DICLODOL
DICLODOL
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE
DICLODOL
2. COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA
OGNI SUPPOSTA CONTIENE:
diclofenac sodico 100 mg
OGNI COMPRESSA RETARD CONTIENE:
diclofenac sodico 100 mg
OGNI COMPRESSA GASTRORESISTENTE CONTIENE:
diclofenac sodico 50
mg.
3. FORMA FARMACEUTICA
Supposte. Compresse gastroresistenti. Compresse retard.
4. INFORMAZIONI CLINICHE
4.1 Indicazioni terapeutiche
Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative:
- artrite reumatoide - spondilite anchilosante;
- artrosi;
- reumatismo extra articolare;
- stati dolorosi da flagosi di origine extra-reumatica o post-
traumatica;
- trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.
4.2 Posologia e modo di somministrazione
Come regola il dosaggio iniziale giornaliero e` di 100-150 mg.
In casi piu` lievi, nonche` nelle terapie a lungo termine, di
solito sono sufficienti 100 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero
il dolore notturno e la rigidita` mattutina, il trattamento con
compresse durante il giorno puo` essere integrato dalla
somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino a
un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg).
Nella dismenorrea primaria il dosaggio giornaliero, che va
adattato individualmente e` di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe
somministrare una dose di 50-100 mg e, se necessario, aumentarla
nel corso di molti cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg
al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei
primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per
qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andra` suddiviso in 2-3
somministrazione.
Le compresse vanno deglutite intere con un po` di liquido,
preferibilmente ai pasti.
Diclidol Retard: una compressa al giorno. Se necessario, il
dosaggio giornaliero puo` essere aumentato a 150 mg prescrivendo
anche il Diclidol compresse da 50 mg. Qualora i sintomi fossero
piu` marcati durante la notte o al mattino. Diclidol Retard
dovrebbe essere assunto preferibilmente la sera. le compresse
vanno assunto intere, con un po` di liquido, preferibilmente
durante i pasti.
L`uso del prodotto va limitato agli adulti.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere
attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare una
eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
4.3 Controindicazioni
Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera o duodenale,
di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o
epatica grave, in gravidanza, durante l`allattamento, in eta`
pediatrica, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti
con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni
dell`emopoiesi, in corso di trattamenti con anticoagulanti in
quanto ne sinergizza l`azione. Come altri antiflogistici non
steroidei, il diclofenac e` controindicato in quei soggetti nei
quali si sono verificati, dopo assunzione di acido
acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della
prostaglandinosintesi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute.
E` controindicato inoltre nei casi di ipersensibilita` individuale
accertata al diclofenac o verso gli altri componenti del prodotto.
Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con
disturbi emorroidari o che siano stati recentemente affetti da
proctite.
4.3 Speciali avvertenze e precauzioni per l`uso
Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono
obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di
disturbi gastrointestinali con anamnesi indicativa di ulcera
gastrointestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn,
nonche` in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Nei
rari casi in cui si verificano ulcera peptica o emorragia
gastrointestinale in pazienti che assumono il farmaco, il
trattamento deve essere sospeso.
Nel caso in cui i parametri di funzionalita` epatica risultassero
persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con
Diclidol deve essere interrotto. Particolare cautela deve essere
posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto Diclidol
potrebbe scatenare un attacco.
Per la interazione con il metabolismo dell`acido arachidonico, il
farmaco puo` determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi
di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni
allergici.
Il prodotto non e` indicato in soggetti al di sotto dei 14 anni.
A causa dell`importanza delle prostaglandine per il mantenimento
del flusso ematico renale, e` richiesta particolare cautela o si
impone l`esclusione dall`uso del Diclidol in caso di ipoperfusione
renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa,
fenomeni tromboembolici all`anamnesi, in pazienti in trattamento
con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici
maggiori; nonche` in pazienti in eta` avanzata. Durante
trattamenti prolungati con Diclidol, come con altri
antinfiammatori non steroidei altamente attivi, sono indicati come
misura precauzionale controlli della crasi ematica e della
funzionalita` epatica e renale.
