DARKENE
BAYER SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Flunitrazepam
ECCIPIENTI:
Cellulosa microgranulare, lattosio, talco, magnesio stearato.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Benzodiazepina ad azione ipnotica.
INDICAZIONI:
Trattamento a breve dell`insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e` grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis. Ipersensibilita` alle benzodiazepine. Grave insufficienza re-spiratoria. Grave Insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Somministrazione a bambini.
EFFETTI INDESIDERATI:
Sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vi-gilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione
doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Occasionalmente sono state segnalate altrereazioni avverse, che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute. Amnesia anterograda puo` avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazionidel comportamento. Durante l`uso di benzodiazepine puo` essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causarereazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. L`uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo`provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Si puo` verificare dipendenza psichica. E` stato
segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Tolleranza: una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. Dipendenza: l`uso delle benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore nei pa-zienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata il termine brusco del trattamento sara` accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, agitazione, irrequie-tezza, confusione e irritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita` alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Inson-nia di rimbalzo: all`interruzione del trattamento puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui i
sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Essa puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti d`umore, ansia, agitazione, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbal-zo e` maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una
diminuzione graduale del dosaggio. Durata del trattamento: la durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile ma non dovrebbe superare le 4 settimane compreso un periododi sospensione graduale. L`estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire
senza rivalutazione della situazione clinica. Puo` essere utile informare il paziente, quando il trat-tamento e` iniziato, che questo sara` di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre, e` importante che il paziente sia informato della possibilita` di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l`ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che, nelcaso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all`interno dell`intervallo di somministrazione tra una dose e l`altra particolarmente per dosaggi elevati. Amnesia: le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco, e quindi, per ridurre il rischio, cisi dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore. Reazioni
psichiatriche e "paradosse": quando si usano benzodiazepine e` noto che possano accadere reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, alluci-nazioni, psicosi, alterazione del comportamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del farmaco
dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. Gruppi specifici di pazienti: le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell`effettiva necessita` del trattamento: la durata del trattamento deve essere la piu`breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta. Egualmente una dose piu`
bassa e` suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienzaepatica, in quanto possono precipitare l`encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate
per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere utilizzate da sole per il trattamento della depressione o dell`ansia connessa con la depressione(il suicidio puo` essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate
con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
AVVERTENZE:
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO. Non sono disponibili dati sul flunitrazepam sufficienti ad accertarne la sicurezza d`impiego durante la gravidanza e l`allattamento. Se il farmaco viene prescritto a una donna in eta` fertile, questa deve mettersi in contatto con il proprio medico sia seintende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Se, per gravi motivi medici, il flunitrazepam e` somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamen-te durante le fasi avanzate della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono
presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale. Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno. EFFETTI SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI. La sedazione, l`amnesia, l`alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita` di guidare o di utilizzare macchinari. Se la durata del sonnoe` stata insufficiente, la probabilita` che la vigilanza sia alterata puo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
L`assunzione concomitante con alcool va evitata. L`effetto sedativo puo` essere au-mentato quando il medicinale e` assunto congiuntamente ad alcool. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o usare macchinari. Associazione con i deprimenti del
SNC:
l`effetto depressivo centrale puo` essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neu-rolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici,
anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici, puo` avvenire aumento dell`euforia, conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (particolarmente il citocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In grado inferiore questo si applica anche alle benzodiazepine che sono me-tabolizzate soltanto per coniugazione.
POSOLOGIA:
Il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. La durata del trattamento ge-neralmente varia da pochi giorni a due settimane fino a un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi puo` essere necessarial`estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, questo non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il trattamento dovrebbe essere inizia-to con la dose consigliata piu` bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata in quanto cio` comporta un maggior rischio di gravi effetti collaterali a carico del SNC. Dosaggio:
A DULTI:
0,5 - 1 mg (1/2 -1 compressa da 1 mg). In casi eccezionali la dose puo` essere aumentata a 2 mg.
ANZIANI:
0,5 mg (1/2 compressa da 1 mg). In casi eccezionali la dose puo` essere aumen-tata a 1 mg. I pazienti con compromissione della funzionalita` epatica o renale devono assumere una dose ridotta. Il farmaco dovrebbe essere assunto appena prima di andare a letto.
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentarerischio per la vita a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti il SNC (incluso l`alcool). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco dovrebbe essere consi-derata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro1 ora) se il paziente e` cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie, se il paziente e` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuota-mento dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l`assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nellaterapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi isintomi includono obnubilamento, sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramentecoma e molto raramente morte. Il flumazenil puo` essere utile come antidoto.