DIAPATOL
TEOFARMA SrlPRINCIPIO ATTIVO:
Amitriptilina cloridrato 12,5 mg; clordiazepossido cloridrato 5 mg.
ECCIPIENTI:
Lattosio, stearato di magnesio, amido, syloid (gel di silice micronizzato) 2,6 mg. Ri-vestimento: gelatina, eritrosina (E 127), titanio biossido (E 171), ferro ossido giallo (E 172).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Psicoanalettico.
INDICAZIONI:
Stati depressivo-ansiosi e loro manifestazioni somatiche. Disturbi del sonno di ori-gine depressiva. Andrebbe utilizzato soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia grave. Ipersensibilita` accertata verso le benzodiazepine o gli an-tidepressivi triciclici (sono stati riferiti casi di allergenicita` crociata con altri farmaci a struttura
chimica analoga). Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da ap-nea notturna. Galucoma. Ipertrofia prostatica. Periodo di recupero post-infartuale. Onde evitare manifestazioni anche gravi, fino alla convulsioni, al coma ed all`exitus, il farmaco non deve es-sere somministrato in associazione ad inibitori della monoamminossidasi, ne` prima che siano trascorsi almeno 10-12 giorni dall`interruzione di un trattamento precedente con detti farmaci.In caso che necessiti un intervento chirurgico, occorre interrompere la somministrazione almeno 3-5 giorni prima.
EFFETTI INDESIDERATI:
E` da tenere presente che l`esperienza effettuata con vari timolettici ed antide-pressivi triciclici, soli ed in associazione con altri farmaci, considerata nel suo complesso e con
particolare riguardo ai farmaci di questo gruppo di uso piu` antico e sui quali si dispone quindidi una maggiore quantita` di informazioni, ha evidenziato una serie di effetti collaterali, alcuni segnalati piu` comunemente, altri solo occasionalmente con l`uso di questo o quel farmaco spessosomministrato in dosi molto elevate e talora senza che si sia potuta accertare la sicurezza del nesso. Gli effetti collaterali di piu` comune osservazione sono quelli collegati con le proprieta` an-ticolinergiche di detti farmaci e quelli a carico del S.N.C.: secchezza delle fauci, disturbi dell`accomodazione, midriasi, stipsi, astenia, tachicardia, palpitazioni, vertigini, ronzii, cefalea,impotenza, confusione, congestione nasale. A seguito dell`uso di dosi elevate sono stati riferiti tremori lievi o gravi e persistenti, atassia, incoordinazione motoria, parestesie, neuropatie peri-feriche, manifestazioni allergiche con eruzioni cutanee, fotosensibilizzazione, edema del volto o della lingua e, eccezionalmente, ginecomstia nell`uomo, galattorea nella donna. Slittamenti distati depressivi verso stati di eccitazione sono stati segnalati in soggetti paranoici o subdeliranti, specie se anziani, con stati confusionali, allucinazioni, ansia, insonnia, ma con i soli antidepres-sivi triciclici, senza l`associazione di ansiolitici. Nei soggetti depressi e` bene tener sempre presente la possibilita` del suicidio. Le reazioni elencate di seguito non sono state osservate durantel`uso di Diapatol ma vengono egualmente segnalate in quanto casi del genere si sono verificati durante il trattamento con uno dei principi attivi: disturbi a carico dell`apparato digerente qualinausea, vomito, stomatite, adeniti sublinguali o parotidee, diarrea, dolori addominali, ittero (l`osservazione di variazioni importanti dei tassi della transaminasi de ve indurre all`interruzionedel trattamento); agranulocitosi, porpora trombocitopenica, ritenzione urinaria, ileo paralitico; alopecia, alterazione della libido, variazione del peso corporeo e dei livelli glicemici; a caricodell`apparato cardiovascolare, specie nei soggetti anziani, alterazioni dell`ECG, blocco cardiaco, infarto miocardico, ictus. Amnesia: il clordiazepossido puo` determinare amnesia anterogradaanche ai dosaggi terapeutici ma il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. Dipendenza: L`uso puo` condurre allosviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` possibile l`abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
TOLLERANZA :
una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici del Diapatolpuo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. D
IPENDENZA:
L`uso puo` condurre allosviluppo di dipendenza fisica e psichica. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e al durata
