DETRUSITOL
PHARMACIA& UPJOHN SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Tolterodina L-tartrato 1 - 2 mg, equivalente a 0,68 - 1,37 mg di tolterodina.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, calcio fosfato bibasico biidrato, sodio amido glicollato (ti-po B), magnesio stearato, silice colloidale anidra, ipromellosio, acido stearico, titanio biossido
(E 171).
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antispastico urinario.
INDICAZIONI:
Per il trattamento della instabilita` vescicale con sintomi di urgenza urinaria, fre-quenza o incontinenza da urgenza.
CONTROINDICAZIONI:
E` controindicato in pazienti con: ritenzione urinaria; glaucoma ad angolostretto non controllato; miastenia grave; nota ipersensibilita` alla tolterodina o agli eccipienti; colite ulcerativa grave; megacolon tossico.
EFFETTI INDESIDERATI:
La tolterodina puo` causare effetti anticolinergici da lievi a moderati, come sec-chezza delle fauci, dispepsia e lacrimazione ridotta. C
OMUNI (>1/100). Sistema Nervoso Auto-nomo: secchezza delle fauci. Gastrointestinali: dispepsia, stitichezza, dolore addominale,
flatulenza, vomito. Generali: cefalea. Visione: xeroftalmia. Cute: secchezza della cute. Psichia-trici: sonnolenza, nervosismo. Sistema Nervoso Centrale: parestesie. M
ENO COMUNI (<1/100).Sistema Nervoso Autonomo: disturbi dell`accomodazione. Generali: dolore toracico. N
ON COMUNI (1/1000). Generali: reazioni allergiche.
URINARI:
ritenzione urinaria. Sistema Nervoso Cen-trale: confusione.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Deve essere usato con cautela in pazienti con: significativa ostruzionedel collo vescicale con rischio di ritenzione urinaria; disturbi gastrointestinali ostruttivi, es. stenosi pilorica; insufficienza renale; insufficienza epatica. La dose non deve superare 1 mg duevolte al giorno; neuropatia a carico del sistema nervoso autonomo; ernia iatale.
AVVERTENZE SPECIALI:
Avvertenza: prima del trattamento, dovrebbero essere considerate possibilicause organiche per l`urgenza e la frequenza. Il trattamento concomitante con potenti inibitori del CYP3A4, come gli antibiotici macrolidi (eritromicina e claritromicina) o gli agenti antimico-tici (chetoconazolo,itraconazolo e miconazolo) deve essere evitato sino a quando non saranno disponibili ulteriori dati. USO IN CASO DI GRAVIDANZA E DI ALLATTAMENTO. Negli studi clinici non sonostate incluse donne in stato di gravidanza. Studi in femmine di topo gravide hanno evidenziato che alte dosi causano riduzione di peso del feto, mortalita` embrionale ed aumentata incidenzadi malformazioni fetali. Le donne in gravidanza non dovranno essere trattate con tolterodina finche` non saranno disponibili maggiori informazioni. Il trattamento in donne in eta` fertile deve es-sere preso in considerazione solo con un`adeguata copertura contraccettiva. Deve essere evitato l`uso di tolterodina durante l`allattamento, in quanto non esistono dati relativi all`escre-zione nel latte materno. U
SO NEI BAMBINI. Non sono state ancora stabilite la sicurezza e l`efficacianei bambini. Pertanto non e` raccomandato nei bambini, sino a quando non saranno disponibili
ulteriori dati. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. Poiche` questo farmacopuo` causare disturbi di accomodazione e influenzare il tempo di reazione, la capacita` di guidare e di usare macchinari puo` essere modificata negativamente.
INTERAZIONI:
Il trattamento concomitante con altri farmaci che posseggono proprieta` anticoli-nergiche, puo` determinare effetto terapeutico e reazioni avverse piu` pronunciati. Al contrario,
l`effetto terapeutico della tolterodina puo` essere ridotto a seguito del trattamento concomitantecon agonisti del recettore muscarinico colinergico. L`effetto di farmaci procinetici come metoclopramide e cisapride puo` essere diminuito dalla tolterodina. Si possono verificare interazionifarmacocinetiche con altri farmaci metabolizzati da o inibenti il citocromo P450 2D6 (CYP2D6) o CYP3A4. Tuttavia, il trattamento concomitante con fluoxetina, (un potente inibitore delCYP2D6 che e` metabolizzato a norfluoxetina, un inibitore del CYP3A4), determina solo un modesto incremento alla esposizione combinata di tolterodina non-legata e del suo metabolitaequipotente 5-idrossimetile. Questo non da` luogo ad una interazione clinicamente significativa. Pazienti in terapia concomitante con inibitori del CYP3A4 piu` potenti, quali gli antibiotici macro-lidi (eritromicina e claritromicina) o agenti antimicotici (chetoconazolo, itraconazolo e miconazolo) devono essere trattati con cautela fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati.Studi clinici non hanno evidenziato interazioni con warfarina o contraccettivi orali in associazione (etinilestradiolo/levonorgestrel). Uno studio clinico con farmaci esploranti il metabolismonon ha evidenziato un effetto inibitore della tolterodina sulla attivita` di CYP2D6, 2C19, 3A4 o 1A2.
POSOLOGIA:
La dose raccomandata e` di 2 mg due volte al giorno, tranne che in pazienti con al-terazioni della funzionalita` epatica per i quali la dose raccomandata e` di 1 mg due volte al giorno.
In caso di effetti indesiderati la dose puo` essere ridotta da 2 mg a 1 mg due volte al giorno.Dopo 6 mesi la necessita` di prolungare il trattamento deve essere riconsiderata.
SOVRADOSAGGIO:
La dose piu` elevata di tolterodina L-tartrato somministrata come dose singola, avolontari sani, e` stata di 12,8 mg. Gli effetti avversi piu` gravi osservati, furono disturbi dell`accomodazione visiva e difficolta` di minzione. In caso di sovradosaggio, praticare una lavandagastrica e somministrare carbone attivo. Trattare i sintomi come segue: gravi effetti anticolinergici centrali (es. allucinazioni, grave eccitazione): somministrare fisostigmina. Convulsioni oeccitazione pronunciata: somministrare benzodiazepine. Insufficienza respiratoria: praticare la respirazione artificiale. Tachicardia: somministrare beta-bloccanti. Ritenzione urinaria: utilizzodel catetere. Midriasi: somministrazione gocce oculari di pilocarpina e/o tenere il paziente al buio.