DILEMRETARD
IST.CHIM.INTERNAZ. RENDE SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Diltiazem cloridrato.
ECCIPIENTI:
Nucleo: citrato monosodico, saccarosio, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, po-lietilenglicole 6000. Rivestimento: saccarosio, polimero di rivestimento, acetiltributil citrato,
olio di ricino polimerizzato, sodio bicarbonato, etilvanillina, titanio biossido (E 171).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcio antagonista.
INDICAZIONI:
Terapia e profilassi dell`insufficienza coronarica: angor da sforzo ed a riposo, an-gina di Prinzmetal, angor post-infartuale. Ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al farmaco od ai suoi componenti. Ipotensione (pressione si-stolica minore di 90 mmHg), insufficienza cardiaca congestizia, sindrome del nodo del seno, disturbi della conduzione (blocco seno-atriale o atrio-ventricolare di II-o e III-o grado), bradicardia,(frequenza del polso inferiore a 55 battiti al minuto). Gravidanza accertata o presunta; allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e reversibili e nella maggior partedei casi dovuti all`effetto vasodilatatore del farmaco. Sono da segnalare: edemi degli arti inferiori, cefalea, vampate di calore, astenia, palpitazioni, malessere, disturbi digestivi (dispepsia,dolori addominali, bocca secca, stipsi, diarrea) ed esantemi cutanei. I fenomeni dovuti a vasodilatazione (in particolare gli edemi) sono dose-dipendenti e risultano piu` frequenti negli anziani.Sono stati anche riportati: bradicardia sintomatica, blocco seno-atriale, blocchi atrio-ventricolari. Sono stati osservati nel periodo iniziale del trattamento, rari casi di aumento delle transa-minasi epatiche. Tali aumenti erano comunque isolati, moderati e transitori. Eccezionalmente sono stati riportati casi di epatite.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In donne in eta` fertile una eventuale gravidanza deve essere sempreesclusa prima dell`inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata
una efficace copertura anticoncezionale. Il prodotto va usato con cautela nei pazienti con bra-dicardia o con un blocco atrio-ventricolare di I-o grado. Non deve essere adottata nessuna precauzione particolare in caso di blocco di branca isolato. Nel caso che il paziente sottotrattamento debba sottoporsi ad un intervento chirurgico in anestesia generale, si dovra` avvertire l`anestesista della terapia in corso. Il diltiazem puo` essere utilizzato senza rischio nei pazienticon problemi respiratori cronici. Le compresse di Dilem Retard rilasciano gradualmente il principio attivo, dando luogo a livelli plasmatici uniformi. Esse devono essere pertanto ingerite conun po` di liquido senza essere masticate.
AVVERTENZE SPECIALI:
In caso di insufficienza renale o epatica e nei soggetti anziani, le concentra-zioni plasmatiche del diltiazem possono essere aumentate. Si raccomanda, all`inizio del trattamento, attenzione particolare alle controindicazioni ed alle precauzioni d`uso, nonche` unaattenta sorveglianza soprattutto della frequenza cardiaca e dell`elettrocardiogramma. In pazienti con disturbi epatici si raccomanda, durante trattamento con Dilem Retard, di controllare perio-dicamente la funzionalita` epatica.
INTERAZIONI:
ASSOCIAZIONE CONTROINDICATA A SCOPO PRUDENZIALE:
Dantrolene (perfusione):nell`animale, sono stati costantemente osservati casi di fibrillazione ventricolare mortali in caso di somministrazione di verapamil e di dantrolene per via e.v. L`associazione di un antagonistadel calcio e di dantrolene e` dunque potenzialmente pericolosa. A
SSOCIAZIONI OGGETTO DI PRECAUZIONI D`USO:
Alfa-antagonisti: aumento dell`effetto ipotensivo. Ipotensioni possono comparire incaso di associazione con gli alfa-antagonisti. L`associazione del diltiazem con un alfa-antagonista implica una stretta sorveglianza della pressione arteriosa. Beta-bloccanti: possibilita` di di-sturbi dell`automatismo (bradicardia eccessiva, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare e collasso cardiaco (sinergismo d`azione). Una tale associazio-ne non deve essere intrapresa se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica, in particolare all`inizio del trattamento. Amiodarone, digossina: aumentato rischio di bradicardia;si impone prudenza in caso di associazione con diltiazem, particolarmente in soggetti anziani o in caso di dosi elevate. Antiaritmici: poiche` il diltiazem ha proprieta` antiaritmiche, la co-pre-scrizione con altri antiaritmici e` sconsigliata a causa dell`aumento di effetti indesiderati cardiaci per effetti additivi. L`associazione e` comunque delicata e non puo` essere intrapresa se non sottostretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica. Nitroderivati: aumento dell`effetto ipotensivo e lipotimie (sommazione degli effetti vasodilatatori). Nei pazienti trattati con gli inibitori del cal-cio, la prescrizione dei nitroderivati deve essere fatta a dosi progressivamente crescenti. Ciclosporina: aumento dei tassi circolanti di ciclosporina. E` opportuno diminuire la posologia dellaciclosporina, controllare la funzionalita` renale, dosare i tassi circolanti di ciclosporina e adattare la posologia durante l`associazione e dopo la sua sospensione. Carbamazepina: aumento deitassi circolanti di teofillina. Antagonisti dei recettori istaminici H2 (cimetidina e ranitidina): aumento delle concentrazioni plasmatiche di diltiazem.
POSOLOGIA:
1 compressa ogni 12 ore.
SOVRADOSAGGIO:
Il quadro clinico dell`intossicazione acuta da sovradosaggio puo` comportare ipo-tensione grave fino a collasso, bradicardia sinusale con o senza dissociazione isoritmica e disturbi della conduzione atrio-ventricolare. Il trattamento da intraprendere in sede ospedalieraconsistera` in: lavanda gastrica, diuresi osmotica. In caso di bradicardia grave si puo` praticare un`elettrostimolazione. Gli antidoti proposti sono: atropina, adrenalina, glucagone o gluconatodi calcio.