DELSACID
SELVILABORAT.BIOTERAPICO SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Delsacid 1 g: cefonicid bisodico 1,081 g pari a cefonicid 1 g. Fiala solvente2,5 ml: lidocaina cloridrato 25 mg. Delsacid 500 mg: cefonicid bisodico 540,5 mg pari a cefonicid 500 mg. Fiala solvente 2 ml: lidocaina cloridrato 20 mg.
ECCIPIENTI:
Delsacid 1 g - 500 mg: acqua p.p.i. q.b. a 2 - 2,5 ml.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Antibatterici beta-lattamici.
INDICAZIONI:
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta ori-gine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista con presenza di Gram-negativi sensibili a Delsacid e resistenti ai piu` comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione, nellesuddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi chirurgica: la somministrazione di un`unica dose di 1 g prima dell`intervento chirurgico riduce l`incidenza di infezionipostoperatorie da germi sensibili in pazienti sottoposti ad interventi chirurgici classificati come contaminati o potenzialmente contaminati, o in pazienti che presentino un reale rischio di infe-zione nella sede dell`intervento, fornendo una protezione dall`infezione durante tutto il periodo dell`intervento e per un periodo di circa 24 ore successive alla somministrazione. Dosi supple-mentari devono essere somministrate per ulteriori due giorni ai pazienti sottoposti ad interventi di artroplastica con protesi. La somministrazione intraoperatoria (dopo la legatura del cordoneombelicale) riduce l`incidenza di sepsi postoperatorie conseguenti al taglio cesareo.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` verso i componenti o altre sostanze strettamente correlatedal punto di vista chimico, in particolare penicilline, cefalosporine ed altri antibiotici beta-lattamici e, per la forma per uso intramuscolare, lidocaina ed altri anestetici locali di tipo amidico.Generalmente controindicato in gravidanza e nell`allattamento.
EFFETTI INDESIDERATI:
Gli effetti indesiderati dovuti alle varie cefalosporine sono generalmente simili:Reazioni di ipersensibilita
` :
orticaria, prurito, eruzioni cutanee (maculopapulari, eritematose o morbilliformi), febbre e brividi, reazioni simil-malattia da siero (febbre, orticaria, artralgia, ede-ma e linfoadenopatia), eosinofilia, artralgia, edema, eritema, prurito anale e genitale, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, dermatiteesfoliativa. Raramente sono state riportate reazioni anafilattiche: gravi reazioni acute e generalizzate caratterizzate da dispnea, spesso seguita da collasso cardiovascolare o da shock, ma-nifestazioni cutanee (essenzialmente prurito e orticaria con o senza angioedema) e gastrointestinali (nausea, vomito, dolori addominali crampiformi e diarrea). Reazioni di ipersen-sibilita` si verificano con maggiore frequenza nei pazienti con una storia di allergia, in particolare verso la penicillina. Effetti ematologici: nel 3% e oltre, dei pazienti trattati con cefalosporina e`riscontrabile un test di Coombs, diretto e indiretto, positivo. Raramente, e in forma lieve e transitoria, neutropenia, trombocitemia o trombocitopenia e leucopenia. Raramente sono state ri-ferite anemia e agranulocitosi, cosi` come anemia aplastica, pancitopenia, anemia emolitica ed emorragia. Nel 3% dei pazienti trattati con cefonicid e` stata riportata eosinofilia e nell`1,7 % deicasi un aumento delle piastrine. Effetti epatici
:
aumento di transaminasi (AST/SGOT, ALT/ SGPT), fosfatasi alcalina, lattico deidrogenasi (LDH), gamma-glutamil-transpeptidasi (GGTP) obilirubina e disfunzioni epatiche, compresa la colestasi. Questi effetti sono generalmente lievi e scompaiono con la sospensione della terapia. Effetti gastrointestinali: gli effetti indesiderati dipiu` frequente riscontro dopo somministrazione orale di cefalosporine sono: nausea, vomito e diarrea. Generalmente sono lievi e transitori ma raramente possono essere tali da richiedere lasospensione del farmaco. Altri effetti osservati sono: dolore addominale, tenesmo, dispepsia, glossite e pirosi gastrica. Gli effetti gastrointestinali delle cefalosporine possono verificarsi an-che dopo somministrazione intramuscolare o endovenosa. Raramente, durante il trattamento con cefalosporine o dopo la sua sospensione, e` stata riferita la comparsa di colite pseudomem-branosa causata da clostridi antibiotico-resistenti