EFEXOR
WYETHLEDERLE SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Venlafaxina cloridrato 42,42 - 56,56 - 84,84 mg pari a 37,5 - 50 - 75 mg divenlafaxina base.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, lattosio, sodio amido glicolato, magnesio stearato, ossidodi ferro giallo, ossido di ferro marrone.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antidepressivo
INDICAZIONI:
Trattamento di tutti i tipi di depressione, compresa la depressione accompagnatada ansia, sia nei pazienti ospedalizzati che ambulatoriali.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o verso altre sostanze strettamente cor-relate dal punto di vista chimico. Uso concomitante di Efexor con farmaci inibitori delle monoaminossidasi (I-MAO). La sicurezza di Efexor non e` dimostrata nelle cardiopatie ischemiche,pertanto l`uso di Efexor e` da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessita`. Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di somministrazione di Efexornon e` escluso; pertanto l`uso in gravidanza e/o nell`allattamento e` da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessita`. La sicurezza e l`efficacia in soggetti sotto i 18 anni di eta`non sono state stabilite e quindi l`uso del farmaco non e` raccomandato in questi casi.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati osservati piu` comunemente con l`uso di Efexor e non os-servati con la stessa incidenza fra i pazienti trattati con placebo sono stati: disturbi a carico del sistema nervoso comprendenti vertigini, secchezza delle fauci, insonnia, nervosismo e sonno-lenza; disturbi gastrointestinali comprendenti anoressia, stipsi, e nausea; anomalie dell`eiaculazione/orgasmo, sudorazione e astenia. L`incidenza di molti effetti collaterali osservati e` dose-correlata. Generalmente gli effetti collaterali diminuiscono d`intensita` e frequenza con il progredire del trattamento. I seguenti effetti collaterali sono stati notati almeno nel 3% dei pazienti trat-tati con Efexor durante gli studi clinici. Benche` gli effetti riportati si siano verificati durante il trattamento con Efexor, non necessariamente essi sono stati causati dal trattamento. Effetti ge-nerali: astenia, cefalea, dolore addominale. Apparato Cardiovascolare: ipertensione, palpitazione, vasodilatazione. Apparato Digestivo
:
anoressia, aumento dell`appetito, stipsi, diarrea,dispepsia, flatulenza, nausea, vomito. Sistema Metabolico e Nutritivo: aumento di peso. Sistema Nervoso Centrale: agitazione, ansia, vertigini, sogni inconsueti, insonnia, diminuzione dellalibido, nervosismo, parestesia, sonnolenza, tremori, secchezza delle fauci. Cute e Annessi Cutanei: sudorazione, rash. Sensi Speciali: anomalie della accomodazione visiva. Apparato Uro-genitale: anomalie dell`eiaculazione/orgasmo, impotenza, pollachiuria. Durante gli studi clinici, in alcuni pazienti il trattamento con Efexor e` stato associato con un aumento della pressione delsangue. Si sono verificati aumenti medi della pressione del sangue diastolica in posizione supina di circa 2 mm Hg, in confronto ad aumenti leggermente piu` alti (circa 3,5mm Hg) in pa-zienti trattati con antidepressivi triciclici, e diminuzioni di circa 2mm Hg in pazienti trattati con placebo. In presenza di ipertensione trattata o di pressione del sangue elevata sembra che iltrattamento con Efexor non predisponga ad ulteriori aumenti. Tuttavia, in pazienti trattati con dosaggi superiori a 200 mg/di` e` consigliabile controllare periodicamente la pressione del sangue.Efexor non e` stato studiato o usato in modo significativo in pazienti con storia di recente infarto miocardico o malattia cardiaca instabile. I pazienti con queste diagnosi sono stati sistematica-mente esclusi da qualsiasi studio clinico con il prodotto. Risultati clinicamente significativi nell`esame dell`elettrocardiogramma sono stati osservati nello 0,9% dei pazienti trattati conEfexor, in confronto allo 0,2% dei pazienti trattati con placebo e all`1,4% di quelli trattati con il farmaco di confronto, senza che si riscontrasse alcuna anormalita` >=all`1% nei singoli soggettidi ciascun gruppo. Non e` stata rilevata alcuna seria aritmia cardiaca nei pazienti trattati con Efexor e gli intervalli medi PR, QRS o QTc non sono risultati prolungati in misura significativa.La frequenza cardiaca media e` risultata aumentata di circa 4 battiti al minuto durante il trattamento, in misura