DOLGOSIN
DOLGOSIN
RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1)
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE:
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DOLGOSIN
2)
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA:
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Una fiala di soluzione contiene:
Principio attivo: Ketoprofene 100 mg
3)
FORMA FARMACEUTICA:
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Soluzione per uso intramuscolare.
4)
INFORMAZIONI CLINICHE:
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4.1)
INDICAZIONI TERAPEUTICHE:
Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto in
corso di affezioni infiammatorie dell`apparato muscolo-
scheletrico.
4.2)
POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE:
Via iniettabile i.m.
- 50/100 mg 1-2 volte al giorno.
Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con
insufficienza renale la posologia deve essere attentamente
stabilita dal Medico che dovra` valutare un`eventuale riduzione
dei dosaggi sopra indicati.
4.3)
CONTROINDICAZIONI:
DOLGOSIN Soluzione i.m. e` controindicato nei seguenti casi:
ipersensibilita` al ketoprofene o ad altri componenti del
prodotto;
in corso di terapia diuretica intensiva;
ulcera peptica, dispepsia cronica, gastrite;
grave insufficienza renale;
leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in atto,
diatesi emorragica;
in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne
sinergizza l`azione;
insufficienza cardiaca;
cirrosi epatica o epatiti gravi.
DOLGOSIN e` inoltre generalmente controindicato in gravidanza,
durantte l`allattamento (vedere anche Gravidanza ed allattamento)
ed inoltre nei neonati e nei bambini fino a 3 anni di eta`.
Esiste la possibilita` di ipersensibilita` crociata con acido
acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei;
pertanto il ketoprofene non deve essere somministrato ai pazienti
nei quali acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori
non steroidei abbiano provocato sintomi di asma, rinite,
orticaria.
4.4)
SPECIALI AVVERTENZE E PRECAUZIONI PER L`USO:
Per l`interazione del farmaco con il metabolismo dell`acido
arachdonico, in asmatici e soggetti predisposti puo` insorgere
crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni
allergici.
Questo farmaco non puo` essere considerato un semplice
antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto
controllo del medico. Inoltre, superato l`episodio doloroso acuto,
e` prudente passare all`impiego di preparazioni per uso non
parenterale che, pur dando qualitativamente gli stessi effetti
collaterali, sono meno inclini a indurre reazioni gravi.
L`eventuale impiego di DOLGOSIN iniettabile i.m. per periodi
prolungati, e` consentito solo negli ospedale e case di cura.
Il prodotto, come tutti gli antiinfiammatori non steroidei,
interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro
importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche.
Il farmaco, pertanto, richiede particolare precauzioni o se ne
impone l`esclusione dell`uso allorche` nel paziente siano presenti
le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, malattie
renali, eta` avanzata.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
4.5)
INTERAZIONI:
Poiche` il legame proteico del ketoprofene e` elevato, puo` essere
necessario ridurre il dosaggio di difenildantoina o di sulfamidici
che dovessero essere somministrati contemporaneamente. In corso di
terapia con farmaci a base di litio la contemporanea
somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei provoca
un aumento dei livelli plasmatici del litio stesso: E` opportuno
non associare DOLGOSIN con acido acetilsalicilico o con altri
farmaci antiinfiammatori non steroidei.
4.6)
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
La somministrazione di ketoprofene, anche se sperimentalmente non
ha fatto osservare tossicita` embriofetale per posologie
rapportabili a quelle previste per l`uso clinico, non e`
consigliabile in gravidanza, durante l`allattamento e
nell`infanzia. L`uso del farmaco in prossimita` del parto
determina il ritardo del parto stesso; inoltre, se somministrato
in tale periodo, puo` provocare alterazioni dell`emodinamica del
piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la
respirazione.
4.7) EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE VEICOLI E SULL`USO DI
MACCHINE:
Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero
insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente
dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attivita` che richiedono
particolare vigilanza.
4.8)
EFFETTI INDESIDERATI:
Come per gli altri antiinfiammatori non steroidei si possono
riscontrare emorragie gastrointestinali ed altri disturbi di
solito transitori a carico del tratto gastroenterico, quali
dispepsia, gastralgia, nausea e vomito, diarrea e flatulenza. Piu`
raramente sono state segnalate ulcera gastroduodenale, gastrite,
disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine,
sonnolenza, esantema cutaneo, edema e trombocitopenia, reazioni di
fotosensibilita`. Sono stati inoltre segnalati alcuni casi di
shock anafilattico.