produttori di tossine (es C.Difficile); alcuni casi letali sono stati riportati. Effetti locali: reazioni locali sono piuttosto comuni con alcune ce-falosporine, cefonicid in particolare: dolore, indurimento dei tessuti e dolorabilita` dopo somministrazione intramuscolare, occasionalmente flebite e tromboflebite dopo somministrazioneendovenosa. Effetti neurologici: dopo somministrazione intratecale, particolarmente se ad alte dosi: segni di neurotossicita` quali allucinazioni, nistagmo e convulsioni. Dopo somministrazio-ne orale, intramuscolare o endovenosa: vertigini, cefalea, malessere, stanchezza. Effetti renali: occasionalmente, aumento transitorio di azotemia e creatininemia. Raramente, insufficienza re-nale acuta associata a nefrite interstiziale.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Prima di iniziare la terapia occorre accettare che il paziente non abbiaavuto in precedenza reazioni di ipersensibilita` verso cefonicid, cefalosporine, penicilline altri antibiotici beta-lattamici o altri farmaci. Inoltre, per le preparazioni per uso intramuscolare, occorreaccertare che il paziente non abbia avuto in precedenza reazioni di ipersensibilita` verso la lidocaina o gli altri anestetici locali di tipo amidico. Le cefalosporine dovrebbero essere usate concautela nei pazienti con una storia di malattie gastrointestinali e in particolare di colite. Nei pazienti con sospetta patologia renale, in particolare, un`attenta valutazione della funzione renale,clinica e di laboratorio, deve essere condotta prima e durante la terapia con cefalosporine. In caso di infezioni, il microrganismo responsabile dovrebbe sempre essere isolato e la terapiaantibatterica dovrebbe essere basata su test di sensibilita` condotti su campioni raccolti prima dell`inizio della terapia. La sensibilita` a Delsacid deve essere confermata con metodi standar-dizzati (dischi per antibiogramma contenenti 30 mcg di principio attivo - Test di Kirby Bouer). La terapia puo` comunque essere iniziata in attesa dei risultati di queste analisi. Prima di impie-gare Delsacid in associazione con altri antibiotici, dovrebbero essere attentamente valutate le relative interazioni, controindicazioni, avvertenze, precauzioni ed effetti indesiderati.
AVVERTENZE SPECIALI:
In gravidanza e nell`allattamento la sicurezza di cefonicid non e` dimostrata,pertanto va somministrato nei casi di assoluta necessita`, quando, a giudizio del medico, i potenziali benefici superano i rischi possibili. In caso di taglio cesareo puo` essere somministratosoltanto dopo la legatura del cordone ombelicale. E` stato accertato che pazienti allergici alla penicillina possono essere allergici ad altri antibiotici beta-lattamici, comprese le cefalosporine,e che quelli allergici alla lidocaina possono esserlo anche agli altri anestetici locali di tipo amidico, inoltre, per quanto rari, sono stati segnalati casi di pazienti che hanno presentato gravireazioni di tipo anafilattico, specialmente dopo somministrazione di medicinali iniettabili. L`insorgenza di una qualsiasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento. Lereazioni di ipersensibilita` gravi, e in particolare l`anafilassi, possono richiedere la somministrazione di adrenalina ed altri interventi terapeutici di emergenza. La terapia antibatterica puo` pro-vocare lo sviluppo di germi non sensibili e, raramente, un`alterazione della normale flora del colon con possibile selezione di clostridi responsabile di colite pseudomembranosa. E` impor-tante considerare questa patologia nella diagnosi differenziale nei pazienti che presentano diarrea dopo l`uso di un antibiotico. Casi lievi di colite psudomembranosa possono regredire conl`interruzione del trattamento. Nelle forme di media o grave entita` il trattamento di elezione e` rappresentato dalla vancomicina per uso orale integrato dalla somministrazione di fluidi, elettrolitie proteine. L`uso contemporaneo di farmaci che favoriscono la stasi fecale deve essere assolutamente evitato. In corso di terapia con cefalosporine gli effetti nefrotossici sono piu` probabilinei pazienti di eta` superiore ai 50 anni, in quelli con precedenti patologie renali e nel caso di
concomitante somministrazione di altri farmaci nefrotossici. Tutte le cefalosporine devono es-sere somministrate con cautela e a dosaggio ridotto in presenza di insufficienza renale.
