bilirubina). Nessuno di questi effettiindesiderati si e` verificato con frequenza statisticamente superiore nei pazienti trattati con Eliten, in confronto a quelli con placebo. Muscoloscheletrici: mialgia, debolezza a carico delle estre-mita`, meno frequentemente artrite. Endocrino-metabolici: gotta, disfunzione sessuale.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Angioedema. Con l`impiego degli ACE-Inibitori, incluso fosinopril, sonostati riportati casi di angioedema, specialmente dopo le prime somministrazioni, anche se, raramente, sono state osservate dopo un prolungato periodo di trattamento. Tale evenienza ri-chiede l`interruzione della terapia e la sostituzione dell`ACE-Inibitore con un diverso antipertensivo. Tale fenomeno interessa le estremita`, la faccia, le labbra, le mucose, la lingua,la glottide o la laringe. L`angioedema con interessamento della lingua, della glottide e/o della laringe puo` dar luogo all`ostruzione delle vie aeree (e talora essere fatale) e richiede pertanto lapronta adozione di idonee misure d`emergenza compresa, tra l`altro, l`iniezione sottocutanea di una soluzione
1:
1000 di adrenalina (0.3-0.5 ml). Nel caso di angioedema localizzato ai rima-nenti distretti, la terapia deve essere immediatamente sospesa ed il paziente deve essere trattato appropriatamente e tenuto sotto stretto controllo fino alla completa risoluzione del quadroclinico. Reazioni anafilattoidi. Nel corso di recenti studi clinici sono state osservate, in pazienti in terapia con ACE-Inibitori, reazioni anafilattoidi durante emodialisi con membrane per dialisihigh-flux e durante aferesi delle lipoproteine a bassa densita` (LDL) eseguita con colonne al destran-solfato. Questi pazienti dovranno essere trattati con particolare attenzione, soprattutto nelcaso di reazioni analoghe pregresse. Si raccomanda l`uso di membrane alternative o di altri farmaci antipertensivi. In due pazienti in trattamento desensibilizzante al veleno di imenotteri (p.es.: insetti come api, vespe, ecc.), la contemporanea somministrazione di un altro ACE-Inibitore ha provocato gravi reazioni anafilattoidi. Pertanto, in tali pazienti il trattamento con ACE-Inibitorideve essere attuato con cautela. Ipotensione. Come per gli altri ACE-Inibitori, una risposta ipotensiva marcata si puo` verificare in corso di trattamento con Eliten 10, specialmente in occa-sione della prima dose. L`ipotensione sintomatica e` rara nell`ipertensione non complicata. E` piu` probabile in alcune categorie di pazienti a rischio, quali quelli con deplezione salina e/o idricadi qualsiasi eziologia (ad es. intensa terapia diuretica) e in soggetti sottoposti a dialisi renale. In tali casi e` necessario ripristinare l`equilibrio idro-elettrolitico prima di instaurare il trattamento.L`ipotensione da ACE-Inibitori e` stata riportata, principalmente, nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca grave o insufficienza renale. In soggetti con scompenso cardiaco grave, sia in pre-senza che in assenza di disfunzione renale, gli ACE-Inibitori possono causare ipotensione eccessiva, talora associata ad iperazotemia ed oliguria, sino ad un quadro di insufficienza re-nale acuta, potenzialmente letale. In questi soggetti la terapia va instaurata sotto attenta sorveglianza medica, preferibilmente in ambiente ospedaliero; i pazienti andranno seguiti soprattuttonel corso delle prime 2 settimane di trattamento ed in occasione degli incrementi della posologia. Inoltre va presa in considerazione la possibilita` di sospendere il trattamento diuretico o ri-durre il dosaggio del diuretico in soggetti con pressione arteriosa normale o bassa che siano in trattamento intensivo con diuretici o che evidenzino un quadro di iponatremia. Queste cautelesi applicano anche ai pazienti affetti da cardiopatia ischemica o disordini cerebrovascolari nei quali una ipotensione eccessiva puo` causare infarto del miocardio o un accidente cerebrova-scolare. Nel caso si sviluppi ipotensione porre il paziente in posizione supina e, se necessario, somministrare soluzione fisiologica. In pazienti con insufficienza cardiaca, una riduzione dellapressione arteriosa non e` una condizione di per se` sufficiente ad indurre di decidere l`interruzione del trattamento. Tale riduzione, spesso desiderabile nello scompenso cardiaco, e` solita-mente maggiore all`inizio del trattamento. L`effetto tende a stabilizzarsi nelle prime due settimane e a scomparire in seguito (ritorno ai valori pressori pretrattamento) senza che si ri-scontri una