del trattamento; esso e` maggiore nei pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Unavolta che la dipendenza fisica si e` sviluppata, il termine brusco del trattamento sara` accompagnato da sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, estrematensione, irrequietezza, confusione ed irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: deralizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delleestremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia e ansia di rimbalzo: all`interruzione del trattamento puo` presentarsi una sindrometransitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con Diapatol ricorrono in forma aggravata. Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia,irrequietezza, o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi di astinenza o da rimbalzo e` maggiore dopo sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzionegraduale del dosaggio. D
URATA DEL TRATTAMENTO:
la durata del trattamento dovrebbe essere lapiu` breve possibile a seconda dell`indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settimane
per i disturbi del sonno di origine depressiva ed otto-dodici settimane nel caso di sindrome an-sioso-depressiva, compreso un periodo di sospensione graduale. L`estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza una rivalutazione della situazione clinica. Puo`essere utile che il medico curante informi il paziente quando il trattamento e` iniziato che esso sara` di durata limitata e spieghi precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progres-sivamente. Inoltre e` importate che il paziente sia informato della possibilita` di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l`ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere allasospensione del medicinale. Dal momento che il clordiazepossido e` una benzodiazepina con una lunga durata di azione, e` sconsigliabile il passaggio improvviso da Diapatol ad altro farma-co a base di benzodiazepine con una durata di azione breve, poiche` possono presentarsi sintomi da astinenza.
A MNESIA:
il prodotto puo` indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu`spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore.
R EAZIONI PSICHIATRICHE E PARADOSSE:
in corso di trattamento possono accadere fenomeni come irrequietezza, agitazio-ne, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. In tali casi, l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu`frequenti nei bambini e negli anziani. G
RUPPI SPECIFICI DI PAZIENTI:
il prodotto non dovrebbe esseredati ai bambini di eta` inferiore ai 12 anni; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta al fine di prevenire anomalie qualiatassia, sedazione, confusione, stipsi e secchezza orale. Egualmente, una dose piu` bassa e` suggerita a pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione re-spiratoria. Il Diapatol non e` indicato nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto puo` precipitare l`encefalopatia. Non e` consigliato per il trattamento primario della malattia psicotica.Il Diapatol dovrebbe essere usato con attenzione estrema nei pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
ULTERIORI AVVERTENZE:
in tutti i casi e cioe
`:
in soggetti con anamnesi di epiles-sia o di fatti convulsivi, nei cardiopazienti specie se anziani, nella arteriosclerosi cerebrale, nei pazienti con una storia di epilessia, ritenzione urinaria, ostruzione intestinale, stenosi pilorica,nei nefro ed epatopazienti gravi, negli ipertiroidei ed in coloro che sono in corso di trattamento con ormoni tiroidei, la condotta della terapia deve essere improntata a particolare cautela. La
brusca interruzione del trattamento con il farmaco puo` provocare una sintomatologia caratte-rizzata essenzialmente da una ricaduta con malessere, nausea, cefalea, mialgie e, che, quindi, in genere, non e` riferibile a dipendenza, anche se le benzodiazepine, come altri farmaci dellastessa azione, possono produrla in soggetti predisposti. L`uso del prodotto puo` interferire negativamente con i tempi di reazione di soggetti che, per la loro attivita`, necessitano di integrita`e vigilanza. Nei trattamenti molto protratti, e` consigliabile controllare periodicamente la funzionalita` epatica e la crasi ematica. Da non usare in gravidanza accertata o presunta.
