CLOROCHINA
CLOROCHINA
1. DENOMINAZIONE DELLA SPECIALITA` MEDICINALE.
CLOROCHINA (RESOCHIN).
2. COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA.
Una compressa rivestita contiene:
Clorochina bisosfato 0,25 g
(pari a 0,15 g di clorochina base)
eccipienti:
amido di mais 115 mg
talco 33 mg
magnesio stearato 2 mg
la lacca di rivestimento contiene:
idrossipropilmetilcellulosa 4,8 mg
polietilenglicole 4000 1,6 mg
titanio biossido 1,6 mg
3. FORMA FARMACEUTICA.
Compresse rivestite.
4. PROPRIETA` FARMACOLOGICHE E TOSSICOLOGICHE ED ELEMENTI DI
FARLACOCINETICA.
4.1. Proprieta` farmacologiche.
Clorochina ritarda lo sviluppo del parassita entro gli
eritrociti, diminuisce il numero dei mezozoiti che si riproducono
per schizogonia e distrugge direttamente i mezozoiti stessi.
Sembra inoltre che impedisca l`emolisi, ponendo fine all`attacco
malarico.
Introdotto in terapia come antimalarico presenta numerose altre
azioni alcune delle quali vengono sfruttate in terapia umana
(artrtite reumatoide, lupus eritematoso, amebiasi extra
intestinale).
Il farmaco agisce in effetti con particolare evidenza sulle
localizzazioni epatiche del protozoo, in quanto presenta un buon
assorbimento intestinale e si accumula nel fegato.
4.2. Tossicologia.
I dati tossico-farmacologici e l`attivita` clinica di
clorochina, dato il suo impiego a livello mondiale, sono
indiscutibilmente acquisiti; Clorochina (Resochin) e` riportata su
tutti i testi ufficiali ed e` pertanto da considerarsi farmaco di
uso consolidato.
4.3. Farmacocinetica.
Clorochina e` rapidamente e quasi totalmente assorbita per via
digerente, si lega per il 50% alle proteine ematiche, quindi si
ripartisce elettivamente nel fegato, milza, polmoni, reni e
leucociti dai quali e` lentamente ricevuta.
Per 4/5 la Clorochina e` distrutta nell`organismo e per 1/5
escreta con le urine. L`eliminazione e` molto lenta tanto che,
dopo una settimana dall`arresto delle somministrazioni, permane
ancora il 40% della concentrazione ematica raggiunta a fine
trattamento.
5. INFROMAZIONI CLINICHE.
5.1. Indicazioni terapeutiche.
Profilassi e trattamento di tutti i tipi di malaria.
Artrite reumatoide; lupus eritematoso discoide cronico, amebiasi
extraintestinale.
5.2. Controindicazioni.
Clorochina non va usata in caso di ipersensibilita` al farmaco.
Clorochina non va somministrata a pazienti con carenza della
glucosio-6-fosfato deidrogenasi (favismo; sintomo: amenia
emolitica), o con affezioni degli organi ematopoietici e del
sistema nervoso centrale, o affetti da retinopatie.
5.3. Effetti indesiderati.
perdita dell`appetito, nausea e oppressione gastrica
(particolarmente in casi di ipersensibilita` gastrica), sono in
genere solo fenomeni transitori e possono essere evitati o
alleviati assumendo Clorochina dopo un pasto, con molta acqua.
Raramente possono osservarsi sintomi a carico del sistema nervoso,
vertigine, insonnia, irrequietezza, cefalee, o reazioni
cardiovascolari (riduzione della pressione arteriosa, alterazioni
ECGgrafiche).
Dopo trattamenti prolungati con Clorochina, sono possibili
miopatie (astenia muscolare) specie alle gambe, nonche`
cardiomiopatie, soprattutto in caso di contemporanea
somministrazione di corticosteroidi.
