CONTROL
BAYER SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Lorazepam.
ECCIPIENTI:
Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato,amberlite IRP 88.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Ansiolitico, derivato benzodiazepinico.
INDICAZIONI:
Sono quelle tipiche dei tranquillanti minori. Puo` essere percio` usato negli stati an-siosi di qualsiasi origine, come sedativo delle manifestazioni sintomatiche di affezioni organiche
e come anticonvulsivante. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e` grave,disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI:
Miastenia gravis, ipersensibilita` alle benzodiazepine ed in particolare accer-tata ipersensibilita` al lorazepam, grave insufficienza respiratoria, sindrome da apnea notturna, grave insufficienza epatica e glaucoma ad angolo stretto. Non somministrare nel primo trime-stre di gravidanza.
EFFETTI INDESIDERATI:
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono compa-rire effetti secondari dovuti ad una eccessiva sedazione e a rilassamento muscolare, quali: sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento,cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all`inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministra-zioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamento nella libido e reazioni a carico della cute. In caso di sovradosag-gio relativo, possono raramente osservarsi sintomi piu` rilevanti, che di norma spariscono spontaneamente in pochi giorni o per aggiustamento della posologia: atassia, confusione, stipsi,depressione, diplopia, disartria, ipotensione, ritenzione urinaria, nausea, vertigini, tremori, eruzioni cutanee, alterazioni della libido. Amnesia anterograda puo` avvenire anche ai dosaggi tera-peutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu` alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. Durante l`uso di benzodiazepine puo` essere smascherato unostato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, in-cubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono piu` probabili nei bambini e negli anziani. L`uso di benzodiazepine (anche alledosi terapeutiche) puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo` provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo` verificarsi dipendenza psichica. E` sta-to segnalato abuso di benzodiazepine.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Tolleranza: una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzo-diazepine puo` svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. Dipendenza: l`uso di benzodiazepine puo` condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Ilrischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e` maggiore nei pazienti con una storia di abuso di droga o alcol. Una volta che la dipendenza fisica si e` sviluppata,il termine brusco del trattamento sara` accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e ir-ritabilita`. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita`, ipersensibilita` alla luce, alrumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia e ansia di rimbalzo: all`interruzione del trattamento puo` presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hannocondotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Puo` essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti d`umore, ansia, irrequietezza o disturbi delsonno. Poiche` il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e` maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Du-rata del trattamento: la durata del trattamento dovrebbe essere la piu` breve possibile a seconda dell`indicazione, ma non dovrebbe superare le 4 settimane per l`insonnia e 8 - 12 settimane nelcaso dell`ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L`estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Puo` essere uti-le informare il paziente, quando il trattamento e` iniziato, che esso sara` di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre, e`importante che il paziente sia informato della possibilita` di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l`ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.Amnesia: le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio` accade piu` spesso parecchie ore dopo l`ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertareche i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore. Reazioni psichiatriche e paradosse: quando si usano benzodiazepine e` noto che possano accadere reazioni come irrequietezza,agitazione, irritabilita`, aggressivita`, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazione del comportamento. Se cio` dovesse avvenire, l`uso del medicinale dovrebbe essere sospeso.Tali reazioni sono piu` frequenti nei bambini e negli anziani. Gruppi specifici di pazienti: le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta della effettiva ne-cessita` del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu` breve possibile. Per la reattivita` molto variabile agli psicofarmaci, pazienti anziani o debilitati e quelli con modificazioniorganiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) devono essere trattati con bassi dosaggi o non devono essere trattati affatto. Egualmente una dose piu` bassa e` suggerita per i pazienti con in-sufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressionesanguigna i quali dovrebbero essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia (cosi` come e` consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici). Le benzodiaze-pine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica, in quanto possono precipitare l`encefalopatia.Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario dellamalattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere utilizzate da sole per trattare la depressione o l`ansia connessa con la depressione (il suicidio puo` essere precipitato in tali pa-zienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcol. In caso di trattamento prolungato e` consigliabile procedere acontrolli del quadro ematico e della funzione epatica.
AVVERTENZE:
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO:
dopo il primo trimestre di gravidanza, nel corso del qua-le e` controindicato, il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessita` e sotto il diretto controllo del medico. Se il farmaco viene prescritto a una donna in eta` fertile,ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Se, per gravi motivi medici, il lorazepam e` somministrato durante l`ultimo periodo di gravidanza, o durante iltravaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti all`azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidan-za, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare
i sintomi da astinenza nel periodo post-natale. Poiche` le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno. E FFETTI
SULLA CAPACITA` DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI:
la sedazione, l`amnesia, l`alterazione della con-centrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita` di guidare o di utilizzare macchinari. Se la durata del sonno e` stata insufficiente, la probabilita` che lavigilanza sia alterata puo` essere aumentata.
INTERAZIONI:
L`associazione con altri psicofarmaci richiede particolare attenzione e vigilanza daparte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. L`assunzione concomitante con alcol va evitata. L`effetto sedativo puo` essere aumentato quando il medicinale e` as-sunto congiuntamente ad alcol. Cio` influenza negativamente la capacita` di guidare o di usare macchinari. Associazione con i deprimenti del
SNC:
l`effetto depressivo centrale puo` essere ac-cresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nelcaso degli analgesici narcotici puo` avvenire aumento dell`euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente ilcitocromo P450) possono aumentare l`attivita` delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
POSOLOGIA:
ANSIA. Il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. Il paziente dovrebbe es-sere rivalutato regolarmente e la necessita` di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente e` senza sintomi. La durata complessiva deltrattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi puo` essere necessaria l`estensione oltre il periodomassimo di trattamento; in tal caso, cio` non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. INSONNIA. Il trattamento dovrebbe essere il piu` breve possibile. La duratadel trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo` essere neces-saria l`estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, cio` non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Il trattamento dovrebbe essere inizia-to con la dose consigliata piu` bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata. Control puo` essere somministrato in qualsiasi momento indipendentemente dall`assunzione dei pasti.Le dosi giornaliere e la durata del trattamento devono essere stabilite a giudizio del medico. In linea di massima, si consiglia una posologia giornaliera di 1-2 compresse da 1 mg nelle formelievi e di 1-2 compresse da 2,5 mg nelle forme gravi. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra` valutare una eventuale riduzio-ne dei dosaggi sopraindicati. In generale nei pazienti anziani o debilitati, si raccomanda un dosaggio iniziale di 1-2 mg al giorno in dosi suddivise, da adattarsi secondo le necessita` e latollerabilita`. I pazienti con compromissione della funzionalita` epatica e/o renale devono assumere una dose ridotta.
SOVRADOSAGGIO:
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentarerischio per la vita a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC
(incluso l`alcol). Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere con-siderata la possibilita` che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro1 ora) se il paziente e` cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente e` privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamen-to dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l`assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nellaterapia d`urgenza. L`iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dall`obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includonoobnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi piu` gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramentemorte. Il flumazenil puo` essere utile come antidoto.