USO IN GRAVIDANZA:
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta` fertile, ella deve mettersi incontatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere
incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Non somministrare nel primo trime-stre di gravidanza per possibili effetti teratogeni. Nell`ulteriore periodo il farmaco deve essere somministrato in caso di effettiva necessita` e sotto il diretto controllo del medico. Se, per gravimotivi medici il prodotto e` somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e mo-derata depressione respiratoria dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate delle gravi-danza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo grado per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiche` le benzodiazepine sono escrete nellatte materno, esse non dovrebbero essere prescritte alle madri che allattano al seno.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
La sedazione, l`amnesia, l`alterazione della concentrazione edella funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita` di guidare o di utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza siaalterata puo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
Il farmaco non deve essere somministrato in associazione ad inibitori delle mono-amminossidasi, ne` prima che siano trascorsi almeno 10-12 giorni dall`interruzione di un trattamento precedente con detti farmaci. L`associazione con altri psicofarmaci, anticolinergici,antistaminici e simpaticomimentici, antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici richiede particolare cautela e vigilanzada parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. L`azione antiipertensiva della guanetidina e dei farmaci simili, della metildopoa e della reserpina puo` essere bloccata.L`effetto sedativo puo` essere aumentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Tutti i compostiche inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono modificare l`attivita` del Diapatol. La cimetidina puo` inibire il metabolismo epatico del Diapatol determinandoun prolungamento della durata di azione con possibili effetti negativi sul paziente.
POSOLOGIA:
La dose deve essere decisa dal medico curante in quanto essa e` molto variabile aseconda delle caratteristiche del soggetto trattato: il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata piu` bassa e la dose massima non dovrebbe essere superata. Prima di ini-ziare il trattamento il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell`assunzione e per prevenire l`iperdosaggio dovutoall`accumulo. S
TATI ANSIOSO-
DEPRESSIVI:
Nei trattamenti domiciliari e ambulatoriali, la posologiapuo` variare da 1 a 6 capsule al giorno, ripartite nella giornata con somministrazione della dose
maggiore la sera. Nel trattamento di pazienti ospedalizzati, la posologia puo` aumentare fino araddoppiare le dosi. La gravita` del caso e la variabilita` della risposta individuale possono consigliare, a giudizio del medico curante, di proseguire la terapia con una posologia diversa. L`usodi Diapatol e` sconsigliato nei bambini. Negli anziani, soprattutto se debilitati, e` opportuno iniziare il trattamento con a dose piu` bassa. La dose iniziale ridotta e` consigliabile anche nei pazientiaffetti da insufficienza renale o epatica. A giudizio del medico curante ed in base alla risposta individuale, potra` essere successivamente utilizzata una posologia diversa. Il trattamento do-vrebbe essere il piu` breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato e la necessita` di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e`senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` esserenecessaria l`estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, cio` non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
DISTURBI DEL SONNO DI ORIGINE DEPRESSIVA:
Le indicazioni posologiche sono sovrapponibili a quelle relative ai disturbi ansioso-depres-sivi.
SOVRADOSAGGIO:
L`iperdosaggio di farmaci della classe del Diapatol puo` determinare il decesso:pertanto la possibilita` di abuso del farmaco deve essere sempre considerata quando si prescrive Diapatol a pazienti che abbiano manifestato intenzioni autolesionistiche. L`iperdosaggio simanifesta con aritmie, ipotensione severa, ritenzione urinaria, convulsioni, depressione neurologica, depressione respiratoria, coma. Le alterazioni dell`elettrocardiogramma sono indicativedi iperdosaggio da antidepressivi triciclici. Nel trattamento del l`iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata anche la possibilita` che siano state assunte contemporanea-mente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di Diapatol e` opportuno il ricovero ospedaliero: dovrebbe essere indotto il vomito (entro un`ora) se il paziente e` cosciente o intra-preso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe esseresomministrato carbone attivo per ridurre l`assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari (in particolare alle aritmie, a volte fatali) nellaterapia d`urgenza. Il "Flumazenil", utile come antidoto per la componente di benzodiazepine, e` controindicato nel caso dell`iperdosaggio di Diapatol per la contemporanea presenza di amitrip-tilina.