Una volta sospeso il trattamento con Clorochina, tali sintomi
scompaiono entro alcune settimane. Occasionalmente possono notarsi
reazioni cutanee (rarissime gravi), prurito, fotosensibilita`,
depigmentazione reversibile dei capelli e di aree cutanee, perdita
diffusa di capelli. In casi estremamente rari sono state segnalate
psicosi e transitoria eccitazione del sistema nervoso centrale
(induzione di attacchi epilettici).
In casi isolati sono state rilevate alterazioni dell`udito
(tinnitus, ect.).
Disturbi temporanei della vista di carattere soggettivo, come
sfarfallii, percezione di un alone incolore attorno a sorgenti
luminose, nonche` aumentata sensibilita` alla luce abbagliante,
alterata visione colorata e disturbi dell`accomodazione, possono
verificarsi soprattutto all`inizio del trattamento.
Dopo assunzione di dosi assai elevate o in particolare dopo uso
prolungato, possono comparire alterazioni irreversibili della
retina (retinopatia) e, piu` raramente, variazioni del quadro
ematico (ad es. agranulocitosi, anemia aplastica, piastrinopenia).
5.4. Speciali precauzioni d`uso.
Non essendo possibile prevedere l`eventuale insorgenza di una
retinopatia irreversibile, e` consigliabile un controllo
specialistico del fondo oculare prima, durante e dopo trattamento
con Clorochina.
L`intervallo tra tali controlli va deciso dall`oculista, ma
possibilmente non deve superare i 6 mesi.
Ai primi segni di retinopatia, il trattamento con Clorochina va
immediatamente sospeso.
5.5. Uso in caso di gravidanza ed allattamento.
Il trattamento o la profilassi della malaria con Clorochina alle
dosi proposte sono virtualmente indicati, dato che la malaria come
tale costituisce un pericolo considerevole per il feto.
Per quanto concerne il trattamento di altre affezioni ivi inclusa
la terapia di base dell`artrite reumatoide, Clorochina non va
assunta durante la gravidanza.
La Clorochina passa nel latte materno. Non esistono tuttavia
segnalazioni di effetti tossici nei lattanti. Tuttavia non e`
ancora noto se le piccole quantita` trasferite con il latte
possono indurre clorochina resistenza.
5.6. Interazioni medicamentose.
L`uso concomitante di corticosteroidi puo` aggravare eventuali
miopatie e cardiomiopatie.
5.7. Posologie e modo di somministrazione.
5.7.1. Profilassi della malaria.
Una regolare somministrazione di Clorochina riveste importanza
decisiva nella profilassi, in aggiunta alle generali misure
preventive contro le punture delle zanzare. In alcune zone
dell`Asia Orientale, dell`Africa e dell`America Latina sono stati
registrati casi di malaria tropicale (Plasmodium falciparum) non
rispondenti alla Clorochina.
Nell`evenienza di una malattia febbrile insorgente dopo il ritorno
da una regione malarica (anche dopo alcuni mesi), e` consigliabile
informare il medico, fornendogli i dettagli relativi alla regione
stessa e al farmaco usato per la profilassi.
a) Soggiorno a breve termine in zone malariche o a rischio
malarico.
Si consiglia di iniziare la profilassi 1 settimana prima del
viaggio.
Tuttora non esiste un parere uniforme circa il dosaggio da
somministrare per la profilassi di breve durata. In accordo alle
raccomdazioni della O.M.S. (1989) risultano sufficienti 2
compresse alla settimana (corrispondenti a 5 mg di clorochina base
per kg di peso corporeo) per gli adulti e per adolescenti di peso
superiore a 50 kg.
Per ragioni di sicurezza si raccomanda un dosaggio piu` elevato di
2 compresse 2 volte alla settimana (corrispondenti a 2x5 mg di
clorochina base per kg p.c.) per alcune regioni malariche.
