DOSTINEX
PHARMACIA& UPJOHN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Cabergolina.
ECCIPIENTI:
Lattosio, leucina.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Inibitore della prolattina.
INDICAZIONI:
INIBIZIONE/SOPPRESSIONE DELLA LATTAZIONE FISIOLOGICA. E` indicato per la prevenzionedella lattazione fisiologica subito dopo il parto e per la soppressione della lattazione in corso:
dopo il parto, quando la madre sceglie di non allattare il bambino al seno o quando l`allattamentoal seno e` controindicato per motivi medici collegati alla madre o al neonato; dopo la nascita di un feto morto o di un aborto. T RATTAMENTO DEI DISTURBI DOVUTI A IPERPROLATTINEMIA. E` indicatoper il trattamento delle disfunzioni associate a iperprolattinemia quali amenorrea, oligomenorrea, anovulazione e galattorrea. E` indicato in pazienti con adenoma ipofisario secernente pro-lattina (micro e macroprolattinoma), iperprolattinemia idiopatica o sindrome della sella vuota associata a iperprolattinemia, patologie fondamentali nelle manifestazioni cliniche sopra citate.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al farmaco e agli alcaloidi dell`ergot.
EFFETTI INDESIDERATI:
In donne trattate per inibizione/soppressione della lattazione fisiologica i piu`frequenti effetti collaterali segnalati sono stati capogiri, vertigini, cefalea, nausea, sonnolenza e
dolori addominali. Inoltre si sono osservati rari casi di palpitazioni, dolori epigastrici, epistassied emianopsia transitoria, vomito, sincope, astenia, vampate di calore. La maggior parte degli effetti collaterali e` stata di gravita` lieve-moderata e di natura transitoria. In pazienti trattate periperprolattinemia gli effetti collaterali osservati in ordine decrescente di frequenza sono stati: nausea, cefalea, capogiri/vertigini, dolori addominali, dispepsia/gastrite, astenia/affaticamento,costipazione, vomito, dolore al seno, vampate di calore, depressione e parestesia. Dostinex esercita generalmente un effetto ipotensivo in pazienti trattate cronicamente: tuttavia ipotensio-ne sintomatica o svenimenti sono stati riportati raramente. I sintomi sono generalmente di entita` lieve-moderata e comparivano principalmente durante le prime due settimane di terapia e nellamaggior parte dei casi scomparivano spontaneamente continuando la terapia stessa. Effetti collaterali gravi che abbiano determinato l`interruzione della terapia si sono riscontrati solo nel3% dei casi e si sono anch`essi dimostrati reversibili con la sospensione della terapia. Essendo un derivato dell`ergot, Dostinex puo` anche agire in alcune pazienti come vasocostrittore: sonostati riportati occasionalmente vasospasmi alle dita e crampi alle gambe. Gli effetti collaterali sono generalmente dose-correlati. In pazienti con anamnesi di intolleranza ai farmaci dopami-nergici, gli effetti collaterali possono essere attenuati incominciando la terapia con dosi ridotte (ad es. 0,25 mg una volta alla settimana) con successivi aumenti graduali fino a che non vengaraggiunta la dose terapeutica. In caso di effetti collaterali persistenti o gravi, la riduzione temporanea del dosaggio seguita da un aumento piu` graduale (ad es., incrementi di 0,25 mg allasettimana ogni due settimane) puo` annullarli. Alterazioni nelle prove standard di laboratorio durante la terapia a lungo termine con Dostinex sono rare: e` stata osservata una diminuzione deivalori di emoglobina nelle donne amenorroiche durante i primi mesi dopo la ripresa del ciclo.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
La sicurezza e l`efficacia di Dostinex non sono state ancora confermatenei pazienti con malattie renali ed epatiche. Poiche` i dati attualmente disponibili indicano che l`escrezione biliare rappresenta la via principale di eliminazione del farmaco, se ne sconsiglial`uso in pazienti con grave insufficienza epatica. Deve essere somministrato con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, malattie epatiche, insufficienzarenale, ulcera peptica o precedenti di disturbi psicotici o emorragie gastroenteriche. Per analogia con altri derivati dell`ergot, Dostinex non dovrebbe essere somministrato a donne con pre-eclampsia o ipertensione post-partum. Durante la somministrazione del farmaco, puo` manifestarsi ipotensione sintomatica. Prestare attenzione alla somministrazione di Dostinex inconcomitanza con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna.