sostanzialmente inferiore a quanto osservato con gli antidepressivi triciclici.Durante gli studi clinici si sono verificati aumento o perdita di peso clinicamente significativi in meno dell`1% dei pazienti trattati con Efexor. E` ben noto che con gli antidepressivi si possonopresentare sintomi da sospensione dopo brusca interruzione del trattamento; pertanto si raccomanda che il dosaggio di Efexor venga gradualmente ridotto e che il paziente venga tenutosotto controllo. I sintomi riportati, durante gli studi clinici, dopo brusca interruzione del trattamento con Efexor includevano senso di affaticamento, nausea, vertigini, e un episodio ipoma-niacale. Raramente in seguito alla somministrazione di antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina si possono verificare manifestazioni emorragiche quali ecchimosi, emorragieginecologiche, manifestazioni emorragiche a carico del tratto gastrointestinale, delle mucose o anche di altri distretti dell`organismo
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Reazioni avverse, talvolta di entita` grave, sono state riscontrate nei casiin cui Efexor e` stato somministrato subito dopo la sospensione di un farmaco inibitore delle monoaminossidasi (I-MAO) o quando la terapia con un I-MAO e` iniziata subito dopo la sospensio-ne di Efexor. E` assolutamente sconsigliato l`uso di Efexor in concomitanza con un I-MAO o nei 14 giorni successivi alla sospensione del trattamento con quest`ultimo. Sono necessari almeno7 giorni di sospensione del trattamento con Efexor prima di poter iniziare il trattamento con un I-MAO. E` necessario avvertire il proprio medico se si stanno assumendo o sono stati assuntirecentemente questo tipo di farmaci. Il rischio di suicidio deve essere considerato in tutti i pazienti affetti da depressione. Allo scopo di ridurre la possibilita` di sovradosaggio, dovrebbe es-sere prescritto il minor numero di compresse possibile di Efexor in grado di ottenere il benessere del paziente. Lo 0,2% dei pazienti osservati nel corso di studi clinici effettuati in tuttoil mondo con Efexor, ha presentato convulsioni (o un tipo di manifestazione descritta come possibile attacco epilettico). Tutti i pazienti sono guariti. Sebbene questa percentuale sia molto bas-sa, tutti i farmaci antidepressivi dovrebbero essere utilizzati con precauzione nei pazienti con storia di disturbi epilettici. Efexor deve essere assunto con particolare prudenza nei pazienti af-fetti da aritmie cardiache, ipertensione arteriosa, ipertrofia prostatica e altre condizioni stenosanti dell`apparato genitourinario e gastroenterico. Gli studi clinici non hanno messo in evidenzacomportamenti di farmaco-dipendenza, sviluppo di tolleranza, o aumenti di dosaggio nel tempo in pazienti che prendevano Efexor. Comunque, non e` possibile prevedere, sulla base dell`espe-rienza pre-marketing, fino a che punto dopo l`introduzione in commercio, un farmaco che agisce sul SNC possa essere usato erroneamente, in modo improprio e/o con abuso. Diconseguenza, il medico dovrebbe indagare nell`anamnesi dei pazienti circa l`esistenza di una storia di abuso di farmaci e tenere questi pazienti sotto stretto controllo osservandoli per qual-siasi manifestazione di dipendenza, quali ad es. sviluppo di assuefazione, aumento di dosaggio o comportamenti di farmaco-dipendenza. Nei pazienti con insufficienza renale da moderata agrave o cirrosi epatica, la clearance della venlafaxina e del suo metabolita attivo (o-demetilvenlafaxina) e` risultata diminuita, prolungando cosi` l`emivita di eliminazione di queste sostanze.Pertanto, puo` essere necessario prescrivere una dose di Efexor piu` bassa oppure meno frequente. Efexor, come tutti gli antidepressivi, dovrebbe essere usato con cautela in tali pazienti.Durante gli studi clinici, si e` verificato rash nel 4% dei pazienti trattati con Efexor. Pertanto, i pazienti devono informare il proprio medico nel caso si verificasse uno dei seguenti sintomi:rash, orticaria, o un altro fenomeno di tipo allergico. I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina vanno somministrati con cautela in pa-zienti che ricevano in concomitanza anticoagulanti, farmaci che influenzano l`aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci che possono accrescere il rischio di sanguinamento. Inoltre tali farmaci vanno somministrati con cautela nei pazienti con precedenti di disordini della coagulazione.