riduzione dell`efficacia terapeutica. Ipertensione nefrovascolare. Nei pazienti con ipertensione nefrovascolare il rischio di ipotensione grave e di insufficienza renale e` aumentatodalla somministrazione degli ACE-Inibitori. Il trattamento con diuretici puo` rappresentare un fattore favorente. In questi pazienti l`inizio della terapia con ACE-Inibitori e l`incremento posologicodovrebbero essere condotti sotto stretto controllo medico, preferibilmente in ambiente ospedaliero. I diuretici dovrebbero essere sospesi e la funzione renale monitorizzata durante le primesettimane di terapia. Alterata funzione renale. Nel trattamento con ACE-Inibitori, pazienti con preesistente scompenso cardiaco congestizio, ipertensione renovascolare (stenosi dell`arteriarenale a carico di uno o di entrambi i reni) e intensa deplezione idrica o salina, hanno un rischio aumentato di sviluppare segni di disfunzione renale (aumento di creatinina, azoto ureico e potassio sierico; proteinuria; alterazioni del volume urinario). Lievi aumenti dell`azoto ureico e dellacreatininemia sono possibili occasionalmente anche in pazienti con funzionalita` renale integra, in particolare se in trattamento contemporaneo con diuretici. Tale evenienza si verifica piu` fre-quentemente in soggetti con pregressa alterazione della funzione renale. In soggetti con scompenso cardiaco di grado severo, la funzione renale puo` dipendere dal sistema renina-angiotensina-aldosterone. In questi soggetti il trattamento con ACE-Inibitore puo` indurre iperazotemia ed oliguria che raramente progrediscono verso un quadro di insufficienza renale acuta,talora fatale. Pur non essendo descritta tale evenienza con Eliten 10, se tali casi dovessero verificarsi e` consigliabile la sospensione della eventuale terapia diuretica oppure la riduzione didosaggio o la sospensione di Eliten 10. Insufficienza epatica. Poiche` in parte viene trasformato nella forma attiva a livello epatico, nei soggetti con insufficienza epatica severa tale conversionepuo` essere rallentata. In tali occasioni e` consigliabile osservare la risposta del paziente in funzione della dose adottata. In rari casi, gli ACE-Inibitori sono stati associati ad una sindrome cheesordiva con ittero colestatico e progrediva verso una necrosi epatica massiva, talora con esito letale. Il meccanismo di tale quadro clinico non e` conosciuto. Pazienti in trattamento con ACE-Inibitori che evidenzino un marcato incremento degli enzimi epatici o ittero devono interrompere il trattamento ed essere opportunamente seguiti dal medico. Iperpotassiemia. Nel trattamentocon ACE-Inibitori, la presenza delle seguenti condizioni puo` determinare maggior rischio di iperpotassiemia: insufficienza renale, insufficienza cardiaca, diabete mellito, uso contemporaneo didiuretici risparmiatori di potassio, assunzione di supplementi di potassio e/o sostituti salini contenenti potassio, uso di altri farmaci che provochino aumento del potassio sierico (ad es.: epa-rina). In queste situazioni e` opportuno un regolare controllo della potassiemia. Anestesia/ Chirurgia. Durante intervento chirurgico o nel corso di anestesia con agenti ipotensivizzanti puo`incrementare la risposta ipotensiva. Se non e` possibile sospendere l`ACE-Inibitore si impone un attento controllo del volume circolatorio. Neutropenia/Agranulocitosi. Il trattamento con altriACE-Inibitori e` stato, in rari casi, associato ad agranulocitosi e depressione midollare, in particolare in pazienti con associata insufficienza renale e/o collagenopatia. Pur non essendosi maiverificata tale evenienza con Eliten 10, e` consigliabile eseguire controlli periodici dei globuli bianchi in pazienti con insufficienza renale e/o collagenopatie. Stenosi aortica/cardiomiopatiaipertrofica. Gli ACE-Inibitori devono essere usati con cautela nei pazienti con ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro. Tosse. E` stata riportata durante il trattamento con ACE-Inibitori, Eliten 10 incluso. Si tratta tipicamente di tosse non produttiva, persistente, che si risolve in seguito ad interruzione della terapia. Gli ACE-Inibitori vanno considerati nella diagnosi dif-ferenziale della tosse.
USO IN PEDIATRIA:
Il prodotto non va usato in eta` pediatrica, poiche` finora non vi sono sufficientiesperienze in merito.
PAZIENTI ANZIANI:
Non e` possibile escludere una maggiore risposta antipertensiva in alcuni tra i pa-zienti piu` anziani. La valutazione della funzione renale e un attento controllo medico sono raccomandati all`inizio del trattamento.