4.4 Interazioni
Se somministrato insieme ad altre preparazioni contenenti
digossina, il diclofenac ne puo` elevare la concentrazione
plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni
clinici di sovradosaggio. E` sconsigliabile la contemporanea
somministrazione a sali di litio in quanto puo` dar luogo ad un
aumento della litiemia.
Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire l`attivita`
dei diuretici e potenziare l`effetto dei diuretici potassio-
risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli
sierici di potassio.
La contemporanea somministrazione di antinfiammatori non steroidei
sistemici puo` aumentare la manifestazione di effetti collaterali.
Sebbene gli studi clinici non sembrino indicare che il Diclodol
abbia effetti sugli anticoagulanti, ci sono casi isolati di un
aumento del rischio di emorragia con l`uso combinato di diclofenac
ad alte dosi puo` temporaneamente inibire l`aggregazione
piastrinica. La somministrazione di farmaci antiinfiammatori non
steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con
metotrexate va fatta con cautela, poiche` tali farmaci possono
elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicita`.
Diclidol puo` aumentare la nefrotossicita` della ciclosporina
attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del
rene.
Anche se largamente legato alle proteine, non interferisce per
esempio con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide,
prednisolone.
Non aumenta l`effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, buguanidi,
glibenclamide.
Non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in
diabetici e soggetti sani.
4.5 Gravidanza e allattamento
Il prodotto non deve essere usato in caso di gravidanza e
durante l`allattamento
4.6 Effetti sulla guida e sull`uso di macchine
I pazienti che manifestassero capogiri o altri disturbi nervosi
centrali dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o
dall`utilizzare macchinari che richiedono integrita` del grado di
vigilanza.
4.7 Effetti indesiderati
Specie all`inizio del trattamento possono verificarsi disturbi
gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, flatulenza.
Qualora dovessero subentrare disturbi piu` gravi, in particolare
dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od
occulte (feci scure), deve essere consultato il medico. In casi
isolati sono stati osservati ulcera peptica perforata, disturbi al
colon. Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come
rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni
anafilattiche o anafilattoidi, accompagnate o meno ad ipotensione.
Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilita` e reazioni
cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi
bollose (sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell),
Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea,
eccitazione, irritabilita`, insonnia, astenia, capogiri,
convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito.
Particolarmente in trattamenti possono verificarsi edemi
periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento
delle transaminasi, insufficienza renale, sindrome nefrotica,
aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni dell`emopoiesi
(leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o
emolitica), perdita di capelli. In casi isolati: anomalie urinarie
- nefrite interstiziale, disturbi della funzionalita` epatica,
compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi
fulminante.
Raramente in qualche soggetto l`uso delle supposte puo` provocare
comparsa di fenomeni collaterali locali e transitori (bruciore,
tenesmo).
4.8 Sovradosaggio
Il trattamento dell`avvelenamento acuto con antinfiammatori non
steroidei consiste essenzialmente di misure di supporto e
sintomatiche.
Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da
un sovradosaggio di diclofenac, le misure terapeutiche da adottare
in caso di sovradosaggio sono le seguenti:
- l`assorbimento deve essere impedito non appena possibile per
mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;
- trattamento di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati
in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale,
convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione
respiratoria); terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o
emoperfusione, non permettono di eliminare gli antinfiammatori non
steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine
plasmatiche e del loro notevole metabolismo.
5. PROPRIETA` FARMACOLOGICHE
5.1 Proprieta` farmacodinamiche
Ha proprieta` analgesiche, antipiretiche ed antinfiammatorie.
5.2 Proprieta` farmacocinetiche
Assorbimento per os completo: picco dei livelli serici: entro
due ore; legame proteico: 99,7 (albumine); metabolismo epatico,
40% biotrasformato nel primo passaggio epatico; eliminazione: 2/3
renale, 1/3 biliare (metaboliti glicurono coniugati).
Dopo circa 20 minuti dall`iniezione intramuscolare di 75 mg di
diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di
concentrazione plasmatica, 2,5 micro g/ml (8 micro mol/l).
la concentrazione plasmatica e` dose dipendente.