AVVERTENZE SPECIALI:
In corso di terapia si informi il proprio medico nel caso si accerti uno stato di gravidanza; occorre altresi` consultarlo qualora si desideri procedere all`allattamento materno osi voglia iniziare una gravidanza. Nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a
nutrire al seno il lattante e iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l`allattamento evitandol`assunzione del medicinale.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Benche` Efexor, usato su volontari sani, non abbia mostrato di interferire con il rendimento del comportamento psicomotorio, cognitivo, o con prestazioni complesse, qualsiasi farmaco psicoattivo potrebbe alterare la capacita` di giudizio, di pensiero,o di reazione. Occorre usare cautela nell`uso di macchinari pericolosi, comprese le automobili,
fin quando si e` raggiunta la certezza che il trattamento con il farmaco non interferisca negativamente.
INTERAZIONI:
Farmaci inibitori delle monoaminossidasi (I-MAO). L`uso concomitante di Efexor e farmaci inibitori delle monoaminossidasi e` controindicato. Il rischio derivante dall`uso concomitante di Efexor con altri farmaci che agiscono sul SNC non e` stato valutato sistematicamente, eccetto che per il litio ed il diazepam. Conseguentemente, si consiglia di usare cautela se e` ri-chiesta la somministrazione concomitante di Efexor e di tali farmaci. I profili farmacocinetici
della venlafaxina e dell`o-demetilvenlafaxina non sono stati alterati quando Efexor e il diazepam, o Efexor e il litio, sono stati somministrati concomitantemente a volontari sani. In questi studi Efexor non ha influenzato i profili farmacocinetici del diazepam o del litio. Inoltre, la somministrazione di Efexor non ha influenzato gli effetti psicomotori e psicometrici indotti dal diazepam.La cimetidina ha inibito il metabolismo di primo passaggio della venlafaxina ma non ha avuto
alcun effetto evidente sulla formazione o l`eliminazione dell`o-demetilvenlafaxina, che e` presentein quantita` notevolmente maggiori nella circolazione sistemica. Percio` nessun adattamento di dosaggio sembra necessario quando Efexor viene somministrato con la cimetidina. Nei pazien-ti anziani o pazienti con insufficienza epatica l`interazione potrebbe essere potenzialmente piu` pronunciata e per tali pazienti si raccomandano controlli clinici quando Efexor viene somministrato concomitantemente alla cimetidina. I profili farmacocinetici della venlafaxina, dell`o-demetilvenlafaxina e dell`etanolo non sono stati alterati dalla somministrazione concomitante di Efexor e dell`etanolo a volontari sani che assumevano alcool in modo occasionale (da 85,05 ga 850,5 g di etanolo al mese). La somministrazione di Efexor ad un regime stabilizzato non ha
potenziato gli effetti psicomotori e psicometrici indotti dall`etanolo in questi stessi soggetti in confronto a quando essi non assumevano il farmaco. La venlafaxina e l`o-demetilvenlafaxina silegano alle proteine plasmatiche per il 27% e il 30% circa rispettivamente, quindi, non si prevedono interazioni dovute al legame proteico della venlafaxina e del metabolita attivo maggiore. Una valutazione retrospettiva degli effetti verificatisi durante gli studi clinici in pazienti trattati con Efexor in concomitanza ad agenti anti-ipertensivi o ipoglicemici non ha mostrato alcuna incompatibilita` tra Efexor e gli agenti anti-ipertensivi o ipoglicemici. Non ci sono stati studi clinici che abbiano valutato il beneficio dell`uso combinato di Efexor con un altro agente antidepressi-vo oppure con la terapia elettroconvulsivante. I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina possono accrescere il rischio di sanguinamento quando sono somministrati in concomitanza con anticoagulanti o con farmaci che influenzano l`aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.).
