CONTRATHION
AVENTISPHARMA SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Pralidossima metilsolfato 322,5 mg pari a pralidossima 200 mg.
ECCIPIENTI:
Soluzione fisiologica sterile apirogena.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
E` l`antidoto specifico degli antiparassitari organo-fosforici.
INDICAZIONI:
Trattamento delle intossicazioni da esteri organo-fosforici.
CONTROINDICAZIONI:
Non sono note controindicazioni assolute per l`uso di Contrathion. Le con-troindicazioni relative comprendono l`ipersensibilita` nota al farmaco e tutte le situazioni nelle
quali il rischio legato all`uso del prodotto sia superiore al beneficio atteso.
EFFETTI INDESIDERATI:
Dopo somministrazione di pralidossima, e` stata segnalata comparsa di verti-gini, offuscamento della vista, diplopia, disturbi dell`accomodazione, cefalea, sonnolenza, nausea, tachicardia, iperventilazione, astenie, ma e` molto difficile differenziare gli effetti tossiciprodotti dall`atropina, spesso usata in combinazione con Ia pralidossima e dai composti organo-fosforici, da quelli prodotti dal farmaco. In caso di impiego associato di atropino e pralidos-sima, i segni di atropinizzazione possono manifestarsi prima rispetto a quando l`atropina viene usata da sola, soprattutto se lo dose totale di atropina e` stata elevata e la somministrazione dipralidossima ritardata. In parecchi casi, subito dopo aver ripreso conoscenza, sono stati osservati eccitamento e comportamento maniacale; una sintomatologia simile, tuttavia, si e` manife-stata anche in casi di avvelenamento da composti organo-fosforici non trattati con pralidossima.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Nella maggior parte dei casi la pralidossima e` stata molto ben tollerata,ma bisogna ricordare che in genere le gravissime condizioni generali del paziente avvelenato da
composti organo-fosforici mascherano quei segni e sintomi minori che, invece, possono esse-re notati in soggetti normali. La pralidossima per via endovenosa deve essere iniettata lentamente o, meglio ancora, per infusione, dato che effetti collaterali come tachicardia,laringospasmo, e rigidita` muscolare, sono stati in qualche caso attribuiti ad una eccessiva velocita` di somministrazione. Dato che la pralidossima viene eliminata con le urine, una ridottafunzionalita` renale determina piu` elevati livelli ematici del farmaco; di conseguenza il dosaggio dovra` essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale. La pralidossima deve essere usatocon molto cautela in caso di sovradosoggio di composti organo-fosforici in soggetti affetti da miastenia grave, poiche` puo` scatenare una crisi miastenica. Sebbene non riguardino diretta-mente l`uso della pralidossima, nel trattamento degli avvelenamenti da anticolinesterasici dovranno essere tenute presenti le seguenti precauzioni: dato che i barbiturici sono potenziati daglianticolinesterasici, essi dovranno essere usati con molta cautela nel trattamento di eventuali fenomeni convulsivi; inoltre si dovra` evitare l`uso di morfina, teofillina, aminofillina, succinilcolina,reserpina e tranquillanti fenotiazinici.
AVVERTENZE SPECIALI:
La pralidossima dovra` essere usata sotto il controllo del medico. La pralidos-sima non e` efficace nel trattamento degli avvelenamenti da fosforo, fosfati inorganici e composti organo-fosforici privi di attivita` anticolinesterasica. Fino a quando non saranno disponibiliulteriori dati, non si consiglia l`uso della pralidossima nelle intossicazioni da antiparassitari della classe dei carbammati. Nota: tra gli antiparassitari organo-fosforici piu` frequentemente usati ri-cordiamo: parathion, metilparathion, dimetoato, diazinone, triclorfon, fentoato, TEPP, mevinphos, protoato, azinphosmetile, fosfamidone, fenthion, fenitrothion, malathion, ecc. Sonoantiparassitari di contatto o di ingestione, molto solubili nei grassi, che penetrano facilmente attraverso la pelle ed agiscono come veleni sul sistema nervoso mediante inibizione dello coli-nesterasi.
USO IN GRAVIDANZA:
In assenza di studi specifici nell`animale e nell`uomo, il rischio non e` noto. Diconseguenza, in via prudenziale, si deve evitare la somministrazione del farmaco nella donna gravida a meno che l`intossicazione sia tale da minacciare la sopravvivenza. Non e` noto se ilfarmaco viene escreto nel latte materno, percio` si deve usare cautela nel somministrare il prodotto alla donna che allatta.
EFFETTI SULLA GUIDA E USO DI MACCHINARI:
Contrathion e` un farmaco di emergenza. Il suo uso e` pertantolegato a situazioni cliniche che non permettono l`uso di macchine o la guida di autoveicoli.