Numero di compresse da 250 mg, pari a 150 mg di clorochina base
per la profilassi della malaria per la profilassi della malaria
5 mg/kg.p.c./settimana per soggiorni brevi 2x5 mg/kg
p.c./settimana
------------------------------------------------------------------
1x1/4 per bambini di ca.4 - 7 kg bambini di ca. 4 - 6 kg 1 x 1/4
1x1/2 " 8 -15 kg " 6 - 9 kg 2 x 1/4
1x3/4 " 16 -22 kg " 10 -13 kg 3 x 1/4
1x1 " 23 -30 kg " 14 -18 kg 2 x 1/2
1x1 1/4 " 31 -35 kg " 19 -25 kg 3 x 1/2
1x1 1/2 " 36 -45 kg " 26 -35 kg 2 x 1
1x2 per adulti oltre 46 kg " 36 -44 kg 2 x 1
1/4
" 44 -50 kg 3 x 1
per adulti oltre 50 kg 2 x 2
------------------------------------------------------------------
Modalita` di somministrazione.
Le compresse vanno sempre prese negli stessi giorni della
settimana, dopo i pasti, inghiottire intere con un po` d`acqua.
Durata del trattamento.
Una volta lasciata la zona malarica, la profilassi va continuata
per altre 4-6 settimane alle stesse dosi.
b) Soggiorno prolungato in zone malariche o a rischio malarico.
Vedere le dosi consigliate nella tabella sopra riportata. E`
necessario inoltrer rivolgersi ad un medico della zona interessata
per ulteriori consigli.
Durata del trattamento a lungo termine.
Secondo le raccomandazioni della O.M.S. la dose totale per adulti
non dovrebbe essere superiore ai 100 g di clorochina base. Qualora
la Clorochina venga somministrata alla posologia per adulti di 300
mg base per settimana, la stessa non va assunta per piu` di 6
anni.
Successivamente la profilassi va proseguita con un farmaco che non
contiene Clorochina.
5.7.2. Terapia antimalarica.
Le dosi usualmente impiegate durante un trattamento di 3 giorni
sono le seguenti:
Trattamento degli attacchi acuti di malaria.
(Numero di compresse da 250 mg, pari a 150 mg di clorochina base).
Consigli posologici 1a dose: 10 mg/kg di peso corporeo; dopo 6
ore: altri 5 mg/kg di peso corporeo; quindi 5 mg/kg di peso
corporeo nei due giorni successivi.
------------------------------------------------------------------
Peso corporeo I giorno 6 ore dopo II giorno III giorno
1a dose 2a dose
------------------------------------------------------------------
7 - 10 kg 2 x 1/4 1/4 1/4 1/4
10 - 13 kg 3/4 1/2 1/2 1/2
14 - 16 kg 1 1/2 1/2 1/2
17 - 20 kg 1 + 1/4 3/4 3/4 3/4
21 - 24 kg 1 + 1/2 3/4 3/4 3/4
25 - 28 kg 1 + 3/4 1 1 1
29 - 33 kg 2 1 1 1
34 - 40 kg 2 + 1/2 1 + 1/4 1 + 1/4 1 + 1/4
41 - 50 kg 3 1 + 1/2 1 + 1/2 1 + 1/2
> 50 kg 4 2 2 2
------------------------------------------------------------------
5.7.3. Trattamento dell`artrite reumatoide.
Se non diversamente prescritto, la dose unitaria giornaliera
negli adulti e` di 1 compressa; eventualmente 2 compresse al
giorno durante i primi 10 giorni di trattamento.
Modalita` di somministrazione.
le compresse vanno inghiottite intere con un po` d`acqua. Vanno
assunte regolarmente, preferibilmente dopo i pasti.
Durata del trattamento.
Il trattamento dell`artrite reumatoide con Clorochina costituisce
una terpia a lungo termine.
Un miglioramento riconoscibile delle condizioni del paziente, in
genere si ha solo dopo 3 - 6 mesi.
Un ciclo di terapia con Clorochina in genere dura 6 - 12 mesi,
dopo di che il trattamento stesso puo` essere interrotto, dato che
la remissione (regressione dei sintomi) puo` durare fino ad 1 anni
dopo la sospensione del farmaco.
