DOPAMINA
DOPAMINA
1)
DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE:
DOPAMINA
2) COMPOSIZIONE
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Una fiala contiene:
Principio attivo
Dopamina cloridrato...................................... 10 mg
acqua per preparazioni iniettabili q.b. a 2 ml.
3) FORMA FARMACEUTICA
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Fiale.
4) FARMACOLOGIA-TOSSICOLOGIA-FARMACOCINETICA
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Farmacologia. La dopamina agisce come antagonista su specifici
recettori dopaminergici e sui recettori alfa e beta adrenergici.
Diminuisce le resistenze periferiche e provoca vasodilatazione
mesenterica e renale. Aumenta il flusso sanguigno renale, la
filtrazione glomerulare e il flusso urinario. A livello cardiaco
la Dopamina da` un aumento dell`inotropismo. Si differenzia dalla
noradrenalina per l`azione sul distretto renale e
dall`isoproterenolo in quanto non fa aumentare la frequenza
cardiaca. Le conoscenze acquisite circa le attivita`
cardiovascolari dela Dopamina che coinvolgono l`attivazione di
recettori alfa e beta adrenergici, come pure di recettori
dopaminergici, consentono di modulare meglio l`infusione
dell`amina, che a seconda della dose puo` dare effetti di
vasocostrizione o vasodilatazione, di stimolo cardiaco, inibizione
dell`aumento della frequenza cardiaca, diuresi, natriuresi e
inibizione della messa in circolo di aldosterone.
Tossicologia. Studi di tossicita` acuta condotti su diverse specie
animali hanno dimostrato una DL50, per via endovenosa, di 225
mg/kg nel topo, di 80 mg/kg nel ratto e di 302 mg/kg nella cavia.
Prove di tossicita` cronica effettuate su cani Beagle non hanno
evidenziato alterazioni dei parametri ematologici, ematochimici ed
istologici. Gli studi di teratogenesi non hanno evidenziato alcuna
tossicita` fetale specifica.
Farmacocinetica. L`effetto della dopamina si instaura, per
somministrazione endovenosa, entro 5 minuti. Il suo tempo di
dimezzamento e` di circa 2 minuti. Il farmaco e` ampiamente
distribuito nel corpo, ma non attraversa significativamente la
barriera ematoencefalica. La Dopasmina e` metabolizzata nel
fegato, nel rene e nel plasma dalle MAO (monoamminossidasi) in
acido 3,4 diidrossifenalacetico (DOPAC) e dalla COMIT (catecol-O-
metiltransferasi) in acido omovanilico (HVA); in piccole quantita`
viene idrossilata nelle terminazioni nervose adrenergiche
producendo noradrenalina. Il farmaco viene rapidamente escreto con
le urine (circa 80% in 24 ore) principalmente sotto forma di HVA,
DOPAC e glucuronidi coniugati.
5) INFORMAZIONI CLINICHE
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5) 1. Indicazioni terapeutiche
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Stati di shock di qualsiasi natura: shock cardiogenico-
postinfartuale, shock chirurgico, shock ipovolemico e emorragico,
shock tossi-infettivo, shock anafilattico. L`impiego del farmaco
non esime dalle altre misure dirette a ripristinare la volemia o
da interventi diretti sulla patogenesi dello shock.
5) 2. Controindicazioni
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Non deve essere usato in pazienti con feocromocitoma e non puo`
essere somministrato in presenza di tachiaritmie non trattate e di
fibrillazione ventricolare.
5) 3. Effetti indesiderati
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Tra i piu` frequenti sono: battiti ectopici, nausea, vomito,
tachicardia, dolore anginoso, palpitazione, dispnea, mal di testa,
ipotensione e vasocostrizione. Piu` rari: conduzione aberrante,
bradicardia, piloerezione, ampliamento del complesso QRS, azotemia
e pressione ematica elevata.
5) 4. Speciali precauzioni per l`uso
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Prima del trattamento con Revivan 200 l`ipovolemia deve essere
corretta con opportune quantita` di sangue o di plasma secondo
l`indicazione. Durante la terapia con revivan tenere sotto
controllo: flusso urinario, gittata cardiaca, pressione sanguigna.