INTERAZIONI:
Prebenecid rallenta l`eliminazione renale della maggior parte delle cefalosporine,compreso cefonicid, aumentandone la concentrazione ematica. Farmaci nefrotossici: l`uso concomitante di farmaci nefrotossici come aminoglicosidi, colistina, polimixina-B o vancomi-cina puo` aumentare il rischio di nefrotossicita` con alcune cefalosporine e probabilmente dovrebbe essere evitato, se possibile. Questo effetto non e` stato ancora riportato dopo l`usocontemporaneo di cefonicid e aminoglicosidi. Alcool: non sono stati riportati effetti disulfiramsimili in pazienti che hanno assunto alcool durante il trattamento con cefonicid. Altri antibatte-rici: studi in vitro indicano che aminoglicosidi, penicilline o cloramfenicolo possono avere un effetto additivo o sinergico sull`attivita` antibatterica delle cefalosporine verso alcuni microrga-nismi.
POSOLOGIA:
ADULTI:
Viene somministrato in una dose singola i.m. giornaliera. In genere il dosag-gio per l`adulto e` di g 1 ogni 24 ore per via intramuscolare profonda. Dosi giornaliere superiori a 1 g sono raramente necessarie. Comunque in casi eccezionali dosi fino a 2 g in un`unica som-ministrazione sono state ben tollerate. Dovendo somministrare 2 g i.m. in un`unica dose giornaliera, meta` di questa dose dovrebbe essere somministrata in una massa muscolare diversa.I
NSUFFICIENZA RENALE:
nei pazienti con funzionalita` renale ridotta e` necessario modificare la po-sologia. Dopo una dose da carico iniziale da 7,5 mg/kg i.m., le dosi di mantenimento devono
essere adattate seguendo la tabella sottostante. Ulteriori somministrazioni dovrebbero essereindicate dal monitoraggio terapeutico, dalla gravita` dell`infezione e dalla sensibilita` del microrganismo responsabile dell`infezione. Posologia di Delsacid in adulti con ridotta funzionalita` re-nale: Clearance della creatinina Dosaggioml/min x 1.73 m
2 Infezioni meno gravi Infezioni ad alto rischio
79-60 10 mg/kg 25 mg/kg(ogni 24 ore) (ogni 24 ore)
59-40 8 mg/kg 20 mg/kg
(ogni 24 ore) (ogni 24 ore)39-20 4 mg/kg 15 mg/kg
(ogni 24 ore) (ogni 24 ore) 19-10 4 mg/kg 15 mg/kg(ogni 48 ore) (ogni 48 ore)
9-5 4 mg/kg 15 mg/kg
(ogni 3-5 giorni) (ogni 3-5 giorni)< 5 3 mg/kg 4 mg/kg
(ogni 3-5 giorni) (ogni 3-5 giorni) Nota: in caso di dialisi non sono necessarie somministrazioni supplementari.
BAMBINI:
dose sin-gola giornaliera di 50 mg/kg.