POSOLOGIA:
DOSAGGIO USUALE Il dosaggio normalmente consigliato e` di 75 mg al giorno suddiviso in due somministrazioni (37,5 mg due volte al di`). Nel caso che dopo diverse settimane un ulteriore miglioramento clinico sia richiesto, il dosaggio puo` essere aumentato a 150 mg/di`suddiviso in due somministrazioni (75 mg due volte al di`). A
ZIONE RAPIDA Per ottenere un`azionerapida, per esempio in pazienti ospedalizzati o con depressione grave, si consiglia di iniziare
con il dosaggio di 150 mg al giorno suddiviso in tre somministrazioni (50 mg tre volte al di`). Il dosaggio giornaliero dovrebbe poi essere aumentato di 50-75 mg ogni due o tre giorni finche`non si ottiene la risposta desiderata. Dopodiche` il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmente alle quantita` normalmente consigliate, sulla base della risposta e tolleranza del paziente. Il dosaggio massimo consigliato e` di 375 mg al giorno. Le suddette raccomandazioni sono il risultato degli studi clinici, durante i quali Efexor e` stato studiato a dosaggi da 75 a 375 mg/ giorno, suddivisi in due o tre somministrazioni. Si raccomanda di assumere il farmaco con ilcibo. P
AZIENTI CON ALTERAZIONI RENALI O EPATICHE Pazienti con alterazioni renali e/o epatiche do-vrebbero assumere dosaggi piu` bassi di Efexor. In pazienti con un tasso di filtrazione glomerulare meno di 30 ml/min oppure in pazienti con insufficienza epatica moderata si raccomandaun dosaggio ridotto del 50%. Ulteriori diminuzioni del dosaggio dovrebbero essere considerate in pazienti con insufficienza epatica piu` grave. P AZIENTI ANZIANI Non e` consigliato alcun adattamento del dosaggio usuale nei pazienti anziani esclusivamente per ragioni d`eta`. Comunque, come con tutti gli altri antidepressivi, il prodotto deve essere usato con cautela nei pazienti anziani. Nell`individuazione del dosaggio, particolare attenzione deve essere prestata nell`aumentare la dose. M ANTENIMENTO/CONTINUAZIONE/TRATTAMENTO PROLUNGATO Il medico dovrebbevalutare periodicamente l`utilita` del trattamento prolungato con Efexor individualmente per ogni
paziente. In genere, e` comunemente accettato che episodi acuti di grave depressione richiedono diversi mesi o piu` di terapia farmacologica prolungata. Efexor ha dimostrato di essere efficace durante la terapia a lungo termine (fino a 12 mesi). I NTERRUZIONE DELLA TERAPIA Benche`nessuna chiara sindrome da sospensione si sia verificata con Efexor quando il farmaco e` stato
somministrato per piu` di 1 settimana e poi interrotto, in linea generale si raccomanda di diminuire il dosaggio gradualmente per minimizzare il rischio di sintomi da sospensione. In pazienti che sono stati trattati con Efexor per 6 settimane o piu` si consiglia di diminuire il dosaggio gradualmente nel corso di una settimana.
SOVRADOSAGGIO:
In caso di ingestione accidentale di una dose eccessiva di Efexor avvertire il proprio medico o recarsi al piu` vicino ospedale. In caso di sovradosaggio deve essere assicurataun`adeguata respirazione, ossigenazione e ventilazione. Si raccomanda il monitoraggio del ritmo cardiaco e dei segni vitali. Inoltre si raccomandano le terapie generali e sintomatiche di supporto. L`uso del carbone attivato, l`induzione del vomito o il lavaggio gastrico dovrebbero essere considerati. Non e` noto nessun antidoto specifico per Efexor. La venlafaxina e il suo metabolita (o-demetilvenlafaxina) non sono considerati dializzabili poiche` la clearance dell`emodialisi dientrambe le sostanze e` bassa.
MINSAN Confezioni Euro CL N028831028 28CPR 37,5MG 21,44 A 028831030 14CPR 50MG 13,69 A 028831042 14CPR 75MG 18,70 A