Qualora ci si trovi di fronte ad uno sproporzionato aumento della
pressione diastolica (cioe` una notevole diminuzione della
pressione al polso) l`infusione dovra` essere ridotta ed il
paziente sara` osservato con cura al fine di evitare che
l`attivita` vasocostrittrice non divenga predominante, qualora non
sia questo l`effetto desiderato. Revivan 200 dovra` essere infuso
nelle vene piu` grosse, qualora posibile, al fine di evitare
stravasi nei tessuti adiacenti. Stravasi possono provocare necrosi
e piaghe. Sara` necessario pertanto che venga controllata in
continuazione la regolarita` dell`infusione. Pazienti con
precedenti malattie occlusive vascolari (aterosclerosi, embolismo
arterioso, morbo di Raynaud, lesioni da freddo, endoartrite
diabetica e morbo di Buerger) devono venire attentamente osservati
per qualsiasi variazione di colore o temperatura della pelle alle
estremita`. Se avviene qualche variazione in tal senso e si pensa
possa essere il risultato di una compromissione della circolazione
nelle estremita` occorrera` valutare i benefici derivati dal
continuare l`infusione di Revivan 200 e i rischi di possibile
necrosi. Questa condizione puo` essere invertita sia diminuendo
che fermando la perfusione. Antidoto alla ischemia periferica per
prevenire piaghe e necrosi sara` l`inflitrazione piu` rapida
possibile delle aree interessate con 10 o 15 ml di soluzione
fisiologica contenente 5 o 10 mg di fentolamina.
5) 5. Uso in gravidanza ed allattamento
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Nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va usato solo in
caso di effettiva necessita` sotto il diretto controllo del
medico.
5) 6. Interazioni
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Poiche` la Dopamina e` metabolizzata dalle monoamino ossidasi
(MAO). l`inibizione di questo enzima per somministrazione di MAO
inibitori, prolunga e potenzia l`effetto della Dopamina. La
Dopamina deve essere usata con estrema cautela in pazienti che
inalano ciclopropano o anestetici derivati da idrocarburi
alogenati a causa del pericolo di aritmie.
5) 7. Posologia e modo di somministrazione
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Revivan 200. Si diluiscono 2 fiale da 200 mg in 500 ml di
soluzione fisiologica clorosodica o glucosata o Ringer-lattato
(oppure si diluisce una fiala da 200 mg in 250 ml). La soluzione
cosi` ottenuta conterra` 0,8 mg (800 mcg) di Dopamina per ml.
Poiche`, impiegando i comuni deflussori un ml equivale a 20 gocce,
ogni goccia conterra` 40 mcg di Dopamina. In genere sono
sufficienti dosi di 5-15 mcg/kg/min, ma in qualche caso puo`
essere necessario raggiungere i 20 o piu` mcg/kg/min. Raggiunto un
aumento soddisfacente dei valori pressori della diuresi e un
miglioramento delle condizioni circolatorie generali, l`infusione
dovra` essere continuata con il dosaggio rivelatosi efficace. Nei
pazienti di vario peso corporeo il numero di gocce della soluzione
di Revivan 200 (2 fiale da 200 mg in 500 ml oppure 1 fiala da 200
ml in 250 mg) da infondere quando si vogliono usare dosaggi da 5 a
15 mcg/kg/min. e` il seguente:
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5 ug/kg/min 10 ug/kg/min 15 ug/kg/min
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Peso Kg ug/min n`gtt/min ug/min n`gtt/min ug/min n`/gtt/min
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40 200 5 400 10 600 15
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50 250 6 500 12 600 19
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60 300 7 600 15 900 22
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70 350 9 700 17 1050 26
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80 400 10 800 20 1200 30
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90 450 11 900 22 1350 34
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5) 8. Sovradosaggio
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In caso di sovradosaggio accidentale, evidenziato da elevazione
eccessiva della pressione del sangue, ridurre la velocita` di
infusione o sospenderla temporaneamente finche` le condizioni si
ristabilizzano. Poiche` l`attivita` di Revivan 200 e` estremamente
breve, normalmente non sono necessari altri provvedimenti. Qualora
le misure adottate non fossero sufficienti, si puo` usare
un bloccante i recettori adrenergici alfa a vita breve quale la
fentolamina.
5) 9. Avvertenze
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Pazienti trattati con inibitori della monoaminossidasi (MAO)
richiedono una sostanziale riduzione del dosaggio (almeno 1/10
del dosaggio normale). Non aggiungere a RevivaN 200 soluzioni
alcaline (il medicamento verrebbe inattivato). Il prodotto
contiene potassio metabisolfito; tale sostanza puo` provocare in
soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di
tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Per infusione endovenosa lenta
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
5) 10. Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
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Non ci sono presupposti ne` evidenze che il farmaco possa
modificare le capacita` attentive ed i tempi di reazione.
6) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
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6) 1. Incompatibilita`
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La dopamina HCI viene inattivata in soluzione alcalina.
6) 2. Durata di stabilita`
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Validita
`:
anni 5 (cinque). La data di scadenza si riferisce al
prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.
6) 3. Speciali precauzioni per la conservazione
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Non pertinente.
6) 7. Regime di dispensazione al pubblico
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Uso ospedaliero.