La dose complessiva per gli adulti non deve superare i 100 g di
Clorochina base: nel trattamento a lungo termine con 1 compressa
di Clorochina da 250 mg (= 150 mg di Clorochina base) al giorno,
cio` equivale ad un periodo di 2 anni.
5.7.4. Lupus eritematoso discoide cronico.
Un effetto favorevole nel trattamento di lupus eritematoso, e`
stato segnalato per il seguente dosaggio:
Adulti: 3 x 1 compressa al giorno per 7-10 giorni, seguite da 1
compressa al giorno o da una diminuzione graduale con 2 compresse
al giorno per altri 7-10 giorni, e infine da 1 compressa al giorno
per periodi fino a 4 settimane. Per ottenere risultati
terapeutici, puo` essere necessario prolungare il trattamento a
dosi uguali o ridotte (1-3 compresse/settimana).
5.7.5. Amebiasi extraintestinale.
Adulti: 3 x 1 compressa al giorno per 7 giorni, poi 2 x 1
compressa al giorno per 7 giorni.
Se dopo tale periodo di tempo i sintomi epatici non sono
scomparsi, e` possibile proseguire il trattamento con 1 compressa
al giorno per altri 7 giorni, dietro prescrizione medica.
5.7.6. Iperdosaggio (sintomi, soccorsi d`urgenza, antidoti).
Se un bambino ha inghiottito delle compresse quando
momentaneamente non sorvegliato, e` necessario provocare
immediatamente il vomito e consultare un medico il piu` presto
possibile.
Si consiglia di procedere come segue:
Lattanti: si deve far bere al bambino la maggior quantita`
possibile di succo di frutta diluito con acqua, posandolo quindi
sulle ginocchia di un adulto ( a testa e faccia in giu`), in modo
da comprimere leggermente l`addome.
Si provoca poi il vomito picchiettando la parte posteriore della
gola del bambino con un dito o con il manico di cucchiaio.
Bambini: far bere rapidamente al bambino acqua salata calda (1 - 2
cucchiai di sale da cucina in 1 bicchiere d`acqua), poi
picchiettare il retro della gola con un dito o con il manico di
cucchiaio. Si deve far bere acqua salata fino a che il bambino
vomita un liquido limpido.
5.9. Avvertenze.
Clorochina puo` esacerbare la psoriasi o scatenare un attacco
acuto di porfiria epatica (anomalia metabolica). In pazienti con
pregresso danno renale, una ritardata eliminazione del farmaco
puo` esitare in un accumulo e quindi in una precoce comparsa di
reazioni avverse.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
5.10. Effetti sulle capacita` di guidare e sull`uso di macchine.
I possibili disturbi della vista citati alla voce "Effetti
indesiderati" possono compromettere la capacita` di guida.
6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE.
6.1. Incompatibilita`.
Non sono segnalati in letteratura fenomeni di incompatibilita`.
6.2. Durata di stabilita` a confezionamento integro.
5 anni.
6.3. Speciali precauzioni per la conservazione.
Clorochina Bayer va conservata a temperatura ambiente.
6.4. Natura del contenitore, confezione e relativo prezzo.
6.4.1. Natura del contenitore.
Blisters di PVC/alluminio.
6.4.2. Confezione e prezzo.
30 compresse da 0,25 g . 4.920.
6.5. Ragione sociale e sede del fabbricante.
Bayer AG Leverkusen
Concessionaria di vendita:
Bayer S.p.A.
Viale Certosa 126, Milano
6.6. Numero di registrazione e data di prima
commercializzazione.
Compresse 0,25 g Cod. 088366015 Min. Sanita` in commercio dal
gennaio 1953.
6.7. Eventuale tabella di appartenenza secondo il D.P.R. n.
309/90.
Non soggetta.
6.8. Regime di dispensazione al pubblico.
Vendita su presentazione di ricetta medica.
* 1996 *