CLOROCHINABAYER
BAYER SpAPRINCIPIO ATTIVO:
Clorochina bifosfato 250 mg pari a 155 mg di clorochina base.
ECCIPIENTI:
Amido di mais, talco, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole4000, titanio biossido.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
Derivato chinolinico ad azione antiparassitaria.
INDICAZIONI:
Profilassi e trattamento di tutti e quattro i tipi di malaria patogeni per l`uomo, adeccezione dei ceppi Clorochino-resistenti. Amebiasi extraintestinale, nei casi in cui i composti
nitroimidazolici siano controindicati o si siano dimostrati privi di efficacia. Artrite reumatoide(poliartrite cronica), comprese le forme giovanili. Lupus eritematoso discoide cronico, Lupus eritematoso sistemico.
CONTROINDICAZIONI:
Clorochina non deve essere somministrata nei casi di ipersensibilita` aicomponenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare alle 4-
aminochinoline, nei pazienti affetti da retinopatia o da alterazioni del campo visivo, da patologiedegli organi ematopoietici, da carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (favismo; sintomo: anemia emolitica), da miastenia grave, in corso di gravidanza (eccetto che per la profilassi edil trattamento della malaria) e durante l`allattamento. Non dovrebbe essere impiegata nei pazienti con psoriasi, porfiria (anomalia metabolica), epilessia, gravi nefropatie ed epatopatie. Analoga-mente, non andrebbe usata nei bambini per la profilassi a lungo termine.
EFFETTI INDESIDERATI:
Disturbi visivi temporanei possono verificarsi soprattutto all`inizio del tratta-mento, come sfarfallii, percezione di un alone incolore attorno alle sorgenti luminose, annebbiamento della vista ed aumentata sensibilita` alla luce abbagliante, alterata percezione dei colorie disturbi dell`accomodazione. Tutti questi disturbi, soprattutto all`inizio della terapia e durante il trattamento concomitante con sedativi o l`assunzione contemporanea di alcolici, possonocompromettere la capacita` di guida o di operare su macchinari. In particolare, dopo assunzione di dosi molto elevate od uso prolungato, possono svilupparsi, oltre ad un transitorio opacamen-to corneale, anche alterazioni irreversibili della retina (retinopatia) la cui sintomatologia d`esordio e` rappresentata solitamente dalla perdita della percezione visiva del colore rosso: tuttavia,qualora ci si attenga strettamente alla dose giornaliera consigliata (2,5 mg di Clorochina per kg di peso corporeo, con funzione renale normale) la comparsa di retinopatia risulta rara, anche interapie a lungo termine. Perdita dell`appetito, oppressione gastrica, nausea, vomito e diarrea possono comparire con una certa frequenza anche se rappresentano solo dei fenomeni transi-tori che possono essere evitati o ridotti assumendo Clorochina a stomaco pieno e con molta acqua. Occasionalmente si possono osservare anche dei sintomi a carico del sistema nervosoquali insonnia, irrequietezza, vertigine, confusione mentale, sonnolenza, cefalea, parestesie e reazioni cardiovascolari (calo della pressione arteriosa, alterazioni ECGrafiche). Anche i sintomia carico del sistema nervoso centrale, soprattutto all`inizio della terapia e durante il trattamento concomitante con sedativi o l`assunzione contemporanea di alcolici, possono comprometterela capacita` di guida o di operare su macchinari. Rare complicanze della terapia sono rappresentate da: eruzioni cutanee (in rarissimi casi, severe), prurito, fotosensibilizzazione, depigme-tazione muco-cutanea e dei capelli, perdita dei capelli, esacerbazione della porfiria cutanea tarda con porfirinuria; esacerbazione della psoriasi; ridotta contrattilita` della muscolatura sche-letrica, miopatie e neuromiopatie, sindrome miastenica; elevazione degli enzimi epatici od accentuazione di un danno epatico preesistente. In casi isolati, sono state osservate anchealterazioni del quadro ematico (agranulocitosi, pancitopenia, piastrinopenia), tinnitus e deficit uditivi, psicosi ed attacchi epilettici
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Non essendo possibile prevedere l`eventuale insorgenza di reazioni av-verse a carico dell`occhio, e` indicato un controllo oculistico prima di intraprendere una terapia
a lungo termine, da ripetersi ad intervalli trimestrali. Al primo segno di retinopatia (perdita dellapercezione visiva del colore rosso), il trattamento dev` essere sospeso. Anche il quadro ematico dev` essere verificato prima di iniziare una terapia a lungo termine e quindi ricontrollato ogni duemesi.