AVVERTENZE SPECIALI:
EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. Durante i primi giornidi trattamento, particolare attenzione va posta alla guida di veicoli o alla manovra di macchinari. USO IN GRAVIDANZA. Controindicato in gravidanza accertata o presunta. Prima della somministra-zione deve essere esclusa la possibilita` che vi sia una gravidanza in atto e dopo il trattamento si deve prevenirla per almeno un mese. In donne trattate per ipogonadismo iperprolattinemicopotrebbe intervenire una gravidanza prima del ripristino del ciclo mestruale: si raccomanda di eseguire un test di gravidanza almeno ogni quattro settimane durante il periodo di amenorrea esuccessivamente ogni volta che il periodo mestruale ritardi piu` di tre giorni. L`uso di Dostinex non sembra essere associato ad un aumento del numero degli aborti, di nascite premature, digravidanze multiple o di anormalita` congenite. Tuttavia, poiche` l`esperienza clinica e` ancora limitata, si raccomanda come misura precauzionale che le donne che desiderano concepire in-terrompano l`assunzione di Dostinex almeno un mese prima. Le donne che non desiderano la gravidanza dovrebbero adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamentoe dopo l`interruzione fino alla scomparsa dei cicli ovulatori. In caso di accertata gravidanza durante il trattamento, l`assunzione di Dostinex dovrebbe essere sospesa e, come misura precau-zionale, le pazienti dovrebbero essere controllate per individuare eventuali segni di aumento delle dimensioni ipofisarie poiche`, durante la gestazione, potrebbe verificarsi un`espansione dipreesistenti tumori. Dostinex non va somministrato a donne che allattano poiche` previene la lattazione e non si hanno informazioni sull`escrezione del farmaco nel latte. U SO IN PEDIATRIA. Lasicurezza e l`efficacia di Dostinex non sono state definite in soggetti al di sotto dei 16 anni di eta`. USO NEGLI ANZIANI. Come conseguenza delle indicazioni per le quali Dostinex e` al momentoconsigliato, l`esperienza negli anziani e` molto limitata. I dati disponibili non indicano rischi particolari.
INTERAZIONI:
L`uso del prodotto in concomitanza con altri farmaci durante le prime fasi del puer-perio, quali in particolare il maleato di metilergometrina, non e` stato associato ad interazioni rilevabili in grado di modificare l`efficacia e la sicurezza di Dostinex. Sebbene non ci sia una provaconclusiva di un`interazione tra Dostinex e altri alcaloidi dell`ergot, si raccomanda di non usare per lunghi periodi di tempo il prodotto in concomitanza con questi farmaci. Poiche` Dostinexesercita il proprio effetto terapeutico attraverso la stimolazione diretta dei recettori della dopamina, non dovrebbe essere somministrato in concomitanza con farmaci che abbiano un`attivita`antagonista della dopamina (quali fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, metoclopramide) dal momento che cio` potrebbe provocare una diminuzione dell`efficacia di Dostinex. Tenuto contodell`effetto ipotensivo del farmaco, l`eventuale uso concomitante di farmaci antipertensivi va fatto con cautela.
POSOLOGIA:
Deve essere somministrato per via orale e si raccomanda che la sua assunzioneavvenga preferibilmente con il cibo. Adulti: I
NIBIZIONE/SOPPRESSIONE DELLA LATTAZIONE FISIOLOGICA.Per l`inibizione della lattazione Dostinex deve essere somministrato il primo giorno dopo il parto. La posologia raccomandata e` di 1 mg (due compresse da 0,5 mg) somministrato in dosesingola. Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato e` di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale). TRATTAMENTO DEI DISTURBI DOVUTI A IPERPROLATTINEMIA. La dose raccomandata inizialmente e` di 0,5 mg/settimana sommi-nistrati in una o due volte (mezza compressa da 0,5 mg alla settimana ad esempio lunedi` e giovedi`). La dose settimanale va aumentata gradualmente, preferibilmente attraverso l`aggiunta di
0,5 mg a settimana a intervalli mensili fino a che non si raggiunga una risposta terapeutica ot-timale. La dose terapeutica e` di solito 1 mg alla settimana, ma puo` variare da 0,25 mg a 2 mg a settimana. Nelle pazienti iperprolattinemiche sono state usate dosi di Dostinex fino a 4,5 mga settimana. La dose settimanale puo` essere somministrata in un`unica soluzione o divisa in due o piu` volte a settimana in rapporto al grado di tollerabilita` della paziente. Quando sono in-dicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilita` di tali dosi prese in un`unica soluzione setti-manalmente e` stata valutata solo in poche pazienti. Le pazienti dovrebbero essere tenute sotto controllo durante la fase di aggiustamento della posologia, per determinare il dosaggio piu` bas-so che produce la risposta terapeutica. Si consiglia il controllo dei livelli di prolattina sierica a intervalli mensili poiche`, una volta raggiunto il regime terapeutico efficace, si osserva solita-mente una normalizzazione della prolattina sierica nel giro di 2-4 settimane.
SOVRADOSAGGIO:
Non sono disponibili dati su casi di sovradosaggio nell`uomo; e` tuttavia probabileche Dostinex possa provocare sintomi dovuti alla iperstimolazione dei recettori della dopamina, quali nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione e disordini del pensiero o della percezione. Senecessario si dovranno prendere provvedimenti generali di supporto per eliminare tutta la sostanza non assorbita e per sostenere la pressione arteriosa. Si consiglia inoltre la somministra-zione di farmaci antagonisti della dopamina.
SCADENZA E NORME DI CONSERVAZIONE:
I flaconi di Dostinex sono forniti con essiccante nei tappi.L`essiccante non deve essere rimosso. Si raccomanda di richiudere accuratamente il flacone dopo l`uso.