4.9)
SOVRADOSAGGIO:
Come altri derivati dell`acido propionico, il ketoprofene presenta
una bassa tossicita` anche in situazioni di sovradosaggio; i
sintomi di intossicazione acuta da ketoprofene sono
sostanzialmente confinati ai seguenti: sonnolenza, dolore
addominale e vomito. Sulla base delle esperienze con i derivati
dell`acido propionico, in caso di surdosaggio si puo` prevedere
l`insorgenza anche di ipotensione, broncocostrizione, ed emorragia
gastrointestinale. Il trattamento in questi casi e` sintomatico e
di sostegno.
5)
PROPRIETA` FARMACOLOGICHE:
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5.1)
PROPRIETA` FARMACODINAMICHE:
Ketoprofene e` un farmaco ad attivita` antiinfiammatoria e
analgesica appartenente alla categoria farmacoterapeutica dei
FANS.
L`attivita` antiinfiammatoria e` da porre in relazione a quattro
ben documentati meccanismi d`azione: stabilizzazione della
membrana lisosomiale; inibizione della sintesi delle
prostaglandine; attivita` antibradichimica; attivita`
antiaggregante piastrinica.
Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche su
volontari sani, fanno ritenere che l`attivita` analgesica sia
doppiamente articolata.
E` infatti probabile che accanto alla ormai nota attivita`
periferica, mediata principalmente dall`effetto inibitorio sulla
sintesi delle prostaglandine, ketoprofene esplichi la propria
attivita` analgesica anche attraverso un meccanismo di tipo
centrale non oppioide in cui sono coinvolte strutture sovraspinali
quali i recettori glutammato tipo NMDA inducenti la
sensibilizzazione centrale in cui sono implicati diversi
mediatori biochimici, quali la sostanza P, la 5-HT, oltre alle
stesse prostaglandine presenti a livello del SNC.
Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la rapidita`
dell`effetto antalgico del ketoprofene osservato in clinica in
diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non spiegabile con
il solo meccanismo periferico fino ad oggi noto.
5.2)
PROPRIETA` FARMACOCINETICHE:
Nell`uomo l`assorbimento di ketoprofene e` molto elevato.
Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi livelli
ematici entro mezz`ora; il valore medio di picco e` di 10,4
mcg/ml. Particolarmente interessante appare la farmacocinetica di
DOLGOSIN nel liquido sinoviale; in questa sede infatti si
raggiungono concentrazioni inferiori a quelle ematiche, ma di gran
lunga piu` persistenti a questa caratteristica puo` spiegare
l`effetto prolungato del farmaco sulla componente dolorosa
articolare.
Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica
raggiungendo concentrazioni in equilibrio con quelle plasmatiche,
gia` a 15 minuti dalla sua somministrazione per via intramuscolare
alla dose di 100 mg.
A livello del fluido cerebrospinale e` possibile raggiungere quote
relativamente importanti di ketoprofene libero anche quando i
livelli plasmatici di ketoprofene sono ancora al di sotto dei
valori di picco.
L`eliminazione del Ketoprofene avviene essenzialmente attraverso
le urine (maggiore di 50% sotto forma di metaboliti) ed in minima
parte attraverso le feci (1%).
5.3)
DATI PRECLINICI DI SICUREZZA:
Le prove tossicologiche hanno dimostrato la bassa tossicita` e
l`alto indice terapeutico di DOLGOSIN. La DL50 per via orale nel
ratto, e` di 165 mg/Kg, mentre nel topo, per varie vie di
somministrazione, e` compresa tra 365 e 662 mg/kg. La
somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei puo`
determinare, nelle ratte gravide, restrizione del dotto arterioso
fetale.
6)
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE:
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6.1)
ECCIPIENTI:
Arginina, alcool benzilico, acido citrico monoidrato, acqua p.i..
6.2)
INCOMPATIBILITA`:
Le soluzioni iniettabili non vanno mescolate a solventi aventi pH
acido, quali, ad esempio, le soluzioni contenenti lidocaina.
6.3)
PERIODO DI VALIDITA`:
A confezionamento integro: mesi 24.
6.4)
SPECIALI PRECAUZIONI PER LA CONSERVAZIONE:
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
6.5)
NATURA E CONTENUTO DELLA CONFEZIONE:
scatola con 6 fiale di vetro ambrato tipo Ida ml 2.
6.6)
ISTRUZIONI PER L`USO E LA MANIPOLAZIONE:
Non sono necessarie particolari istruzioni per l`uso.
7)
TITOLARE DELL`AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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Via Pulitzer Italiana S.r.l. - Via Tiburtina, 1004 - 00156 Roma.
8)
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL`IMMISSIONE IN COMMERCIO:
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6 fiale per uso i.m. A.I.C. n. 0349250553
9)
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO:
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10) DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/
RINNOVO DELL`AUTORIZZAZIONE:
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22/02/2002
11) TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/
90:
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12)
DATA DI REVISIONE DEL TESTO:
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22/02/2002
(GIOFIL OTTOBRE 2002)