DILEM300
IST.CHIM.INTERNAZ. RENDE SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Diltiazem cloridrato.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa sodica, copolimero acrilico e me-tacrilico esteri, etilcellulosa, monogliceridi diacetati, magnesio stearato. Componenti della capsula: gelatina, titanio biossido (E 171), ossido di ferro (E 172).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Calcio antagonista.
INDICAZIONI:
Ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato. Terapia e profilassi dell`insuffi-cienza coronarica: angor da sforzo ed a riposo, angina di Prinzmetal, angor post-infartuale.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` al farmaco od ai suoi componenti. Ipotensione (pressione si-stolica minore di 90 mmHg), insufficienza cardiaca congestizia, sindrome del nodo del seno, disturbi della conduzione (blocco seno-atriale o atrio-ventricolare di II-o e III-o grado), bradicardia,(frequenza del polso inferiore a 55 battiti al minuto). Gravidanza accertata o presunta; allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e reversibili e nella maggior partedei casi dovuti all`effetto vasodilatatore del farmaco. Sono da segnalare: edemi degli arti inferiori, cefalea, vampate di calore, astenia, palpitazioni, malessere, disturbi digestivi (dispepsia,dolori addominali, bocca secca, stipsi, diarrea) ed esantemi cutanei. I fenomeni dovuti a vasodilatazione (in particolare gli edemi) sono dose-dipendenti e risultano piu` frequenti negli anziani.Sono stati anche riportati: bradicardia sintomatica, blocco seno-atriale, blocchi atrio-ventricolari. L`esperienza acquisita nelle altre indicazioni ha mostrato che le eruzioni cutanee sono perlo piu` localizzate e consistono in eritemi, orticarie o, eccezionalmente, eritemi desquamativi, eventualmente febbrili, che regrediscono dopo la sospensione del trattamento. Sono stati os-servati nel periodo iniziale del trattamento, rari casi di aumento delle transaminasi epatiche. Tali aumenti erano comunque isolati, moderati e transitori. Eccezionalmente sono stati riportati casidi epatite.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
In donne in eta` fertile una eventuale gravidanza deve essere sempreesclusa prima dell`inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata una efficace copertura anticoncezionale. Stretta sorveglianza deve essere esercitata nei pazientiche presentano bradicardia (rischio di peggioramento) o un blocco atrio-ventricolare di I-o grado all`elettrocardiogramma (rischio di peggioramento ed eccezionalmente blocco completo). Nondeve essere adottata nessuna precauzione particolare in caso di blocco di branca isolato. La somministrazione contemporanea di Dilem 300 e di antiipertensivi puo` determinare un poten-ziamento dell`effetto ipotensivo. Puo` rendersi pertanto necessario un adattamento della posologia del farmaco. Nel caso che il paziente sotto trattamento debba sottoporsi ad un interventochirurgico in anestesia generale, si dovra` avvertire l`anestesista della terapia in corso. Il diltiazem puo` essere utilizzato senza rischio nei pazienti con problemi respiratori cronici.
AVVERTENZE SPECIALI:
In caso di insufficienza renale o epatica e nei soggetti anziani, le concentra-zioni plasmatiche del diltiazem possono essere aumentate. Si raccomanda, all`inizio del trattamento, attenzione particolare alle controindicazioni ed alle precauzioni d`uso, nonche` unaattenta sorveglianza soprattutto della frequenza cardiaca e dell`elettrocardiogramma. In pazienti con disturbi epatici si raccomanda, durante trattamento con Dilem 300, di controllare periodi-camente la funzionalita` epatica.
INTERAZIONI:
ASSOCIAZIONE CONTROINDICATA A SCOPO PRUDENZIALE:
Dantrolene (perfusione):nell`animale, sono stati costantemente osservati casi di fibrillazione ventricolare mortali in caso di somministrazione di verapamil e di dantrolene per via e.v. L`associazione di un antagonistadel calcio e di dantrolene e` dunque potenzialmente pericolosa. A
SSOCIAZIONI OGGETTO DI PRECAUZIONI D`USO:
Alfa-antagonisti: aumento dell`effetto ipotensivo. Ipotensioni possono comparire incaso di associazione con gli alfa-antagonisti. L`associazione del diltiazem con un alfa-antagonista implica una stretta sorveglianza della pressione arteriosa. Beta-bloccanti: possibilita` di di-sturbi dell`automatismo (bradicardia eccessiva, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare e collasso cardiaco (sinergismo d`azione). Una tale associazio-ne non deve essere intrapresa se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica, in particolare all`inizio del trattamento. Amiodarone, digossina: aumentato rischio di bradicardia;si impone prudenza in caso di associazione con diltiazem, particolarmente in soggetti anziani o in caso di dosi elevate. Antiaritmici: poiche` il diltiazem ha proprieta` antiaritmiche, la co-pre-scrizione con altri antiaritmici e` sconsigliata a causa dell`aumento di effetti indesiderati cardiaci per effetti additivi. L`associazione e` comunque delicata e non puo` essere intrapresa se non sottostretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica. Nitroderivati: aumento dell`effetto ipotensivo e lipotimie (sommazione degli effetti vasodilatatori). Nei pazienti trattati con gli inibitori del cal-cio, la prescrizione dei nitroderivati deve essere fatta a dosi progressivamente crescenti. Ciclosporina: aumento dei tassi circolanti di ciclosporina. E` opportuno diminuire la posologia dellaciclosporina, controllare la funzionalita` renale, dosare i tassi circolanti di ciclosporina e adattare la posologia durante l`associazione e dopo la sua sospensione. Carbamazepina: aumento deitassi circolanti di teofillina. Antagonisti dei recettori istaminici H2 (cimetidina e ranitidina): aumento delle concentrazioni plasmatiche di diltiazem.
POSOLOGIA:
Una capsula al giorno, ingerita intera con un po` di liquido e senza masticare, primao durante i pasti. L`ora dell`assunzione nel corso della giornata e` indifferente, ma deve rimanere
relativamente costante nel tempo per ogni paziente.
SOVRADOSAGGIO:
Il quadro clinico dell`intossicazione acuta da sovradosaggio puo` comportare ipo-tensione grave fino a collasso, bradicardia sinusale con o senza dissociazione isoritmica e disturbi della conduzione atrio-ventricolare. Il trattamento da intraprendere in sede ospedalieraconsistera` in: lavanda gastrica, diuresi osmotica. In caso di bradicardia grave si puo` praticare un`elettrostimolazione. Gli antidoti proposti sono: atropina, adrenalina, glucagone o gluconatodi calcio.