L`area sotto la curva (AUC), determinata dopo iniezione i.m., e`
circa due volte piu` estesa rispetto ad una stessa dose
somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando
somministrata per queste ultime vie, subisce l`effetto di primo
passaggio.
Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo
somministrazione ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si
osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l`altra.
Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i
massimi di concentrazione 2-4 ore dopo la comparsa del picco,
plasmatico, il t1/2 appartenente per l`eliminazione dei fluidi
sinoviali che nel plasma e rimangono piu` alte fino a 12 ore.
la biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente
il meccanismo di glicuronazione della molecola come tale, ma
principalmente si ha un`idrossilazione singola o multipla seguita
dalla glicuronazione.
Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine
sotto forma di metabolita; meno dell1% viene escreto come
sostanza immodificata. La parte rimanente della dose somministrata
viene escreta con la bile e con le feci.
Non vi sono differenze rilevanti nell`assorbimento, metabolismo,
escrezione del farmaco eta`-dipendenti.
Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il
normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio
attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose.
Con valori di clearance della creatinina minore 10 ml/minuto, i
livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono
circa 4 volte piu` alti rispetto ai soggetti normali. Tuttavia, i
metaboliti sono eliminati attraverso la bile. In caso di
insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate),
la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei
pazienti senza disturbi epatici.
5.3 Dati preclinici di sicurezza
DL50 nel topo per os: 1300 mg/kg, dopo 48 re, 231 mg/kg dopo 15
gg; nel ratto per os 1500 mg/kg dopo 48 ore, 233 mg/kg dopo 15
gg.; nella cavia per os; 1250 mg/kg.
La tossitica` cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel
ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg die) e` risultata praticamente nulla.
Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella scimmia
Rhesus, non hanno indotto segni di tossicita`.
Mutagenesi, carcinogenesi e teratogenesi. Gli studi effettuati non
hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o
teratogenico del diclofenac. Analgesia: test all`acido acetico nel
ratto: DE50 = 2,5 mg/kg p.o.
Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/kg
p.o.. Infiammazione: edema da carragenina nel ratto:
DE50 = 2,1 mg/kg p.o.
Indice terapeutico analgesia
DL50/DE50 88
Indice terapeutico infiammazione
DL50/DE50 circa 50.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1 Lista degli eccipienti
SUPPOSTE:
gliceridi semisintetici solidi
COMPRESSE RETARD:
magnesio stearato - polivinilpirrolidone -
idrossipropilmetilcellulosa - ferro ossido - talco titanio
biossido - mannitolo - cellulosa microcristallina dietilftalato.
COMPRESSE GASTRORESISTENTI:
amido - magnesio stearato silice
precipitata - lattosio - cellulosa microcristallina
polivinilpirrolidone sodio carbossimetilamido - dietilftalato -
talco - polisorbato 80 - ossido di ferro (E 172) - etilacrilato-
metilmetacrilato.
6.2 Incompatibilita`
nessuna
6.3 Durata e stabilita`
A confezionamento integro:
Supposte 100 mg: 36 mesi
compresse 50 mg: 48 mesi
Compresse 100 mg Retard: 60 mesi.
6.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare le compresse al riparo dal calore e dall`umidita`, le
supooste al riparo dal calore.
6.5 Contenitore, confezioni e prezzo
Supposte: strip di alluminio politenato.
Compresse: blister PVC (la confezione non e` in commercio)
6.6 Istruzioni per l`uso
nessuna
7. NUMERO DI AUTORIZZAZIONE
10 supposte 100 mg AIC N. 029285018
21 compresse retard 100 mg AIC N. 029285020
30 compresse 50 mg AIC N. 029285032
8. TABELLA DI APPARTENENZA SECONDO IL DPR 309/90
Non pertinente
9. REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
da vendersi dietro presentazione di ricetta medica
10. DATA DI REVISIONE DEL TESTO
Giugno 1998
11. RAGIONE SOCIALE DEL TITOLARE AIC
IPFI INDUSTRIA FARMACEUTICA S.R.L.
Via Egadi, 7
20144 Milano
*1999*