DRAVYR
DRDRUG RESEARCH SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Acyclovir.
ECCIPIENTI:
Amido di mais, lattosio, polivinilpirrolidone, sodio laurilsolfato, magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
L`Acyclovir e` un antivirale dotato di attivita` nei confronti dei Vi-rus Herpes Simplex (tipo I e II) e Varicella Zoster.
INDICAZIONI:
Trattamento delle infezioni da Herpes simplex della pelle e delle mucose, compresol`Herpes genitalis primario e recidivante; soppressione delle recidive da Herpes simplex nei pazienti immunocompetenti; profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti immunocom-promessi; trattamento dell`Herpes Zoster.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` all`Acyclovir.
EFFETTI INDESIDERATI:
In alcuni pazienti, dopo somministrazione di Dravyr per via orale, si sono ma-nifestati dei rash cutanei, prontamente scomparsi con l`interruzione della terapia. A carico
dell`apparato gastroenterico sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolo-rabilita` addominale. Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale, allucinazioni o sopore, generalmente in pazienti con in-sufficienza renale od altri fattori predisponenti. Sempre occasionalmente si e` osservata una piu` rapida e diffusa caduta dei capelli. Poiche` quest`ultima e` stata associata ad un`ampia gammadi patologie e con l`assunzione di vari farmaci, la relazione con l`Acyclovir e` incerta. Raramente, dopo assunzione di Dravyr per via orale, si e` osservato un modesto e transitorio innalzamentodei valori ematici della bilirubina e degli enzimi epatici. Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell`urea e della creatinina, lievi abbassamenti degli indici ematologici, cefalea ed astenia.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro ed in vivoindicano che l`Acyclovir non comporta rischi genetici per l`uomo. La somministrazione per via
sistemica di Acyclovir nel coniglio, nel topo o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici oteratogeni. Poiche` i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessita` sotto il di-retto controllo medico. A seguito della somministrazione per via orale di 200 mg, 4 volte/die, si e` osservata la presenza di Acyclovir nel latte materno a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i cor-rispondenti livelli plasmatici. Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti, a dosi di Acyclovir fino a 0,3 mg/kg/die. Pertanto evitare l`uso di Dravyr durante l`allattamento. In ratti e canisono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effettidell`Acyclovir, somministrato per via orale, sulla fertilita`. Non sono disponibili dati relativi alla fertilita` nella donna. Dravyr non ha dimostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e lamotilita` degli spermatozoi nell`uomo. In studi a lungo termine sul ratto e sul topo l`Acyclovir non e` risultato cancerogeno.
AVVERTENZE SPECIALI:
Non sono noti effetti negativi sulla capacita` di guidare e di usare macchinari.
INTERAZIONI:
Il Probenecid aumenta l`emivita media e l`area sotto la curva delle concentrazioniplasmatiche dell`Acyclovir. Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalita` renale potrebbero
modificare la farmacocinetica dell`Acyclovir. Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osser-vate altre interazioni con l`Acyclovir.
POSOLOGIA:
ADULTI:
Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex: 200 mg 5 volte al giorno adintervalli di 4 ore circa. Il trattamento va continuato per 5 giorni ma puo` rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi. Nei pazienti gravemente immunocompro-messi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio puo` essere raddoppiato o, in alternativa, puo` essere valutata l`opportunita` diuna somministrazione del farmaco per via endovenosa. La terapia va iniziata prima possibile e, nel caso di infezioni recidivanti, preferibilmente durante la fase prodromica od all`apparire delleprime lesioni. Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti: 200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore. Molti pazienti possono es-sere trattati, con successo, con la somministrazione di 400 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore. In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell`infezione con una dose totale gior-naliera di 800 mg. La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli di 6 o 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia. Profilassi del-le infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi: 200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore. Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto mi-dollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale il dosaggio puo` essere raddoppiato o, in alternativa, puo` essere valutata l`opportunita` di una somministrazione del farmacoper via endovenosa. La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio. Trattamento dell`Herpes Zoster e della Varicella: 800 mg 5 volte al giorno ad intervallidi circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni. Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad. es. dopo trapianto midollare) o nei pazienticon diminuito assorbimento intestinale, puo` essere valutata l`opportunita` di una somministrazione del farmaco per via endovenosa. La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell`infe-zione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se instaurato all`apparire delle prime lesioni.
BAMBINI:
per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e per la profilassi delle stesse negliimmunocompromessi, nei bambini di eta` superiore a 2 anni il dosaggio e` simile a quello degli adulti. Sotto i due anni il dosaggio e` ridotto della meta`. Non sono disponibili dati specifici circala soppressione delle infezioni da Herpes Simplex od il trattamento dell`Herpes Zoster nei bambini immunocompetenti. Per il trattamento Herpes Zoster nei bambini immunocompromessi an-dra` presa in considerazione la somministrazione del farmaco per via endovenosa. A
NZIANI:
nell`anziano la clearance totale diminuisce con il diminuire della clearance della creatinina associato all`avanzare dell`eta`. Nei pazienti che assumono alte dosi per via orale deve essere man-tenuta una adeguata idratazione. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l`opportunita` di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalita` renalecompromessa. I
NSUFFICIENZA RENALE:
nel trattamento delle infezioni da Herpes Simplex, in pa-zienti con ridotta funzionalita` renale la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un
accumulo di Acyclovir al di sopra dei livelli ritenuti accettabili per la somministrazione del far-maco per via endovenosa. Tuttavia, in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.), si raccomanda di aggiustare la dose a 200 mg, somministrati2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore. Nel trattamento dell`Herpes Zoster si raccomanda di modificare la posologia a 800 mg somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 orein pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.) ed 800 mg 3 volte al giorno, somministrati ad intervalli di circa 8 ore, in pazienti con insufficienzarenale moderata (clearance della creatinina compresa tra 10 e 25 ml/min.).
SOVRADOSAGGIO:
L`Acyclovir e` solo parzialmente assorbito a livello intestinale. E` percio` improba-bile che si abbiano effetti tossici gravi anche nella eventualita` che 5 g di Acyclovir vengano ingeriti in una sola volta. Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione didosi maggiori. Dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali.
TRATTAMENTO:
Pazienti che abbiano ingerito dosi di Acyclovir su-periori ai 5 g vanno tenuti in stretta osservazione. L`Acyclovir e` dializzabile.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
Conservare a temperatura non superiore ai 25-oC.