AVVERTENZE SPECIALI:
USO DURANTE LA GRAVIDANZA:
Clorochina attraversa la barriera placentare e puo`indurre dei danni organici al feto: per questa ragione e` controindicata durante tutta la gravidanza (eccetto che per la malaria). Se impiegata nell`indicazione antimalarica, il trattamento con Clo-rochina alle dosi proposte sarebbe virtualmente indicato, dato che la malaria, come tale, rappresenta un pericolo considerevole per il feto. Prima di iniziare il trattamento va esclusa lapossibilita` di un`eventuale gravidanza (ad eccezione che per la malaria): dev`essere, inoltre, adottato un efficace metodo contraccettivo durante il trattamento e per almeno 3 mesi dopo lasua conclusione. Analogamente, in corso di profilassi antimalarica alle dosi indicate, e` consigliabile la contraccezione sia durante che nei 3 mesi successivi.
USO DURANTE L`ALLATTAMENTO:
Clorochina passa nel latte materno in proporzioni variabili tra il 2 ed il 4%. Sebbene non siano note segnalazioni di effetti tossici nei lattanti, a titolo cautelativo l`allattamento andrebbe inter-rotto durante l`assunzione del farmaco. I possibili disturbi della vista ed i sintomi a carico del sistema nervoso centrale possono compromettere la capacita` di guidare un veicolo o di azio-nare determinate macchine.
INTERAZIONI:
Data la possibilita` di un`aumentata incidenza di reazioni avverse, non dovrebbe es-sere somministrata congiuntamente ad altre terapie. L`uso concomitante di fenilbutazone puo` indurre, con maggior frequenza, la comparsa di dermatite esfoliativa. Il probenecid ne accresceil rischio di sensibilizzazione. La contemporanea somministrazione di corticosteroidi puo` accentuare eventuali miopatie o cardiomiopatie. Non deve essere assunta in concomitanza a so-stanze epatotossiche ed agli inibitori delle MAO (Mono-Amino-Ossidasi). La prolungata cosomministrazione di digossina puo` indurre fenomeni di tossicita` del glicoside legati al suo au-mento della concentrazione plasmatica. L`azione degli antagonisti dell`acido folico (metotrexate) viene potenziata da Clorochina. L`assorbimento dell`ampicillina puo` essere ridotto dallacontemporanea somministrazione di Clorochina, la cui escrezione puo` essere ridotta dalla cimetidina. Una reazione distonica acuta e` stata osservata a seguito di somministrazione simul-tanea di Clorochina e metronidazolo cosi` come la combinazione di Clorochina con pirimetamina/sulfadoxina puo` accrescere la comparsa di reazioni cutanee.
POSOLOGIA:
1)
PROFILASSI DELLA MALARIA:
una regolare somministrazione riveste importanza de-cisiva nella profilassi, in aggiunta alle misure preventive generali contro le punture delle zanzare.
In alcune zone dell`Asia Orientale, dell`Africa e dell`America Latina sono stati registrati casi dimalaria tropicale (Plasmodium falciparum) non rispondenti alla Clorochina. Nell`evenienza di una malattia febbrile insorgente dopo il ritorno da una regione malarica (anche dopo alcuni me-si), e` consigliabile informare il medico, fornendogli i dettagli relativi alla regione stessa ed al farmaco usato per la profilassi. a) Soggiorno a breve termine in zone malariche od a rischiomalarico. Si consiglia di iniziare la profilassi 1 settimana prima del viaggio e di proseguirla per tutta la durata del soggiorno. Non esiste tuttora un parere uniforme circa il dosaggio da som-ministrare per la profilassi di breve durata: in accordo alle raccomandazioni dell`Organizzazione Mondiale della Sanita` (O.M.S.) (1989) risultano sufficienti 2 compresse alla settimana (corri-spondenti a 5 mg di Clorochina base per kg di peso corporeo) per gli adulti e per gli adolescenti di peso superiore ai 50 kg. Per ragioni di sicurezza si raccomanda un dosaggio piu` elevato di
2 compresse 2 volte alla settimana (corrispondenti a 2 x 5 mg di Clorochina base per kg di p.c.)per alcune regioni malariche. Numero di compresse da 250 mg, pari a 155 mg di Clorochina base, alla settimana.Per la profilassi della malaria Per la profilassi della malaria (5 mg/kg p.c./settimana) per soggiorni brevi(2 x 5 mg/kg p.c./settimana) 1 x 1/4 per bambini di ca.4 - 7 kg 1 x 1/4 per bambini di ca.4 - 6 kg1 x 1/2 " " 8 - 15 kg 2 x 1/4 " " 7 - 9 kg 1 x 3/4 " " 16 - 22 kg 3 x 1/4 " " 10 - 13 kg 1 x 1 " " 23 - 30 kg 2 x 1/2 " " 14 - 18 kg1 x 1+1/4 " " 31 - 35 kg 3 x 1/2 " " 19 - 25 kg