USO IN GRAVIDANZA:
L`uso degli ACE-Inibitori e` controindicato in gravidanza e allattamento. Nonsono stati condotti nell`uomo studi clinici controllati. Gli ACE-Inibitori attraversano la placenta e
possono causare morbilita` e mortalita` fetale se somministrati durante la gravidanza. L`esposi-zione fetale agli ACE-Inibitori durante il secondo e terzo trimestre e` stata associata con le seguenti patologie neonatali: ipotensione, insufficienza renale, malformazioni facciali o craniali,morte. Come espressione di ipofunzione renale del feto sono stati descritti casi di oligoidramnios e, in associazione: contratture degli arti, deformita` craniofacciali, sviluppo polmonare ipo-plastico e ritardato sviluppo intrauterino. Ipotensione, oliguria e iperpotassiemia devono essere accuratamente ricercate nei neonati esposti ad ACE-Inibitori durante la gestazione. Ritardatosviluppo intrauterino, prematurita`, pervieta` del dotto arterioso e morte fetale sono stati riportati ma non e` accertato se siano da porre in relazione agli ACE-Inibitori o a preesistenti patologiematerne. Non e` noto se l`esposizione limitata al primo trimestre possa influire negativamente sullo sviluppo fetale. Gli ACE-Inibitori possono essere escreti nel latte materno e il loro effettosul lattante non e` stato determinato. Deve essere raccomandato alle madri che allattano al seno di interrompere l`allattamento se assumono ACE-Inibitori.
INTERAZIONI:
Diuretici. Come con altri ACE-Inibitori, una marcata risposta ipotensiva, piu` fre-quente nelle prime ore successive alla somministrazione, potrebbe verificarsi con Eliten, quando il paziente e` stato pre-trattato con alte dosi di diuretici o in caso di dieta iposodica o dialisi.Antiacidi. La somministrazione contemporanea di antiacidi puo` ridurre leggermente l`assorbimento intestinale di Eliten 10. Pertanto, se associati, questi andranno somministrati a distanzadi 2 ore. Potassio e diuretici risparmiatori di potassio. Il trattamento con Eliten 10 puo` ridurre la perdita di potassio causata dai diuretici tiazidici. I diuretici risparmiatori di potassio (spirono-lattone, amiloride, triamterene ed altri) o la somministrazione dei sali di potassio possono far aumentare il rischio di iperkaliemia. Pertanto, l`impiego di tali farmaci, se richiesto, deve esserepraticato con cautela ed i livelli di potassiemia controllati frequentemente. Litio. Nei pazienti in trattamento contemporaneo con ACE-Inibitori e litio sono stati descritti aumenti dei livelli ema-tici di litio e sintomi di intossicazione da litio. Pertanto, la contemporanea somministrazione dei due farmaci dovrebbe essere fatta con cautela ed i livelli ematici di litio controllati frequente-mente. La contemporanea somministrazione di un diuretico puo` accrescere la tossicita` del litio. Anestetici. Gli ACE-Inibitori possono potenziare l`effetto ipotensivo di alcuni anestetici. Narco-tici/antipsicotici. La somministrazione concomitante di ACE-Inibitori e narcotici/antipsicotici puo` causare ipotensione ortostatica. Ipoglicemizzanti. La somministrazione contemporanea diACE-Inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) puo` causare un aumento dell`effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattuttodurante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalita` renale compromessa. Inibitori delle prostaglandine. E` stato riportato che l`indometacina riduce l`efficaciaantipertensiva degli ACE-Inibitori, soprattutto in soggetti con ipertensione a bassa renina. Altri composti antinfiammatori non steroidei potrebbero avere effetti similari. Simpaticomimetici.Possono ridurre l`effetto antipertensivo degli ACE-Inibitori. Allopurinolo, agenti citostatici o immunodepressori, corticosteroidi sistemici o procainamide. La somministrazione concomitanteagli ACE-Inibitori puo` aumentare il rischio di leucopenia. Alcool. Aumenta l`effetto ipotensivo. Interazione con i test di laboratorio. Il fosinopril puo` interferire con la determinazione dei valoriplasmatici di digossina facendo risultare valori inferiori a quelli reali quando determinati con metodiche di assorbimento su carbone attivo come il Digi-Tab. In alternativa puo` essere usato ilmetodo Coat-A-Count, che si basa su anticorpi "COATED-TUBE". Inoltre, la terapia con Eliten 10 va interrotta alcuni giorni prima della valutazione di laboratorio della funzione paratiroidea.Altre. Eliten e i suoi metaboliti non provocano interazioni con il cibo. li studi di interazione farmacocinetica in dose singola o multipla con clortalidone, nifedipina, propranololo, idroclorotia-zide, cimetidina, metoclopramide, propantelina, digossina, warfarin, non hanno mostrato modificazioni della biodisponibilita` del fosinoprilato. a contemporanea somministrazione diaspirina con Eliten non ha modificato la biodisponibilita` del fosinoprilato. a biodisponibilita`, il legame proteico e l`effetto anticoagulante del warfarin (valutato con il tempo di protrombina)non sono risultati alterati dalla contemporanea somministrazione.