POSOLOGIA:
INTOSSICAZIONI GRAVI:
a) Decontaminazione: liberare il paziente dagli indumenti im-bevuti di sostanza tossica e lavarlo con grande quantita` di acqua e sapone o di soluzione di bicarbonato al 5%. In caso di ingestione, eseguire lavanda gastrica con soluzione al 3% di bi-carbonato contenente carbone vegetale in sospensione. Evitare il latte e i grassi. b) Trattamento specifico: iniezione intramuscolare o endovenosa lenta (5`) di 400 mg di Contrathion (2 flaco-ni); seconda iniezione, 1/2 h piu` tardi, di 0,5 mg di atropina e di 200 mg di Contrathion, e per iniezione endovenosa lenta (5`) o in perfusione in 250 ml di soluzione fisiologica. Durante il trat-tamento controllare continuamente Io stato della pupilla e del polso. Questo duplice controllo permette di regolare le due successive di atropina, fino alla comparsa di midriasi e di accelera-zione costante del ritmo cardiaco. Gli intossicati da esteri organo-fosforici presentano una aumentata tollerabilita` alla atropina, fino o 5 mg nelle 24 ore. Alta 4 a era puo` essere indicata unaterza iniezione di atropina. Se alla 6
a eroe alla 12a persistono i sintomi della intossicazione, iniettare di nuovo 200 mg di Contrathion e ripetere l`iniezione di atropina. Se compaiono convulsionisi puo` ricorrere all`uso endovenoso di acido fenil-etil-barbiturico (200 mg). c) Trattamento sintomatico: controllare l`ipotensione con analettici cardiocircolatori ad azione periferica; non usa-re mai la morfina, la teofillina e la nicetamide. Per reidratare il paziente usare soluzioni fisiologiche saline o glucosate. In caso di cianosi, applicare ossigeno - terapia con eventualeintubazione tracheale. Dominata la sintomatologia tossica, e` conveniente continuare il trattamento con Contrathion con somministrazioni distanziate senza superare la dose di 2 g nelle 24ore. Cio` per evitare una eventuale ricaduta e perche`, mentre l`antidoto viene rapidamente eliminato con le urine, gli esteri organo-fosforici vengono metabolizzati molto piu` lentamente. Quan-do e` possibile, regolare il trattamento in base alla determinazione delle colinesterasi sieriche e globulari.
INTOSSICAZIONI LIEVI:
eseguire la decontaminazione come nei casi gravi. Somministrareper via orale 0,5 mg di atropina ogni ora sorvegliando le reazioni delle pupille e della frequenza cardiaca. Iniettare per via endovenosa lenta 200 mg di Contrathion.
TRATTAMENTO DI FORME MORBOSE SOSTENUTE DA DEFICIT DI COLINESTERASI SIERICHE:
la posologia in questi casi e` variabile dacaso a caso. Si consigliano da 600 mg a 1 g/die ripartiti in 2-4 somministrazioni per via intramuscolare.
MODALITA` DI SOMMINISTRAZIONE:
Per iniezione endovenosa lenta (5 minuti) o in perfusione, previa di-luizione in 250 ml di soluzione fisiologica salino e glucosata. Per via intramuscolare: la soluzione deve essere preparata al momento dell`uso.
SOVRADOSAGGIO:
La pralidossima, a dosi molto elevate, potrebbe aggravare il blocco neuromusco-lare provocato dalle sostanze organo-fosforiche. Nell`uso clinico e` difficile distinguere gli effetti
collaterali dovuti al farmaco da quelli dovuti alle sostanze velenose. L`intossicazione, sperimen-tale e umana da esteri organo-fosforici, si manifesta in due fasi che non sempre e` possibile distinguere: Fase muscarinica - fenomeni di ipereccitazione vagale
:
ipersecrezione salivaretracheobronchiale, sudorale, lacrimale, nausea, vomito, diarrea, dispnea da broncospasmo, bradicardia pronunciata. Fase nicotinica - disturbi neuromuscolari: incoordinazione dei movi-menti, fibrillazione e scosse muscolari; in seguito convulsioni toniche e cloniche e paralisi neuromuscolari che precedono la morte. Le forme cliniche delle intossicazione possono essere:Forme lievi: caratterizzate da malessere passeggero con nausea, vertigini, bradicardia, cefalea, lievi disturbi gastrointestinali. Forme acutissime: comparsa brusca di coma con miosi, saliva-zione, ipertensione, fibrillazione muscolare, dispnea con edema polmonare, convulsioni che precedono la morte.