1 x 1+1/2 " " 36 - 45 kg 2 x 1 " " 26 - 35 kg 1 x 2 per adulti oltre i 45 kg 2 x 1+1/4 " " 36 - 44 kg3 x 1 " " 45 - 50 kg 2 x 2 per adulti oltre i 50 kg
Modalita` di somministrazione: le compresse vanno sempre assunte negli stessi giorni della settimana, dopo i pasti, inghiottite intere con un po` d`acqua. Durata del trattamento: una volta la-sciata la zona malarica, la profilassi va continuata per altre 4-6 settimane, alle stesse dosi. b)
Soggiorno prolungato in zone malariche od a rischio malarico. Vedere le dosi consigliate nella tabella sopra riportata. E` necessario inoltre rivolgersi ad un medico della zona interessata perulteriori consigli. Durata del trattamento a lungo termine: secondo le raccomandazioni dell`
O.M.S. la dose totale per gli adulti non dovrebbe essere superiore ai 100 g di Clorochina base. Qualora la Clorochina venga somministrata alla posologia per adulti di 300 mg base per setti-mana, la stessa non andra` assunta per piu` di 6 anni. Successivamente la profilassi dovra` essere proseguita con un farmaco che non contenga Clorochina. 2. TERAPIA DELLA MALARIA Le dosi usualmente impiegate durante un trattamento di 3 giorni sono le seguenti: Trattamento degli at-tacchi acuti di malaria. Consigli posologici. 1-o dose: 10 mg/kg di peso corporeo; dopo 6 ore:
altri 5 mg/kg di peso corporeo; quindi 5 mg/kg di peso corporeo nei due giorni successivi. Peso corporeo 1-o giorno 6 ore dopo 2-o giorno 3-ogiorno(1-o dose) (2-o dose)
7 - 10 kg 2 x 1/4 1/4 1/4 1/4 10 - 13 kg 3/4 1/2 1/2 1/214 - 16 kg 1 1/2 1/2 1/2
17 - 20 kg 1 + 1/4 3/4 3/4 3/4 21 - 24 kg 1 + 1/2 3/4 3/4 3/425 - 28 kg 1 + 3/4 1 1 1
29 - 33 kg 2 1 1 1 34 - 40 kg 2 + 1/2 1 + 1/4 1 + 1/4 1 + 1/441 - 50 kg 3 1 + 1/2 1 + 1/2 1 + 1/2
> 50 kg 4 2 2 2 3) TRATTAMENTO DELL`ARTRITE REUMATOIDE, DEL LUPUS ERITEMATOSO DISCOIDE CRONICO E DEL LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO. Se non diversamente prescritto, il dosaggio giornaliero negli adulti nondovrebbe superare i 2,5 mg/kg di p.c., pari ad 1 compressa. Anche nei bambini la dose consigliata e` di 2,5 mg/kg di p.c.: qualora non si verifichi alcun miglioramento dopo 6 mesi, il tratta-mento andra` sospeso. Modalita` di somministrazione: le compresse vanno inghiottite intere con un po` d`acqua, preferibilmente dopo i pasti, ad intervalli regolari. Durata del trattamento: i risultati del trattamento possono essere valutati non prima di 4-12 settimane di terapia. Qualora nonsi verifichi alcun miglioramento dopo 6 mesi, il trattamento andra` sospeso. In accordo con le
raccomandazioni dell`O.M.S., la dose complessiva per gli adulti non deve superare i 100 g diClorochina base: nel trattamento a lungo termine con 1 compressa di Clorochina da 250 mg (pari a 155 mg di Clorochina base) al giorno, cio` equivale ad un periodo di 2 anni. 4)AMEBIASI EXTRAINTESTINALE. Salvo diversa prescrizione medica, la dose da somministrare nell`adulto, e` di600 mg (4 compresse) al giorno, per 2 giorni, seguita da 300 mg (2 compresse) al giorno, per
14-28 giorni. Nel bambino, la dose dovra` essere di 10 mg/kg di p.c. al giorno, per 2 giorni, seguita da 5 mg/kg di p.c. al giorno, per 14-28 giorni.
SOVRADOSAGGIO:
Se un bambino, momentaneamente non sorvegliato, dovesse inghiottire dellecompresse, e` necessario consultare un medico il piu` presto possibile ed indurre immediatamente il vomito. Si consiglia di procedere come segue: lattanti: si deve far bere al lattante lamaggior quantita` possibile di succo di frutta diluito con acqua e, dopo averlo adagiato sulle ginocchia di un adulto (a testa e faccia in giu`) in modo da comprimere leggermente l`addome,indurre il vomito, stimolando l`ipofaringe (la gola) con un dito o con il manico di un cucchiaio. Bambini: far bere rapidamente al bambino acqua salata tiepida (1-2 cucchiai da tavola di saleda cucina in 1 bicchiere d`acqua), poi stimolare l`ipofaringe (la gola) con un dito o con il manico di un cucchiaio. Continuare cosi` fino a che il bambino non vomiti del liquido limpido. Adulti: incaso di assunzione accidentale di dosi eccessive di farmaco consultare il medico.