POSOLOGIA:
IPERTENSIONE:
la posologia giornaliera necessaria per mantenere un controllo stabiledella pressione e` compresa tra 10-40 mg. La maggior parte dei pazienti ottiene un adeguato
controllo della pressione arteriosa con una unica dose giornaliera di 20 mg. La dose iniziale rac-comandata (fosinopril sale sodico) e` di 10 mg una volta al di`. Il dosaggio giornaliero puo` essere in seguito modificato valutando la risposta pressoria del paziente. n alcuni pazienti trattati conunica dose giornaliera, puo` verificarsi una riduzione dell`effetto antipertensivo alla fine dell`intervallo della dose. In tal caso, si deve considerare una duplice dose giornaliera. Se la pressionenon e` soddisfacentemente controllata in monoterapia, si puo` aggiungere un diuretico. a concomitante somministrazione con supplementi di potassio, sostituti dei sali di potassio o diureticirisparmiatori di potassio puo` portare ad aumenti della potassiemia. I
NSUFFICIENZA CARDIACA:
Ladose iniziale e` di 10 mg una volta al giorno. L`inizio della terapia, deve avvenire sotto controllo
medico. Se la dose iniziale e` ben tollerata, si puo` procedere, in accordo con la risposta clinica,ad un incremento posologico sino a 40 mg una volta al giorno. L`eventuale comparsa di ipotensione dopo la dose iniziale, non deve comunque precludere un incremento posologico. Ovvia-mente, l`ipotensione dovra` essere attentamente valutata e trattata. l fosinopril possiede una via di eliminazione duplice (epatica e renale) e pertanto, non sono di solito necessarie riduzioni del-la dose nei pazienti con alterata funzione epatica o renale. P
AZIENTI AD ALTO RISCHIO. Nei pazientiad alto rischio la prima somministrazione di un ACE-Inibitore puo` indurre ipotensione marcata.
L`inizio della terapia richiede, se possibile, la correzione di un`eventuale deplezione salina e/oidrica, la sospensione del trattamento diuretico per 2-3 giorni e l`impiego della dose minima. Ove cio` non sia possibile, nei pazienti ad alto rischio la dose normale dovrebbe essere dimez-zata. Nei pazienti affetti da ipertensione maligna o da insufficienza cardiaca grave l`inizio della terapia o l`aggiustamento posologico dovrebbero essere condotti in ambiente ospedaliero. Inoccasione della prima somministrazione di Eliten 10 e dei successivi incrementi del dosaggio dell`ACE-Inibitore e/o del diuretico i pazienti ad alto rischio di ipotensione acuta grave dovreb-bero essere monitorizzati, preferibilmente, in ambiente ospedaliero per un periodo sufficiente a coprire almeno il picco di effetto antipertensivo di fosinopril (3-6 ore). Cio` vale anche per i pa-zienti affetti da malattia ischemica cardiaca o cerebrale in cui l`ipotensione grave puo` causare un infarto miocardico o un accidente cerebrovascolare. USO NEI PAZIENTI ANZIANI. Nessun aggiu-stamento posologico e` necessario nei soggetti anziani poiche` ne` i parametri farmacocinetici, ne` la risposta antipertensiva, ne` la sicurezza d`impiego sono diversi da quelli riscontrati neisoggetti giovani. Comunque non risulta possibile escludere una maggiore risposta in alcuni tra i pazienti piu` anziani. USO NELL`INSUFFICIENZA RENALE ED EPATICA. Per la sua peculiare eliminazioneduplice e compensatoria, Eliten non richiede aggiustamenti posologici. Solo nei portatori di insufficienza epatica o renale di grado severo, e` consigliabile iniziare la terapia con il dosaggio di10 mg, adattando successivamente la dose in funzione della risposta pressoria del paziente.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono state descritte nell`uomo sindromi da sovradosaggio da fosinopril. Isintomi da sovradosaggio da ACE-Inibitore sono: ipotensione, shock, perdita di coscienza, bradicardia, disordini elettrolitici e insufficienza renale. In caso di sovradosaggio il paziente dovra`essere mantenuto sotto stretto controllo medico preferibilmente in un`unita` di terapia intensiva, con controllo frequente degli elettroliti sierici e della creatininemia. Il trattamento suggerito in-clude l`induzione di vomito se l`ingestione e` recente e/o una lavanda gastrica o la somministrazione di assorbenti o sodio solfato entro 30 minuti dalla ingestione. Se si verifica ipotensione ilpaziente dovrebbe essere mantenuto in posizione supina e gli devono essere somministrati rapidamente integratori liquidi e salini; se necessario, occorre considerare, tra l`altro, un tratta-mento con angiotensina II, la somministrazione di atropina o l`applicazione di un pacemaker. E` scarsamente dializzabile.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura ambiente al riparo dall`umidita`.